CLOX ® Ticlopidine

CLOX® е лекарство на базата на тиклопидин хидрохлорид.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботици.

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CLOX ® Ticlopidina

CLOX® е показан за предотвратяване на исхемични сърдечно-съдови и мозъчни събития при пациенти с риск от тромбоза (инфарктни, страдащи от артериопатия и ангина, с предишни исхемични събития).

CLOX® се използва и за предотвратяване на облитерация на аортокоронарните байпаси и за избягване образуването на тромби в извънкорпоралната циркулация, при хемодиализа и в тромбоза на централната вена.

В определени категории рискови пациенти, по-точно за пациенти с предишен инфаркт или исхемична анамнеза, употребата на CLOX® трябва да бъде подчинена на терапевтичната ефективност на ацетилсалициловата киселина.

Механизъм на действие CLOX ® Ticlopidina

Тиклопидин хидрохлорид, приеман перорално от CLOX®, се абсорбира напълно на стомашно-чревно ниво, достигайки максималната плазмена концентрация след 2 часа от приложението и максимална терапевтична ефикасност само след няколко дни непрекъснато лечение.

Антитромботичното терапевтично действие се подкрепя от антитромботично-подобно действие, упражнявано от инхибиране на свързването на фибриногена с gp IIb / IIIa рецептора, експресиран на повърхността на тромбоцитите.

Значението на тази връзка е в образуването на коагулата; всъщност, в присъствието на ADP (също освобождаван от тромбоцитите в фазата на активиране), рецепторът на фибриногена преминава в активна конформация, разпознавайки и ефективно свързвайки фибриногена, който - като се поставя между различните тромбоцити - действа като мост, улесняващ стабилизирането на хемостатична капачка.

Появата на първите терапевтични ефекти е подложена на необратимостта на споменатото по-горе инхибиране, което може да бъде постигнато само след два непрекъснати дни на лекарствена терапия и което продължава за ограничен период от време, необходимо за регенериране на нови тромбоцити.

В допълнение към гореспоменатото действие, тиклопидинът е особено ефективен за предотвратяване на тромботични разстройства, тъй като се оказа полезен за намаляване на хиперагрегацията на еритроцитите, благоприятствайки неговата филтруемост.

След няколко часа активност, тиклопидин се метаболизира в неактивни метаболити в черния дроб и се елиминира главно чрез фекалиите.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

P2Y ИНХИБИТОРИ, БЪДЕЩИ ПЕРСПЕКТИВИ

Антитромботичните средства като тиклопидин проявяват своя терапевтичен ефект чрез инхибиране на тромбоцитната агрегация чрез необратим блок на рецептора на P2Y, експресиран на повърхността на тромбоцитите и полезни за улесняване на неговото агрегиране. Този начин на действие, обаче, излага пациента на потенциални рискове, дължащи се на удължаване на инхибиторното действие, което може да се осъществи при повишен риск от кървене. В тази връзка, няколко фармацевтични компании експериментират с нови активни съставки, способни да проявят обратимо инхибиране на рецептора и следователно да намалят страничните ефекти, свързани с терапията.

2.ЛЛОПИДОГЕЛ VS ТИКЛОПИДИН ПРИ ЛЕЧЕНИЕ НА ОСТЪЛ АКРОСАЛЕН СИНДРОМ

Проучването PLATONE показа, че тиклопидин може да бъде значително по-ефективен от клопидогрел за намаляване на исхемичните събития при пациенти с остър коронарен синдром и бъбречна недостатъчност. По-точно, тиклопидин гарантира 22% намаление на исхемичната крайна точка, което е значително по-висок процент от 17%, получени от клопидогрел.

3. ГЕНЕТИЧНИ АСПЕКТИ НА ТЕРАПИЯТА С ТИКЛОПИДИН

Като се има предвид чернодробния метаболизъм на тиклопидин, се предполага, че полиморфните варианти на цитохромните ензими, участващи в метаболизма на тези активни съставки, могат по някакъв начин да променят фармакокинетичните свойства, следователно терапевтичния и безопасния профил. Въпросното проучване показва как - за разлика от клопидогрел (активна съставка, подобна на тиклопидин) - тиклопидин не се влияе от тези генетични варианти, като по този начин поддържа висок профил на безопасност.

Начин на употреба и дозиране

CLOX® таблетки от 250 mg тиклопидин хидрохлорид : терапията - обикновено удължена във времето - включва прием на 1-2 таблетки дневно по време на хранене.

Продължителността на терапията и формулирането на правилната доза се определят от лекаря след внимателна оценка на физио-патологичните състояния на пациента и неговата терапевтична цел.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ СЪЗДАВАНЕТО НА CLOX ® Ticlopidine - НЕОБХОДИМ ПРЕДПИСВАНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения CLOX ® Ticlopidina

Подобно на други антитромботични лекарства, CLOX® трябва да се предхожда и да се придружава, поне два пъти седмично, чрез мониторинг на коагулационния капацитет и хематологичната рамка на пациента, за да се избегнат потенциално опасни странични ефекти за здравето на пациента.,

Увеличаването на времето на кървене, предизвикано от тиклопидин, изисква спиране на терапията по време на патологии с повишен риск от кървене, в случай на хирургични интервенции (в този случай суспензията трябва да се извърши поне една седмица преди) или стоматологично лечение.

Въпреки че самото лекарство не води до значителни промени в способността за шофиране или използване на машини, някои странични ефекти, предизвикани от активната съставка, могат да намалят способностите за възприемане на пациента.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Липсата на клинични изпитвания, свързани с ефектите върху здравето на плода, не позволява да се установи профила на безопасност на тиклопидин, когато се приема по време на бременност.

Поради тази причина и за хемодинамичните ефекти, предизвикани от активната съставка, CLOX® е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Взаимодействия

За да се избегнат опасни странични ефекти, като прекомерни и продължителни кръвоизливи и кървене, е необходимо да се избягва едновременното приложение на нестероидни противовъзпалителни средства, антикоагуланти и антиагреганти (всички лекарства, които биха могли да подчертаят биологичните ефекти на тиклопидин).

Освен това, ефектите на това активно вещество върху корпускулярния компонент на кръвта могат да бъдат засилени от едновременния прием на потенциално миелотоксични лекарства.

Противопоказания CLOX ® Ticlopidina

Известно е, че удълженият ефект от времето на кървене, индуциран от CLOX® терапията с тиклопидин, е противопоказан при пациенти, страдащи от нарушения на коагулацията, нараняване или травма или заболявания с риск от кръвоизлив.

CLOX ® е противопоказан и при чернодробно заболяване, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза или свръхчувствителност към някой от компонентите му.

Странични ефекти - Странични ефекти

Клиничните проучвания и постмаркетинговият мониторинг показват странични ефекти като удължаване на времето на кървене, повишен риск от кървене, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, стомашно-чревни нарушения, повишени трансаминази, обриви, световъртеж и пурпура.

В повечето случаи гореспоменатите реакции са склонни постепенно да регресират със спирането на лекарствената терапия.