Какво представлява Циметидин?
Циметидин е прародител на антагонисти на Н2-хистаминовите рецептори и със сигурност може да се счита за крайъгълен камък, не само в развитието на този клас лекарства, но и в историята на фармацевтичната химия.
Циметидинът е първият разработен Н2 антагонист, от който се получават всички други молекули, принадлежащи към този клас лекарства.
Циметидинът е продукт, получен от финализирането на важен проект на тогавашния SmithKline & French през 60-те и 70-те години.
Циметидинът е пуснат за първи път във Великобритания през 1976 г. под регистрираното име Tagamet; Днес тя може да се открие и като генерично лекарство под името на самата молекула, т.е. циметидин. От началото на проекта до пускането на пазара на същия циметидин отне около 12 години и това е първото лекарство в света, което достига милиард долара печалба годишно. Може да се каже, че циметидинът е променил живота на пациенти, страдащи от гастрит и че той все още е широко използвано лекарство по целия свят.
Дозировка и методи на употреба
Циметидин може да се прилага или през устата, или чрез парентерално (интравенозно и интрамускулно) в съответствие с различните терапевтични нужди.
Лечение на язва на дванадесетопръстника
При лечение на язва на дванадесетопръстника перорално се взимат между 800 и 1600 mg / ден циметидин в еднократна дневна доза, преди лягане. Алтернативно, можете да приемате 1200 mg / ден, разделени на 4 дневни дози от по 300 mg, три основни хранения и едно преди лягане. За да се избегне появата на стомашно дразнене, когато е възможно, се препоръчва лекарството да се приема на пълен стомах. Продължителността на лечението зависи от терапевтичния отговор, но обикновено варира от 4 до 8 седмици; ако няма пълно белези, лечението може да се удължи дори и за по-дълги периоди. Ако се лекува вместо парентерална язва на дванадесетопръстника, инжекциите с 300 mg циметидин се прилагат интравенозно или интрамускулно на всеки 6, 8 часа. Или, алтернативно, може да се прилага като непрекъсната инфузия на 40-50 mg циметидин на час до максимум 100 mg / час (2, 4 g / ден), ако е необходимо. В случай на профилактична (превантивна) терапия на язва на дванадесетопръстника се използват 400 mg / ден циметидин, приложен еднократно, перорално преди лягане, или 300 mg / ден чрез интравенозно или интрамускулно инжектиране винаги при еднократно приложение.,
Лечение на стомашна язва
При лечение на стомашна язва, перорално, 800 mg / ден циметидин се използва в еднократно приложение, вечер, преди лягане. В случаите, когато се изисква по-голяма доза, могат да се използват 1200 mg / ден, разделени на 4 дневни дози. Препоръчва се лекарството да се прилага на пълен стомах. в случай на парентерално лечение на язва на стомаха 300 mg циметидин се използва за интравенозно или интрамускулно инжектиране на всеки 6 часа. Алтернативно, може да се използва непрекъсната интравенозна инфузия на циметидин със скорост 50 mg / час.
Лечение на синдрома на Zollinger-Ellison
Циметидинът също се използва много добре при лечението на синдрома на Золингер-Елисън. Перорално се използват 1200 mg / ден циметидин, разделени на четири дневни дози, по едно на всяко хранене и едно преди лягане; инжектиране на интравенозни или интрамускулни инжекции от 300 mg циметидин на всеки 6 часа. Като алтернатива е възможно да се дава продължителна инфузия - първоначално - 50 mg циметидин на час; на по-късен етап, в зависимост от терапевтичния отговор, се използват 40 до 500 mg / h циметидин; във всеки случай, дневната доза не трябва да надвишава 2400 mg.
Лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест
При лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест, перорално се използват 1600 mg / ден циметидин, разделен на две приложения или четири дневни дози от 400 mg всеки. Вместо това, парентерално, използваните дози са 300 mg циметидин, приложен чрез интравенозни или интрамускулни инжекции на всеки 6 часа, или - алтернативно - непрекъсната инфузия на лекарството може да се прилага със скорост 50 mg / час.
