LUCEN ® Езомепразол

LUCEN ® е лекарство на базата на езомепразол.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антирефлукс - инхибитори на противовъзпалителната протонна помпа

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания LUCEN ® Езомепразол

LUCEN® е полезен както като фармакологична подкрепа за превенция и лечение на стомашни и дуоденални язви, свързани с продължителна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства, и като терапевтичен подход за лечение на всички болестни състояния, свързани с стомашна свръх киселинност като гастроезофагеална рефлуксна болест, езофагит ерозивни, дуоденални язви, стомашни и пептични язви и синдром на Zollinger-Ellison.

В комбинация с антибиотици, LUCEN ® може да се използва и при ерадикационното лечение на Helicobacter Pylori

Механизъм на действие LUCEN ® Езомепразол

Подобно на другите активни съставки, принадлежащи към категорията инхибитори на протонната помпа, дори и на езомепразол, най-често срещаният омепразол е способен да действа селективно върху киселинната протонна помпа, експресирана от париеталните клетки на стомаха, намалявайки секрецията на протони към стомашен лумен.

Активирането на активната съставка се наблюдава след протониране, изключително във вътреклетъчните каналикули, където рН достига ниски стойности, а след перорално приложение успява да премине невредимата киселинна бариера на стомаха, благодарение на стомашно-устойчивата формулировка, която се абсорбира толкова добре. след това през дуоденалната лигавица.

Максималният плазмен пик се наблюдава след около 2 часа с максимална бионаличност, която е около 64% от общата приета доза, като се има предвид наличието на лек пред-чернодробен метаболизъм.

Вместо това, активното вещество се метаболизира изцяло на чернодробно ниво, от цитохром р450, изоформа CYP2C19 и след това се екскретира предимно през бъбречния път.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕКСОМЕПРАЗОЛ И НСПВС

Тъй като е известна една от терапевтичните показания на езомепразол, тя е представена чрез превенция на стомашни и дуоденални язви, свързани с продължителна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства. В това проучване едновременното прилагане на фиксирани дози на напроксен и езомепразол е особено полезно за намаляване на честотата на стомашни и дуоденални усложнения.

2. ЕКСОМЕПРАЗОЛ И ТЕРАПИЯ ЗА ПОДДРЪЖКА

Пероралното приложение на езомепразол след ендоскопска терапия за лечение на кървяща язва се е оказало много добре поносимо и ефективно за предотвратяване на евентуално кървене и не заздравяване на язвата.

3. EXOMEPRAZOL И DISPHEY

При някои пациенти храносмилателните проблеми изглежда се определят от промяна на нормалната стомашно-чревна микросреда. В това проучване в действителност е доказано, че 68% от пациентите с диспепсия могат да се възползват от значителни ползи от намаляването на киселините, коремната болка, гаденето и повръщането, както и приема на езомепразол.

Начин на употреба и дозиране

LUCEN ® стомашно-устойчиви покрити таблетки от 20 - 40 mg езомепразол:

използваната доза варира в зависимост от терапевтичните цели и клиничната картина на пациента.

По принцип, дневната доза от 80 mg се използва при лечението на синдром на Zollinger-Ellison, докато в повечето случаи дозите от 40 и 20 mg / ден езомепразол са достатъчни за лечение на ерозивен рефлуксен езофагит, гастро-езофагеална рефлуксна болест, язва на дванадесетопръстника и пептик от H.Pylori в комбинация с антибиотици и за предотвратяване на продължителни стомашни язви с нестероидни противовъзпалителни средства.

Правилната доза трябва във всеки случай да бъде установена от лекаря, след внимателна оценка на физическите и патологичните състояния на пациента и неговите терапевтични цели.

Предупреждения LUCEN ® Езомепразол

Чернодробният и бъбречният метаболизъм на езомепразол изисква внимателно медицинско наблюдение, когато LUCEN ® се приема при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Както и при другите инхибитори на протонната помпа, прилагането на езомепразол трябва да бъде предшествано от оценка на клиничната картина на пациента, за да се изключи злокачествен произход на стомашно-чревни заболявания, като се намали рискът от забавяне на диагнозата в резултат на Приемането на LUCEN ® дава възможност за маскиране на симптоматиката.

Продължителната употреба на този лекарствен продукт е свързана с повишаване на концентрациите на гастрин в кръвта, вероятно свързани с появата на стомашни и чревни неформални форми, за щастие не с злокачествен произход.

Намаляването на киселинността в стомашната среда може да благоприятства инфекцията със Salmonella и Campylobacter, особено за пациенти, които използват тези лекарства непрекъснато.

Появата на епизоди на сънливост, умствено объркване и световъртеж след приема на езомепразол може да направи използването на машини и шофиране на превозни средства опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Профилът на безопасност на LUCEN ®, когато се приема по време на бременност, все още се обсъжда поради наличието на експериментални проучвания и клинични проучвания с противоречиви резултати.

Поради тази причина приемането на езомепразол е противопоказано както по време на бременност, така и в следващия период на лактация.

Взаимодействия

Описаните за LUCEN ® взаимодействия се дължат главно на:

Метаболизмът, индуциран от CYP2C19, силно полиморфен ензим, участва в метаболизма на много други активни вещества и се инхибира от същите метаболити на езомепразол. Следователно е очевидно, че едновременното прилагане на езомепразол и субстрати на гореспоменатия ензим, или негови модулатори, и езомепразол могат да бъдат свързани съответно с вариация на фармакокинетичните свойства на различните съединения и на езомепразол.
Намаляване на интрагастралната киселинност, която може да намали абсорбцията на лекарства като някои противогъбични, чиято абсорбция се регулира от стомашното рН.

За да се избегне следователно появата на неприятни странични ефекти, би било полезно да се избегне едновременното прилагане на тези лекарства или да се коригират относителните дози.

LUCEN ® Езомепразол Противопоказания

LUCEN ® е противопоказан по време на бременност и кърмене и при пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество и неговите ексципиенти, или към други бензимидазолови производни, предвид възможността за кръстосана реактивност.

Странични ефекти - Странични ефекти

Основните нежелани реакции, описани след прилагането на LUCEN ®, са клинично незначителни и се характеризират главно с болки в корема, запек, диария, гадене, повръщане, газове, замаяност и безсъние.

По-тежки и клинично по-значими нарушения са наблюдавани рядко и особено при определени категории пациенти в риск.

Във всеки случай всички гореспоменати странични ефекти са склонни да ускорят регресията, след като терапията е преустановена.