хлорамфеникол

Хлорамфеникол е антибиотик с естествен произход с бактериостатично действие (т. Е. Инхибира растежа на бактериалните клетки). За първи път тя е получена от ферментацията на Streptomyces venezuelae, но - предвид простотата на нейната химична структура - днес тя се произвежда напълно синтетично.

Хлорамфеникол - химична структура

Хлорамфеникол се предлага на пазара във фармацевтични форми, подходящи за вагинални, очни и интравенозни начини на приложение.

Показания

За това, което използвате

Хлорамфеникол се използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми.

Употребата на хлорамфеникол е показана за лечение на: \ t

Гинекологични инфекции като вагинит, цервицит или цервико-ендометрит (приложение чрез вагинален път);
Външни очни инфекции, като конюнктивит, кератит, кератоконюнктивит, трахома или дакриоцистит (очно приложение);
Предотвратяване на очни инфекции, свързани с механична или термична травма (очно приложение);
Предварително и постхирургично лечение на очни инфекции (очно приложение);
Коремен тиф и салмонелоза (парентерално приложение);
Бактериален менингит (парентерално приложение);
Рикетсиоза (парентерално приложение);
Бруцелоза (парентерално приложение);
Psittacosis (парентерално приложение);
Венозен лимфогранулома (парентерално приложение);
Инфекции на урина, причинени от Грам-отрицателни (парентерално приложение);
Инфекции от анаеробни бактерии, като грам-положителни Cocci или Clostridium (парентерално приложение).

Предупреждения

Хлорамфеникол трябва да се прилага само за времето, което е необходимо. За предпочитане е да не се превишават две седмици лечение.

По време на лечението с хлорамфеникол е необходимо да се извършват редовни проверки на кръвната криза, тъй като лекарството може да причини миелосупресия (т.е. потискане на костния мозък, с последващо намаляване на производството на кръвни клетки).

Има съобщения за случаи на хипоплазия на гръбначния мозък по време на лечение с хлорамфеникол по очен или вагинален път.

Хлорамфеникол може да доведе до намаляване на протромбиновото време, тъй като същият антибиотик може да инхибира чревната бактериална флора, произвеждаща витамин К.

При пациенти с чернодробно и / или бъбречно увреждане може да се наложи коригиране на дозата на хлорамфеникол.

Лечението с хлорамфеникол може да насърчи развитието на суперинфекции от резистентни бактерии или гъбички.

Хлорамфеникол може да предизвика фалшиви положителни резултати при определен вид тест, използван за определяне на глюкозата в урината.

Взаимодействия

Хлорамфеникол е цитохром Р450 чернодробен инхибитор, следователно той може да доведе до увеличаване на плазмения полуживот на лекарства, метаболизирани от него, с последващо повишаване на тяхната токсичност. Сред тези лекарства споменаваме:

Варфарин, орален антикоагулант;
Клопидогрел, тромбоцитна тромбоцитна;
Vorioconazole, противогъбично средство ;
Циклофосфамид, антитумор;
Циклоспорин и такролимус, имуносупресивни лекарства, използвани за превенция на отхвърляне на трансплантант;
Фенобарбитал, барбитурат;
Рифампицин, антибиотик.

Парацетамолът може да повиши токсичността на хлорамфеникол.

При едновременното приложение на бета-лактамни антибиотици и хлорамфеникол е възможно да се види появата на антагонизъм между двата вида антибиотици.

Хлорамфеникол може да намали ефекта на цианокобаламин (производно на витамин В12).

Хлорамфеникол може да намали билиарната екскреция на ентакапон (лекарство, използвано за лечение на болестта на Паркинсон), като по този начин повиши неговата токсичност.

Хлорамфеникол може да засили ефекта на хипогликемичните сулфонамиди .

Хлорамфениколът инхибира чревната абсорбция на метотрексат, антитуморно лекарство.

Едновременната употреба на хлорамфеникол и други миелосупресивни лекарства трябва да се избягва.

Хлорамфеникол може да повлияе на механизмите на имунитет и не трябва да се прилага по време на фазата на активна имунизация; например, не трябва да се прилага едновременно с живата тифозна ваксина.

Странични ефекти

Хлорамфеникол може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те възникват, зависят от чувствителността, която всеки индивид има към лекарството. Следователно не е сигурно, че нежеланите ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност във всеки човек.

По-долу са изброени основните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с хлорамфеникол.

миелосупресия

Хлорамфеникол може да проявява депресивно действие върху костния мозък. Тази депресия води до намаляване на производството на кръвни клетки, което от своя страна може да доведе до:

Агранулоцитоза, т.е. намаляване на броя на гранулоцитите в кръвния поток;
Левкопения, т.е. намаляване на броя на левкоцитите в кръвния поток;
Анемия;
Ретикулоцитопения, т.е. намаляване на ретикулоцитите в кръвта;
Тромбоцитен, т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток;
Апластична анемия.

Индуцираната с хлорамфеникол миелосупресия е по-честа при пациенти с чернодробно и / или бъбречно увреждане.

