Temozolomide

Темозоломид е противораково лекарство, принадлежащо към класа на алкилиращите средства. Структурата на темозоломид е подобна на тази на дакарбазин (друго противораково лекарство). По-специално, темозоломид е имидазотетразенично производно.

Темозоломид - химична структура

Показания

За това, което използвате

Темозоломид е показан за лечение на: \ t

Glioblastoma multiforme;
Злокачествен глиом.

Темозоломид може да се прилага и в комбинация с лъчева терапия.

Предупреждения

Комбинацията от темозоломид и лъчетерапия може да подпомогне свиването на белодробна инфекция, наречена пневмоцистна пневмония. Следователно, пациентите трябва да бъдат под строго наблюдение, за да се идентифицира своевременно възможното начало на тази инфекция.

Тъй като темозоломид има токсичност за кръвните клетки, пациентите, приемащи лекарството, трябва да преминат редовни кръвни изследвания.

Пациенти над 70-годишна възраст - на терапия с темозоломид - са изложени на по-голям риск от развитие на инфекции, натъртвания или анормално кървене.

Трябва да се обърне внимание на приложението на темозоломид при пациенти с чернодробно и / или бъбречно заболяване.

Temozolomide не трябва да се използва при деца под 3-годишна възраст.

Тъй като темозоломид може да предизвика умора и сънливост, шофирането на превозното средство и използването на машини не се препоръчват.

Взаимодействия с високи лекарства

Едновременното приложение на темозоломид и на валпроева киселина (лекарство, използвано за лечение на епилепсия) може да доведе до намаляване на скоростта на елиминиране на самия темозоломид.

Миелосупресията (т.е. подтискане на костния мозък), индуцирана от темозоломид, може да бъде повишена при едновременно приложение на миелосупресивни лекарства.

Храната намалява абсорбцията на темозоломид, следователно лекарството трябва да се отнема от храненето.

Във всеки случай трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства с рецепта, билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Темозоломид може да предизвика различни видове нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се случва, защото всеки индивид има своя собствена чувствителност към лекарството. Следователно, не е сигурно, че неблагоприятните ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

По-долу са основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на лечение с темозоломид.

миелосупресия

Миелосупресията, индуцирана от темозоломид, се счита за най-значимия нежелан ефект на това лекарство. Потискането на костния мозък включва намаляване на производството на кръвни клетки (намалена хемопоеза), което може да доведе до:

Анемия (понижаване на кръвните нива на хемоглобина), основният симптом на появата на анемия е усещането за физическо изтощение;
Левкопения (намалени нива на белите кръвни клетки), с повишена чувствителност към свиване на инфекции;
Тромбоцитна (намаляване на броя на тромбоцитите), това води до поява на необичайни синини и кървене с повишен риск от кървене.

Броят на кръвните клетки е обратно пропорционален на дозата на темозоломид.

В някои случаи може да се наложи временно да се спре лечението с лекарството, за да се позволи на костния мозък да възстанови своята функционалност.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията с темозоломид може да причини гадене, повръщане, диария или запек.

Гадене и повръщане могат да бъдат контролирани с използването на антиеметични лекарства.

Диария - ако е лека - може да се контролира чрез използване на обичайни антидиарийни лекарства. Ако, от друга страна, се появи диария в тежка форма, може да е необходимо прекъсване на лечението. Във всеки случай е важно да се пие много за попълване на изгубените течности.

Използването на лаксативи може да бъде полезно за лечение на запек, но също така е много важно да се пие много и да се следва диета, богата на фибри.

Освен това темозоломид може да причини болки в корема, парене и подуване на стомаха, диспепсия и дисфагия.

Психични разстройства

Лечението с темозоломид може да причини: \ t

Промени в психичното състояние;
Безпокойство;
депресия;
Неспособност да заспите;
Промени в настроението;
Халюцинации.

Нарушения на нервната система

Терапията с темозоломид може да причини: \ t

Главоболие;
виене на свят;
Виене на свят;
Умората;
Сънливост;
Нарушения на речта;
Затруднено концентриране;
Трусове;
Усещане за пукане;
Частична парализа;
Координационни нарушения;
Промени в усещането за вкус и мирис;
Чувствени смущения.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

След лечение с темозоломид може да се появи алопеция, кожно дразнене или зачервяване, уртикария, обрив, сърбеж, суха кожа, подкожни червени петна, ексфолиране на кожата, промени в цвета на кожата, повишени реакции на изпотяване и фоточувствителност.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Терапията с темозоломид може да предизвика кашлица, задух, пневмония, бронхит, възпаление на носните кухини и белодробна емболия.

Нарушения на очите

Темозоломид може да причини болка или сухота в очите, объркано зрение, двойно виждане (диплопия) и частична загуба на зрението.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с темозоломид може да предизвика повишена честота на уриниране и уринарна инконтиненция.

Нарушения на репродуктивната система и гърдата

Терапията с темозоломид може да предизвика импотентност, вагинално кървене, вагинално дразнене, отсъствие на менструация (аменорея), обилни менструални цикли (менорагия) и болка в гърдите.

Нарушения на ушите

По време на лечение с темозоломид може да се появи болка в ухото, инфекции в средното ухо и глухота.

Канцерогенност

Има съобщения за редки случаи на вторични тумори, включително левкемия, по време на лечение с темозоломид.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат след приема на темозоломид са: \ t

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Треска;
тръпки;
Слабост;
неразположение;
Студ или грип;
Флашинг;
Образуване на кръвен съсирек;
Повишено кръвно налягане;
хемороиди;
Увеличена жажда;
Загуба на апетит;
Увеличаване или загуба на телесно тегло;
Хипокалиемия (понижаване на концентрацията на калий в кръвта);
Увреждане на мускулите;
Болки в гърба;
Болки и мускулни болки;
Мускулна слабост;
Болки в ставите;
Зъбни нарушения.

свръх доза

Ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, незабавно се свържете с Вашия лекар и се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Темозоломидът е пролекарство, което означава, че преди да е в състояние да извърши своето антитуморно действие, той трябва да се преобразува - чрез метаболитни процеси - в неговия активен метаболит.

Тъй като темозоломид е алкилиращ агент, той осъществява цитотоксичното (клетъчно-токсично) действие чрез интеркалиране на алкилови групи в двойната верига на ДНК.

По този начин се предизвикват промени в ДНК, които пречат на клетката да се репликира правилно, осъждайки я да отговаря на програмирания процес на клетъчна смърт, определен като апоптоза.

Указания за употреба - Дозировка

Temozolomide се предлага за перорално приложение под формата на твърди капсули.

Капсулите трябва да се приемат на празен стомах и да се поглъщат цели.

Дозировката на лекарството трябва да бъде установена от лекаря индивидуално, в зависимост от вида на заболяването, което ще се лекува, и от телесното тегло и височината на всеки пациент.

Дозата на темозоломид може да бъде намалена, когато се прилага в комбинация с лъчева терапия.

Бременност и кърмене

Темозоломид не трябва да се използва от бременни жени, освен ако лекарят не прецени, че това е абсолютно необходимо. В този случай, бременните жени трябва да бъдат информирани за потенциалните рискове за плода.

По време на лечението с темозоломид и за период от най-малко шест месеца след прекратяване на лечението, пациентите от двата пола трябва да вземат адекватни предпазни мерки за предотвратяване на поява на всяка бременност.

Кърмещите майки не трябва да приемат темозоломид.