Кеторолак

всеобщност

Кеторолак е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което се използва за намаляване на възпалението и болката от различни видове.

Предлага се в различни фармацевтични състави, подходящи за орално, очно и парентерално приложение.

От химическа гледна точка, кеторолак е производно на оцетна киселина.

Кеторолак - химична структура

Примери за медицински специалитети, съдържащи кеторолак

Acular ®
Lixidol®
Toradol®
Onidra® (във връзка с фенилефрин).

Показания

За това, което използвате

Употребата на кеторолак е показана за краткосрочно лечение на:

Умерена до тежка следоперативна болка (перорално и парентерално приложение);
Профилактика и намаляване на очното възпаление след операция на катаракта при възрастни пациенти (очно приложение).

Предупреждения

Кеторолак е болкоуспокояващо лекарство, което трябва да се прилага само под строг лекарски контрол и не трябва да се използва за лечение на лека или хронична болка .

Преди да започнете лечение с кеторолак по орален или парентерален път, трябва да информирате Вашия лекар, ако се намирате в някоя от следните ситуации:

Ако страдате - или сте страдали в миналото - от стомашно-чревни заболявания, включително улцерозен колит и болест на Крон;
Ако сте алергични към други НСПВС;
Ако имате анамнеза за ангиоедем, бронхоспазъм, астма и / или назални полипи;
Ако страдате от сърдечносъдови заболявания (хипертония, сърдечна недостатъчност, периферно артериално заболяване, хронична исхемична болест на сърцето или мозъчна васкулопатия);
Ако страдате от диабет;
Ако страдате от хиперхолестеролемия или хипертриглицеридемия;
Ако страдате от чернодробно и / или бъбречно заболяване, тъй като това лекарство трябва да се използва с повишено внимание при тази категория пациенти;
Ако имате навика да пушите;
Ако планирате да забременеете, защото кеторолак може да повлияе отрицателно върху фертилитета при жените.

Преди да започнете лечение с очно кеторолак обаче, трябва да информирате Вашия лекар, ако:

Вие страдате - или сте страдали в миналото - инфекции на очите;
Един страда - или е страдал в миналото - от астма след приема на НСПВС;
Страдате от ревматоиден артрит;
Страдате от диабет;
Един страда - или е страдал в миналото - от синдрома на сухото око;
Ако наскоро сте преминали през очна хирургия;
Ако имате повредена роговица.

В допълнение, кеторолак може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, така че трябва да се внимава.

И накрая, не забравяйте, че богатите на мазнини храни забавят абсорбцията на кеторолак, приложен орално.

Взаимодействия

Едновременният прием на перорален или парентерален кеторолак и следните лекарства трябва да се избягва, тъй като съществува повишен риск от стомашно-чревно кървене и повишен риск от развитие на кървене:

Ацетилсалицилова киселина и други НСПВС ;
Кортикостероиди ;
Антикоагуланти, като например варфарин и хепарин;
Антиагреганти ;
SSRI (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин);
Пентоксифилин .

Едновременната употреба на перорален или парентерален кеторолак и пробенецид (лекарство, използвано за лечение на подагра) повишава плазмената концентрация на самия кеторолак и следователно може да повиши неговите странични ефекти.

Едновременната употреба на кеторолак през устата или парентерално и метотрексат (противораково) или литиеви соли (използвани за лечение на биполярно разстройство) може да предизвика повишаване на кръвните нива на последното, с последващо повишаване на тяхната токсичност.

Пероралният или парентерален кеторолак не трябва да се прилага едновременно с антихипертензивни лекарства, тъй като той не може да намали ефекта и може да увеличи риска от увреждане на бъбреците при дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция.

Във всеки случай обаче е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Кеторолакът може да предизвика различни странични ефекти, но не всички пациенти ги изпитват.

Видът на нежеланите ефекти и интензивността, с която те се проявяват, зависят от различната чувствителност, която всеки индивид има към лекарството.

По-долу са изброени някои от страничните ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с кеторолак.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с кеторолак може да причини: \ t

Гадене и повръщане;
Диспепсия;
Диария или запек;
Melena;
хематемеза;
Коремна болка;
Метеоризъм;
езофагит;
Гастрит;
Улцерация, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
Обостряне на улцерозен колит и болест на Crohn при пациенти, които са засегнати.

Сърдечно-съдови заболявания

Лечението с кеторолак може да причини вазодилатация, хипотония или хипертония, сърцебиене, брадикардия и сърдечна недостатъчност.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с кеторолак може да стимулира началото на: \ t

полиурия;
олигурия;
Повишена честота на уриниране;
Остра бъбречна недостатъчност;
Интерстициален нефрит;
Нефротичен синдром;
Задържане на урина.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с кеторолак може да причини:

Повишено изпотяване;
Ексфолиативен дерматит;
Макулопапуларен обрив;
уртикария;
Сърбеж;
Porpora;
Синдром на Stevens-Johnson;
Токсична епидермална некролиза.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с кеторолак може да насърчи началото на чернодробна недостатъчност, хепатит и холестатична жълтеница.

Нарушения на нервната система

По време на терапията с кеторолак може да възникне:

Главоболие;
виене на свят;
парестезии;
хиперкинезия;
Промени в усещането за вкус;
Асептичен менингит.

