Фенитоин: Какво е това? Как действа? Показания, странични ефекти и противопоказания на I.Randi

всеобщност

Фенитоинът е активна съставка, използвана за лечение на епилепсия и припадъци .

Фенитоин - химична структура

Предлага се в различни фармацевтични състави, подходящи за перорално приложение и за парентерално приложение .

Фенитоин може да бъде включен в състава на лекарствените продукти или индивидуално, като единствената активна съставка, или заедно с други активни съставки, полезни за лечението на епилепсия (обикновено това са барбитурати ). Решението да се използва един вид лекарство, а не друг, е за лекаря да прецени нуждите на всеки пациент.

От химическа гледна точка, фенитоин трябва да се разглежда като производно на хидантоин, друга молекула, способна да извършва антиепилептични дейности. Не е изненадващо, че фенитоинът е известен също като дифенил-хидантоин . Името на IUPAC на фенитоина е 5.5-дифенилимидазолидин-2, 4-дион.

Примери за медицински специалитети, съдържащи фенитоин

Aurantin®
Dintoina®
Dintoinale®
Metinal-Idantoina L

Терапевтични показания

Кога е посочено употребата на фенитоин?

Показанията на фенитоин могат да бъдат различни в зависимост от концентрацията на активния ингредиент, наличен в лекарствения продукт, който ще се използва, и според начина на приложение, през който лекарството се прилага.

Инжектиране на фенитоин

Употребата на парентерален фенитоин е показана при следните случаи: \ t

Лечение на тонично-клоничния епилептичен статус (голямо зло);
Лечение на гърчове, придружени със загуба на съзнание ;
Профилактика и лечение на припадъци, които могат да възникнат по време или след неврохирургична операция или след мозъчна травма ;
Лечение на сърдечни аритмии, когато конвенционалните терапии се оказаха неефективни; по-специално, когато нарушенията на сърдечния ритъм се причиняват от лекарства, които повишават силата на сърдечната (цифрова) контракция.

Фенитоин перорално

Употребата на перорален фенитоин е показана при лечението на: \ t

Първични генерализирани епилептични припадъци (с изключение на малкото зло);
Частични епилептични припадъци ;
Сърдечни аритмии, когато лекарствата от първия избор не са дали задоволителни резултати;
Тригеминална невралгия .

Фенитоин във връзка с барбитурати

Фенитоин- съдържащи лекарства, свързани с барбитурати (обикновено метилфенобарбитал и / или фенобарбитал) са показани при лечението на: \ t

Първични генерализирани епилептични припадъци (голямо зло);
Частични епилептични припадъци ;
Психомоторна епилепсия .

забележки

Приложението на лекарствени продукти на базата на фенитоин и барбитурати в комбинация се появява само когато единичните активни съставки - прилагани в подходящи дози - не са в състояние да произведат желаните антиепилептични ефекти.

Предупреждения

Предупреждения и предпазни мерки при употреба на фенитоин

Преди да започнете лечение с фенитоин, трябва да информирате Вашия лекар, ако се намирате в една или повече от следните ситуации:

Ако страдате от хипотония, сърдечна недостатъчност или други сърдечно-съдови заболявания ;
Ако страдате от бъбречно и / или чернодробно заболяване ;
Страдате от диабет ;
Единият страда от порфирия ;
Ако сте пристрастени към алкохола .

Във всеки случай, като предпазна мярка, преди започване на лечението на базата на фенитоин, е добре да информирате лекаря за неговото / нейното здравословно състояние и за наличието на какъвто и да е вид нарушение или патология.

В допълнение към казаното дотук, важно е да запомните, че лекарят трябва да се свърже незабавно, ако по време на или веднага след лечение с фенитоин се появят следните симптоми и симптоми:

Суицидални идеи;
Сърдечни аритмии;
Хипотонията;
Синдром на лилавата ръкавица (синдром се характеризира с оток, обезцветяване на кожата и болка);
Сериозни кожни реакции;
Тромбоцитопения, левкопения или панцитопения;
Увеличени лимфни възли;
Нарушения на централната нервна система.

забележки

Приложението на фенитоин - самостоятелно или в комбинация с барбитурати - може да наруши способността за шофиране и / или работа с машини. Следователно, такива дейности трябва да се избягват по време на терапията на базата на гореспоменатите активни вещества.

