Какво представлява Rapamune?
Rapamune е лекарство, съдържащо активното вещество сиролимус, налично под формата на перорален разтвор (1 mg / ml) и триъгълни таблетки (бяло: 1 mg; жълто: 2 mg).
За какво се използва Rapamune?
Rapamune се използва за профилактика на отхвърляне на бъбречен трансплантант при възрастни пациенти, с риск от ниско или умерено отхвърляне. Употребата на Rapamune се препоръчва в комбинация с циклоспорин и кортикостероиди (други лекарства против отхвърляне) за период от 2-3 месеца. След този период от време, Rapamune може да се използва в поддържаща терапия в комбинация с кортикостероиди, но само ако можете да спрете лечението с циклоспорин.
Лекарството се отпуска само по лекарско предписание.
Как да използвате Rapamune?
Лечението с Rapamune трябва да се започне и впоследствие да се управлява от специалист по трансплантация.
Rapamune трябва да се прилага с начална доза от 6 mg възможно най-скоро след трансплантацията, последвано от 2 mg веднъж дневно в продължение на 2-3 месеца. Нивата на сиролимус в кръвта на пациента трябва да се проследяват чрез регулиране на дозата, за да се постигнат адекватни нива (4 до 12 ng / ml). Rapamune трябва да се приема четири часа след всяка доза циклоспорин. Приемът на Rapamune трябва да бъде редовен, със или без храна.
След този период, Rapamune може да се използва като "поддържаща терапия" при пациенти, които могат да суспендират циклоспорин. В тези случаи дозата на циклоспорин трябва да се елиминира прогресивно в продължение на 4-8 седмици, докато дозата на Rapamune се повишава, за да се получат нива на сиролимус в кръвта приблизително 12-20 ng / ml. Средно, дозата на Rapamune се увеличава четири пъти.
Наличната информация за безопасността и ефикасността на Rapamune при пациенти под 18-годишна възраст не е достатъчна да препоръча лекарството в тази възрастова група.
Как действа Rapamune?
Активното вещество, съдържащо се в Rapamune, е сиролимус, имуносупресивен агент, който действа чрез инхибиране на конкретен протеин, наречен "мишена на специфичен за бозайници рапамицин" (mTOR). Веднъж попаднали в организма, сиролимусът се свързва с протеин, присъстващ в клетките и произвежда "комплекс", който блокира mTOR. Тъй като mTOR участва в умножение
на активирани Т-лимфоцити (бели кръвни клетки, отговорни за атаката на трансплантирания орган), Rapamune намалява броя на тези глобули, откъдето произтича рискът от отхвърляне.
Какви проучвания са проведени на Rapamune?
Rapamune е бил предмет на две основни проучвания, включващи общо 1295 пациенти с бъбречна трансплантация, с риск от ниско до умерено отхвърляне. Първото проучване (719 пациенти) сравнява доза Rapamune с перорален разтвор с азатиоприн (друго лекарство против отхвърляне), докато второто проучване (576 пациенти) сравнява доза Rapamune с перорален разтвор с плацебо (сляпо лечение). ). В допълнение към циклоспорин и кортикостероиди са използвани лекарства. Ефективността се измерва чрез наблюдение на броя на неуспешните лечения (за отхвърляне или загуба на нов бъбрек или смърт) след шест месеца.
Две проучвания са изследвали Rapamune като поддържаща терапия до пет години от общо 765 пациенти, които са се повлияли от първоначално лечение от 2-3 месеца и които са могли да спрат приема на циклоспорин.
Друго проучване сравнява ефективността на пероралния разтвор и таблетките.
Какви ползи от Rapamune са установени в проучванията?
Rapamune е по-ефективен от плацебо и толкова ефективен, колкото азатиоприн при комбинирана употреба с циклоспорин и кортикостероиди. В първото проучване 19% от пациентите, на които одобрената доза Rapamune е била добавена неуспешно лечение след шест месеца (53 от 284), в сравнение с 32% от тези пациенти, за които е добавен азатиоприн ( 52 от 161). Във второто проучване процентът на неуспех е по-нисък при пациенти, при които е добавен Rapamune (30%, 68 от 277) в сравнение с пациенти, при които е добавено плацебо (48%, 62 от 130).
Проучванията за употреба като поддържаща терапия показват, че дългосрочната грижа с Rapamune е ефективна за допринасяне за оцеляването на новия бъбрек, с подобряване на функцията и кръвното налягане след спиране на циклоспорина.
Другото проучване показва, че пероралният разтвор и таблетките са еднакво ефективни за предотвратяване на отхвърлянето.
Какви са рисковете, свързани с Rapamune?
Най-честите нежелани реакции при Rapamune (наблюдавани при повече от 1 на 10 пациенти) са инфекция на пикочните пътища (органите, през които тече урина), тромбоцитопения (нисък брой на тромбоцитите), анемия (малък брой червени кръвни клетки). хипокалиемия (ниски нива на калий в кръвта), хипофосфатемия (ниски нива на фосфати в кръвта), хиперхолестеролемия (високи нива на холестерол в кръвта), хипергликемия (високи нива на кръвната захар), хипертриглицеридемия (високи нива на триглицериди в кръвта, главоболие, лимфоцела (натрупване на течност около бъбреците), хипертония (високо кръвно налягане), коремна болка, диария, запек, гадене, акне (акне), артралгия (болки в ставите), периферни отоци ( подуване, обикновено в краката), пирексия (треска), болка, повишена лактация в кръвта (индекс на разрушаване на тъканите) и повишени нива на креатинин в кръвта (маркер) бъбречни проблеми). Чрез намаляване на активността на имунната система, Rapamune може да увеличи риска от рак, особено лимфом и рак на кожата. За пълния списък на всички наблюдавани при Rapamune нежелани реакции - вижте листовката.
Rapamune е противопоказен за пациенти, които биха могли да проявят свръхчувствителност (алергични реакции) към сиролимус или някоя от другите съставки.
Препоръчва се повишено внимание, когато Rapamune се прилага едновременно с други лекарствени продукти. За повече информация вижте листовката.
Защо Rapamune е одобрен?
Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите, свързани с Rapamune, са по-големи от рисковете, свързани с предотвратяването на отхвърлянето на органи при възрастни пациенти с бъбречна трансплантация и с нисък до умерен имунологичен риск и затова се препоръчват. издаването на разрешение за търговия с Rapamune.
Допълнителна информация за Rapamune: \ t
Европейската комисия издава разрешение за употреба, валидно в рамките на Европейския съюз, за Rapamune на Wyeth Europa Ltd. на 14 март 2001 г. Разрешението за пускане на пазара беше подновено на 14 март 2006 г.
За пълната версия на оценката на Rapamune (EPAR), кликнете тук.
Последна актуализация на това резюме: 11-2008.