Психични разстройства

Лечението с кеторолак може да причини депресия, безсъние и нарушения на съня, раздразнителност, нервност, халюцинации, еуфория, психотични реакции, объркване и намалена концентрация.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на терапията с кеторолак са:

Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
ангиоедем;
стоматит;
Шум в ушите;
Промени в зрението;
Белодробен оток;
задух;
астма;
Миалгия;
кръвотечение от носа;
астения;
Треска;
едем
Болка в гърдите;
хиперкалиемия;
Hyponatremia.

Странични ефекти, дължащи се на очно приложение на кеторолак

След очно приложение на кеторолак, могат да настъпят нежелани реакции като:

Дразнене, парене и / или болка в очите;
Очно възпаление;
Подуване на окото и / или клепача;
Кървене или подуване на ретината;
Главоболие;
Намалено или замъглено виждане;
Повишено очно налягане.

свръх доза

Ако прекомерните дози кеторолак се приемат перорално или парентерално, може да настъпи следното:

Гадене и повръщане;
Коремна болка;
хипервентилация;
Улцерация, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
Бъбречна дисфункция;
Анафилактични реакции;
хипертония;
Респираторна депресия;
Кома.

Ако се подозира предозиране с кеторолак, незабавно се свържете с Вашия лекар и отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Кеторолакът изпълнява своето аналгетично и противовъзпалително действие чрез инхибиране на активността на циклооксигеназата (или СОХ).

Циклооксигеназата е ензим, известен с три различни изоформи: COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 е конститутивна изоформа, нормално присъстваща в клетките и участваща в механизмите на клетъчната хомеостаза.

COX-2, от друга страна, е индуцируема изоформа, която се продуцира от активирани възпалителни клетки (възпалителни цитокини). Тези ензими превръщат арахидоновата киселина в простагландини, простациклини и тромбоксани. Простагландините - по-специално, простагландини G2 и H2 - участват във възпалителни процеси и медиират болковите отговори.

Посредством инхибирането на СОХ-2, кеторолак следователно предотвратява синтеза на простагландини, отговорни за болката и възпалението.

Кеторолак, обаче, не е селективен СОХ-2 инхибитор, следователно, той също инхибира СОХ-1. Последното инхибиране е отговорно за някои от типичните странични ефекти на всички неселективни НСПВС.

Указания за употреба - Дозировка

Кеторолак се предлага за:

Перорално приложение под формата на таблетки или капки за перорално приложение.
Парентерално приложение под формата на инжекционен разтвор.
Очно приложение под формата на капки за очи.

За да се избегне появата на опасни странични ефекти, по време на лечението с лекарството е много важно да се следват инструкциите, дадени от лекаря, както по отношение на количеството кеторолак, което трябва да се вземе, така и по отношение на продължителността на същото лечение.

Следват някои индикации за дозите на кеторолак, които обикновено се използват в терапията.

Пациентите в старческа възраст може да се нуждаят от редовно намаляване на дозите на кеторолак.

Орално приложение

Дозата на кеторолак, която обикновено се дава перорално, е 10 mg медикамент на всеки 4-6 часа, ако е необходимо, до максимум 40 mg на ден.

Парентерално приложение

Когато се използва инжекционен разтвор на кеторолак, препоръчва се да се започне с доза от 10 mg, последвана от дози от 10-30 mg на всеки 4-6 часа, ако е необходимо, да се приложи интрамускулно или интравенозно ( последният вид администриране, обаче, може да се извърши само в болници и старчески домове).

Във всеки случай, максималната дневна доза от 90 mg от лекарството никога не трябва да се надвишава. Терапията не трябва да трае повече от два дни.

Очно приложение

Когато се използват капки за очи на основата на кеторолак, се препоръчва да се нанасят капки в засегнатото око три пъти на ден за период от 3-4 седмици. Обикновено лечението трябва да започне 24 часа преди операцията на катаракта.

Бременност и кърмене

Пероралният или парентерален кеторолак може да се приема през първия и втория триместър на бременността само ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо.

Поради сериозните увреждания, които може да причини на плода и майката, употребата на лекарството през третия триместър на бременността, обаче, е противопоказана.

Употребата на перорален или парентерален кеторолак също е противопоказан при кърмещи майки.

За очно приложение на кеторолак, бременни или кърмещи жени трябва да се потърси медицинска помощ преди употреба.

Противопоказания

Употребата на кеторолак чрез перорално и инжектиране е противопоказана в следните случаи:

При пациенти с известна свръхчувствителност към същия кеторолак (дори когато лекарството се прилага по очен път);
При пациенти с хронична болка;
При пациенти, които са имали алергични и внезапни реакции към ацетилсалицилова киселина и / или други НСПВС;
При пациенти с назална полипоза;
При пациенти с астма, бронхоспазъм или ангиоедем;
При пациенти с анамнеза за язви, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
При пациенти, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност;
При пациенти с тежко чернодробно и / или бъбречно заболяване;
При пациенти, които вече имат антикоагуланти, други НСПВС, ацетилсалицилова киселина, литиеви соли, диуретици, пробенецид или пентоксифилин;
При деца и юноши под 16-годишна възраст;
През последния триместър на бременността;
По време на кърмене.