Фармакологични взаимодействия

Взаимодействия между Fenitoina и други лекарства

Преди започване на лечение с фенитоин, поради взаимодействията на лекарствата, които могат да възникнат, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали едно или повече от следните лекарства:

Опиоидни аналгетични лекарства;
Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);
Други антиконвулсивни лекарства;
Кортикостероидни лекарства;
Бензодиазепини и други психотропни лекарства;
Антибиотични, антимикотични и антиретровирусни лекарства;
Противотуморни химиотерапевтични средства;
Блокери на калциеви канали и антихипертензивни лекарства;
Гастропротективни лекарства;
Статините;
Имуносупресивни лекарства;
Хипогликемични лекарства;
Хипергликемични лекарства;
Орални контрацептиви и лекарства на основата на естроген;
Антикоагулантни лекарства;
бронходилататори;
Анестетични лекарства;
Лекарства, базирани на витамин D.

Освен това трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате продукти на базата на жълт кантарион ( Hypericum perforatum или жълт кантарион), растение с известни антидепресантни свойства, тъй като съдържащите се в него активни вещества могат да повлияят на терапевтичното действие на фенитоин.

И накрая, не забравяйте, че приема на алкохол може да намали нивата на фенитоин в кръвта, като по този начин намалява терапевтичната му активност.

Въпреки това, винаги е добре да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - лекарства или вещества от всякакъв друг вид, включително лекарства, отпускани с рецепта (SOP), лекарства без рецепта, билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Странични ефекти, причинени от приема на фенитоин

Фенитоин може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват, или ги проявяват по същия начин. В действителност, всеки индивид реагира субективно на приложението на въпросното лекарство. По-долу са описани някои от основните нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с фенитоин.

Нарушения на кръвта

Лечението с фенитоин може да причини появата на:

тромбоцитопения;
левкопения;
панцитопения;
макроцитоза;
Мегалобластна анемия.

Поради тази причина е препоръчително да се правят редовни кръвни изследвания .

Стомашно-чревни нарушения

Пероралната терапия с фенитоин може да доведе до:

Гадене и повръщане;
Киселини в стомаха;
Запек.

Въпреки това, когато се приема фенитоин след хранене, началото на гореспоменатите странични ефекти може да се избегне.

Нарушения на мускулно-скелетната система

Приемът на фенитоин - особено ако е продължителен за продължителни периоди - може да благоприятства появата на:

Остеопения;
Остеопорозата;
Повишен риск от костна фрактура.

Сърдечно-съдови нарушения

Прилагането на интравенозен фенитоин може да причини: \ t

Хипотонията;
Предсърдни и вентрикуларни аритмии;
Сърдечно-съдов колапс;
Сърдечен арест и, в тежки случаи, смърт.

Нарушения на нервната система

Лечението с фенитоин - особено ако се прилага чрез интравенозно инжектиране - може да причини:

атаксия;
дизартрия;
нистагъм
Намалена координация;
Объркване на ума.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечение с фенитоин, са: \ t

Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
Синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза (обаче това са много редки реакции);
В случай на парентерално приложение, локални реакции на мястото на приложение (дразнене, възпаление, болка, болезненост и др.);
Промени в дихателната функция (когато фенитоин се прилага парентерално);
Обриви (особено при деца и млади хора);
Гингивална хиперплазия;
Промени в резултатите от тестовете на щитовидната жлеза.

свръх доза

В случай на предозиране на фенитоин могат да се появят следните симптоми:

нистагъм
Повръщане;
Главоболие;
Виене на свят;
Сънливост;
Нарушения на речта;
Психично объркване;
Загуба на мускулна координация;
Мускулни контракции.

Следователно, в случай на установяване или предполагаемо - на прекомерни дози фенитоин, е необходимо незабавно да се уведоми лекаря и / или да се свърже със здравната помощ (118).

Механизъм за действие

Как действа Fenitoina?

Фенитоинът осъществява антиконвулсивното си действие централизирано, където упражнява стабилизиращ ефект върху всички невронални мембрани, намалявайки неговата свръхвъзбудимост.