Синдром на сивото бебе

Този синдром може да засегне новородените, чиито майки са приемали интравенозно хлорамфеникол по време на крайните етапи на бременността или новородени, на които са дадени големи количества парентерален антибиотик. Този синдром - който също може да има фатален изход - се характеризира със симптоми като хипотермия, повръщане, поразителен тен, прогресивна цианоза и кръвоносен колапс.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с хлорамфеникол може да причини: \ t

Гадене;
Повръщане;
Промени в усещането за вкус;
Диария;
ентероколит;
стоматит;
Глосит.

Нарушения на нервната система

Терапията с хлорамфеникол може да причини:

Главоболие;
Психично объркване;
Оптична или периферна невропатия.

Психични разстройства

Лечението с хлорамфеникол може да причини делириум и лека депресия.

Алергични реакции

Хлорамфеникол може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят със симптоми като:

Треска;
обриви;
уртикария;
Везикуларен или макулопапуларен дерматит;
ангиоедем;
Анафилаксия.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с хлорамфеникол са: \ t

Перинеално дразнене;
ототоксичност;
Хепатотоксичност;
Реакция на Jarisch-Herxheimer, реакция, която се появява, когато в организма се отделят големи количества токсини в резултат на увреждане на бактериални клетки след антибиотична терапия. Тази реакция се характеризира със симптоми като главоболие, втрисане и кожно-лигавични лезии.

свръх доза

Случаи на предозиране с хлорамфеникол са докладвани само когато лекарството е приложено интравенозно, но това не изключва възможността от предозиране, дори когато хлорамфеникол се приема вагинално или очно.

Ако се подозира някакъв вид предозиране, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар и да отидете в най-близката болница.

В случай на предозиране чрез интравенозно приложение на хлорамфеникол, хемодиализата или перитонеалната диализа могат да бъдат ефективни само частично за премахване на излишния медикамент от кръвния поток. В случаи на предозиране при новородени могат да се използват пълни трансфузии или въглеродна хемоперфузия.

Механизъм за действие

Хлорамфеникол проявява бактериостатично антибиотично действие и действа чрез инхибиране на бактериалния протеинов синтез.

Синтезът на протеини вътре в бактериалните клетки става благодарение на органелите, наречени рибозоми. Тези органели се състоят от рибозомална РНК и свързани протеини за образуване на две субединици: 30S субединицата и 50S субединицата.

Задачата на рибозомата е да преведе РНК от клетъчното ядро и да синтезира протеините, за които кодира.

Хлорамфеникол може да се свърже със специфично място в 50S рибозомната субединица. По този начин тя разрушава протеиновия синтез и инхибира растежа на бактериалните клетки.

Указания за употреба - Дозировка

Хлорамфеникол е наличен за:

Прилагане чрез вагинален път под формата на яйцеклетки;
Очно доставяне под формата на капки за очи или очен маз;
Интравенозно приложение под формата на прах и разтворител за инжекционен разтвор, които трябва да се смесват непосредствено преди употребата на лекарството.

Вагинално приложение

Препоръчително е да се въведе дълбоко във вагината яйцеклетка (съдържаща 500 mg хлорамфеникол) вечер преди лягане. Като цяло, продължителността на лечението е десет дни.

Очно приложение

Препоръчително е да се внушат една или две капки капки за очи 3-4 пъти на ден или по лекарско предписание.

Офталмологичният маз трябва да се прилага 3-4 пъти дневно.

Ако едновременно с мехлема са предписани капки за очи, достатъчно е едно вечерно приложение.

Интравенозно приложение

При възрастни и юноши обичайната доза хлорамфеникол е 50-100 mg / kg телесно тегло на ден, която се разделя на четири дози на интервали от по шест часа.

При кърмачета с повече от две седмици от живота и при деца на възраст до 12 години обичайната доза хлорамфеникол е 50 mg / kg телесно тегло на ден, която се приема в четири разделени дози с интервал от шест часа между една администрация, а другата.

При кърмачета на възраст до две седмици обичайната доза хлорамфеникол е 25 mg / kg телесно тегло на ден, която се разделя на четири дози на интервали от по шест часа.

При кърмачета на възраст под една седмица и с тегло под 2 kg, приложената доза хлорамфеникол е обикновено 25 mg / kg телесно тегло в еднократна дневна доза.

При кърмачета на възраст над една седмица и с тегло над 2 kg препоръчителната доза хлорамфеникол е 25 mg / kg телесно тегло на ден, която се разделя на две дози на 12 часа една от друга. друг.

При пациенти с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция може да се наложи да коригират дозата на прилагания хлорамфеникол.

Бременност и кърмене

Съобщава се за случаи, при които новородените, чиито майки са приемали парентерално хлорамфеникол в крайните етапи на бременността, развиват синдром на сивото бебе с понякога фатални резултати. Ето защо, употребата на хлорамфеникол от бременни жени трябва да се извършва само в случаи на реална нужда и само под строгия контрол на лекаря.

Хлорамфеникол се екскретира в кърмата, дори и в малки количества. Въпреки това, не може да се изключи възможността за поява на синдром на сивото бебе. Освен това, хлорамфеникол може да предизвика инфантилна миелосупресия. Следователно, употребата на лекарството от майки, които кърмят, трябва да се избягва.

По отношение на употребата на хлорамфеникол, прилаган вагинално или очно, бременни и кърмещи майки трябва да потърсят съвет от лекаря преди да приемат такива лекарства, поради потенциалните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат при плода или фетуса. бебе.