BENZATPENICILLINA BENZATINICA ®

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® е лекарство на базата на бензилпеницилин бензатиница

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Общи антимикробни средства за системна употреба - пеницилини с широк спектър на действие

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzylpenicillina benzatinica

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® е показан при лечението на инфекциозни заболявания, реагиращи на пеницилин.

Благодарение на голямата продължителност на действие, този лекарствен продукт е особено показан при лечението на ревматични заболявания от Streptococcus и Lue.

Механизъм на действие BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzylpenicillin benzatinica

Бензилпеницилин бензатин е един от най-ефективните забавящи състави на пеницилин G, създаден да намали честотата на приложение на лекарството, често поради местни нежелани реакции и прекъсвания на терапията.

Взети интрамускулно, бензилбензилпеницилин се натрупва в мястото на инжектиране, след което се освобождава постепенно в кръвния поток и по този начин позволява реализирането на персистиращи концентрации в кръвта.

Чрез свързването с плазмените протеини и по-специално с албумина, тази активна съставка, превърната в своята активна форма бензилпеницилин, се концентрира на нивото на различните биологични течности, осъществявайки собственото си микробицидно терапевтично действие чрез инхибиране на образуването на напречни връзки на пептидогликан.

Неспособността за синтезиране на тези омрежвания сериозно компрометира структурните характеристики на бактериалната стена, като по този начин микроорганизмът е особено податлив на осмотични градиенти и определя собствената си смърт чрез осмотичен лизис.

Когато активността му приключи, бензилпеницилин се екскретира предимно в активна форма през урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ТЕРАПИЯ С БЕНЗИЛПЕНИЦИНА БЕНЗАТИН И ИЗБОР НА УСТОЙЧИВИ РАСТЕНИЯ

Arq Bras Кардиол. 2012 апр.

Интересна работа, демонстрираща как администрирането на бензилпеницилин бензатин за профилактика на ревматична треска може да благоприятства пролиферацията и колонизацията на устната кухина на пеницилин-резистентни стрептококи, показвайки как продължителната антибиотична терапия влияе значително върху селекцията на резистентни щамове.

2. УСТОЙЧИВОСТ НА ЛАТАМСКАТА БЕТА И МИКРОБНА ПРОЛФЕРАЦИЯ

BMC Microbiol. 2012 Apr 18; 12: 57.

Молекулярно изследване, което се опитва да характеризира някои от механизмите, участващи в антибиотичната резистентност. В този случай, чрез изследване на експресията на PBP протеини в Listeria monocytogenes, беше отбелязано, че този протеин, класически считан за главен герой на беталактанамичната активност, всъщност е необходим и за гарантиране на контрола на клетъчното делене.

3. ПЕНИЦИЛИТЕ: АНТИБИОТИЧНИТЕ ЛЕКАРСТВА, ПО-КЪЩИ В ЕВРОПА

J Antimicrob Chemother. 2011 Дек. 66 Допълнение 6: vi13-23.

Интересен епидемиологичен надзор, който показва как пеницилините все още представляват основните антибиотици, използвани в клиничните изпитвания във всички 33 участващи европейски страни. Тези изследвания приемат важни значения, особено за разбирането на някои биологични явления като дифузията на резистентни щамове.

Начин на употреба и дозиране

BENZATPENICILLINA BENZATINICA ®

Прах и разтворител за инжекционен разтвор за интрамускулно приложение на 600, 000 IU и 1, 200, 000 IU

Лечението с BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® трябва непременно да бъде наблюдавано от Вашия лекар, както за определяне на дозите, така и за правилната инжекционна практика.

Терапевтичните схеми варират значително в зависимост от вида на патологията, осигурявайки по-тясно съвпадащи, обикновено седмични дози за венерически болести като сифилис, и месечно за болести като ревматична треска.

Прилагането на лекарството трябва задължително да се извършва интрамускулно, като по този начин се полагат всички необходими корекции, като се има предвид и неговата химико-физическа същност, така че да се увеличи рискът от емболични заболявания в резултат на инцидентна съдова инжекция.

Предупреждения BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzylpenicillina benzatinica

Като се има предвид силната сенсибилизираща способност на бензилпеницилин, преди започване на терапевтичното лечение е препоръчително да се установи отсъствието на свръхчувствителност към лекарството или към химически и функционално свързани активни съставки.

Полезно е да запомните как това лекарство се инактивира от бета-лактамази, произведени от някои лекарствено-резистентни щамове, като по този начин се оказва, че са неефективни.

Пациентите в напреднала възраст или бъбреците трябва да обръщат особено внимание на употребата на BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® поради намаления бъбречен клирънс на лекарството и по-голямата чувствителност към потенциалните странични ефекти.

Всяко лечение трябва да се наблюдава от Вашия лекар, за да се установи ефективността на терапията и липсата на странични ефекти.

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® съдържа парахидроксибензоати, ексципиенти със силна алергична сила.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Потенциалните токсични и сенсибилизиращи ефекти, свързани с продължителното запазване в циркулацията на бензилпеницилин, позволяват да се разширят гореспоменатите противопоказания за бременност и до последващия период на кърмене.

Взаимодействия

Терапевтичното лечение с BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® може да бъде компрометирано чрез едновременното приемане на:

Пробенецид, който може да повиши чернодробната и бъбречната токсичност на пеницилина;
Лекарства с бактериостатична активност, известни на терапевтичните ефекти на бензилпеницилин, които се проявяват главно по време на пролиферативната активност на микроорганизмите.

Също така е полезно да запомните понижаването на контрацептивната способност на оралните контрацептиви, предизвикано от едновременното прилагане на антибиотици.

Противопоказания BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzylpenicillin benzatinica

Употребата на BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® е противопоказана при пациенти свръхчувствителни към пеницилини или към техните помощни вещества и по време на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Конкретната химическа и физическа консистенция на лекарството и необходимостта от прилагане на лекарството задължително интрамускулно, може да доведе до появата на сериозни локални дразнещи прояви след приемането на BENZILPENICILLINA BENZATINICA ®.

Освен това, дълготрайните плазмени концентрации, които се проявяват в тези случаи, могат да увеличат риска от реакции на свръхчувствителност при предразположени пациенти.

В допълнение към гореспоменатите нежелани реакции, лечението с BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® може да доведе до появата на:

Гадене, повръщане и диария;
Тръбни и гломерулни увреждания, придружени от аномалии и протеинурия на урината;
Хемолитична анемия, неутропения, левкопения и миелоинхибиция;
Хипетрансаминасемия и хипербилирубинемия;
Летаргия, спазми, конвулсии и различни неврологични симптоми;
Ангиоедем, сърбеж, уртикария, бронхоспазъм, хипотония и анафилактичен шок.