Точният механизъм на действие, с който работата на фенитоина все още не е напълно изяснен, вероятно е в състояние да:

Намаляване на натриевата проводимост чрез улесняване на изтичането от невроните;
Увеличете инхибирането, медиирано от GABA (или гама-аминомаслена киселина, то е един от най-важните инхибиторни невротрансмитери в нашата нервна система) и намалете синаптичната възбуждаща трансмисия;
Намаляване на навлизането на калций в невроните.

По отношение на механизма на действие на фенобарбитал и метилфенобарбитал, които могат да се прилагат заедно с фенитоин, моля вижте четенето на статията: Барбитурати.

Начин на употреба и дозировка

Как да приемате Phenytoin

Фенитоин се предлага в лекарства, подходящи за перорално приложение ( таблетки ) и подходящи за парентерално приложение ( инжекционен разтвор ).

При пероралните лекарства фенитоинът може да присъства като единствената активна съставка или във връзка с барбитурати, като фенобарбитал и / или метилфенобарбитал.

Инжекционният разтвор на фенитоин трябва да се прилага чрез бавна интравенозна инфузия от специализиран персонал; докато таблетките трябва да се поглъщат цели с помощта на малко вода, за предпочитане с пълен стомах .

Що се отнася до дозата на лекарството, тя трябва да бъде установена от лекар на строго индивидуална основа за всеки отделен пациент. В действителност, количеството на фенитоин, което се прилага, може да варира в зависимост от няколко фактора, като:

Възраст на пациента (фенитоин може да се прилага и при деца);
Телесно тегло на пациента;
Вид на кризата с припадъци или друго нарушение (сърдечни аритмии или тригеминална невралгия), които трябва да бъдат лекувани;
Отговор на пациента към същата терапия;
Способност на пациента да понася всякакви странични ефекти.

Пациенти с чернодробни и / или бъбречни нарушения

При пациенти с чернодробно и / или бъбречно заболяване може да е необходимо да се намали количеството на приложеното лекарство. Поради тази причина, ако страдате от някое от гореспоменатите заболявания, трябва да уведомите Вашия лекар преди започване на лечението с лекарството.

Бременност и кърмене

Може ли фенитоин да се приема по време на бременност и кърмене?

Фенитоин може да повлияе отрицателно върху здравето на плода, поради което употребата му обикновено е противопоказана при бременни жени. В действителност е доказано, че приемът на фенитоин по време на бременността увеличава риска от развитие на вродени малформации (цепнатина, малформации на сърцето и кръвоносните съдове, малформации на невралната тръба), тумори и нарушения на коагулацията при детето.

Освен това, тъй като фенитоин се екскретира в кърмата, неговата употреба е противопоказана и при кърмещи жени.

Противопоказания

Когато фенитоин не трябва да се използва

Противопоказанията могат да бъдат различни в зависимост от начина на приложение, през който се приема фенитоин и в зависимост от асоциацията или не с други лекарства (барбитурати).

Въпреки това, употребата на фенитоин като единствено активно вещество обикновено е противопоказана в следните случаи:

В присъствието на известна алергия към фенитоин или към един или повече ексципиенти, съдържащи се в използвания лекарствен продукт;
При пациенти със синусова брадикардия или други сърдечни нарушения (атриовентрикуларен блок, гръдно-атриален блок, синус на синусовия възел, намален сърдечен дебит);
При пациенти, които са имали сърдечен арест през последните три месеца;
При пациенти с синдром на Adams-Stokes;
При пациенти, приемащи делавирдин (лекарство, използвано за лечение на СПИН);
По време на бременност и по време на кърмене.

Освен това, приемът на фенитоин във връзка с барбитурати също е противопоказан в следните ситуации:

При наличие на известна алергия към барбитурати, свързани с фенитоин;
При пациенти с порфирия;
При наличие на левкопения;
При пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
При пациенти, страдащи от дихателна недостатъчност;
При пациенти, страдащи от нарушения на проводимостта и сърдечния ритъм и / или увредени миокарди;
При пациенти, отровени от алкохол, наркотици, лекарства за сън (хапчета за сън), опиоидни аналгетици и / или психотропни лекарства.

забележки

За подробна информация относно дозировката, страничните ефекти и противопоказанията се препоръчва да се прочете указанието за употреба на лекарствения продукт на базата на предписания от лекаря фенитоин. Освен това е добре да се свържете директно с тази здравна фигура.