Всички гореспоменати дози се отнасят за възрастни пациенти.
Противопоказания и предупреждения
Преди започване на лечение с циметидин срещу стомашни язви е от съществено значение да се гарантира, че симптомите на стомашно страдание не се дължат на злокачествено заболяване, тъй като ракът на стомаха се характеризира със симптоми, подобни на тези, предизвикани от стомашна язва. ; тези симптоми се облекчават от циметидин. По този начин, циметидинът може да маскира симптомите на неоплазията, образувана в стомаха, като по този начин забавя правилната диагноза на заболяването. Този вид оценка е особено важна, ако пациентът е в напреднала възраст или се оплаква от нови симптоми или от скорошна промяна в тях.
Последните проучвания с разширен характер показват, че при пациенти в напреднала възраст с диабет, хронични пневмонии или нарушена имунна система (поради напр. Химиотерапия или заболявания като СПИН) съществува по-висок риск от развитие на пневмония, ако те са третирани с циметидин или други Н2 антагонисти. Затова трябва да уведомите Вашия лекар, ако по време на лечението се появи кашлица или други симптоми на инфекция на гръдния кош. Едновременната употреба на циметидин и алкохол може да доведе до повишаване на концентрацията на алкохол в циркулацията. Биологичното обяснение изглежда е свързано с инхибирането на кокаин дехидрогеназата с циметидин, което води до увеличаване на бионаличността на алкохола и инхибиране на чернодробния метаболизъм на самия алкохол.
От други проучвания е потвърдено, че циметидинът инхибира оксидативния метаболизъм на лекарствата. Например, циметидин повишава антикоагулантния ефект на варфарин, така че се препоръчва да се наблюдават пациенти, приемащи едновременно варфарин и циметидин (протромбиново време). Циметидин може да удължи ефекта на други важни лекарства като бета-блокери и диазепам.
Бременност и кърмене
Проучванията при животни не показват никакъв риск за плода по отношение на употребата на циметидин по време на бременност. За съжаление няма пълни проучвания при човешки бременности. Потвърдено е, че циметидинът преминава през плацентата, макар и бавно, чрез пасивна дифузия в двете посоки.
Въпреки че в различни случаи циметидинът е бил използван без никакъв риск по време на бременност при лечение на стомашна язва, силно се препоръчва да се използва само ако е наистина необходимо. Данните от други проучвания показват, че - разбира се - експозицията на плода е по-голяма, ако се използват хронични приложения на общо Xmg циметидин, а не само една доза от същата доза X, така че циметидинът може да се използва по време на раждане за предотвратяване на синдрома на Менделсон. Употребата на циметидин при раждане не пречи на продължителността на раждането или на контракциите по време на раждането.
Доказано е, че циметидинът се секретира в кърмата. По време на приложение на 400 mg циметидин при един пациент, пиковата концентрация на лекарството в млякото достига 5 mcg / ml. Тези концентрации не се променят при продължаване на хроничното приложение на циметидин. Въпреки че производителите препоръчват да не се използва циметидин по време на кърмене, според Американската академия по педиатрия, приемът на циметидин се счита за съвместим с кърменето.
Странични ефекти и нежелани
Не са наблюдавани странични ефекти при повечето пациенти, лекувани с циметидин. Както всички лекарства обаче, циметидинът може да предизвика странични и странични ефекти. Най-често срещаните са стомашно-чревните, като диария, която засяга един процент от пациентите, лекувани с циметидин. Други странични ефекти, които могат да възникнат при приемане на циметидин, са тези в централната нервна система (особено при пациенти в напреднала възраст), като главоболие, обратимо състояние на обърканост и екстрапирамидни нарушения; клиничната картина се влошава при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. В други случаи са докладвани много по-редки странични ефекти, свързани със сърдечно-съдовата система, като брадикардия, предсърдни и вентрикуларни екстрасистоли и камерна тахикардия. Други докладвани случаи са тези, свързани с чернодробния метаболизъм, с повишени серумни трансаминази, които обаче са склонни да се нормализират по време на лечението с циметидин.
