Обезболяващите

всеобщност

Обезболяващите (или аналгетиците) - както се вижда от собственото им име - са лекарства, използвани за лечение на болка от различно естество и същност.

Въпреки че са ефективни при "гасене" на болка, тези лекарства обикновено не решават причината, която е довела до появата на болезнения стимул.

Следните класове лекарства принадлежат към групата на обезболяващите:

НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства);
В аналгетик-антипиретик;
Опиоидни аналгетици.

По-долу ще бъдат накратко илюстрирани характеристиките на тези класове лекарства.

нестероидни противовъзпалителни средства

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) са доста широка категория лекарства.

Активните съставки от този клас са оборудвани - повече или по-малко подчертани - с противовъзпалителни, обезболяващи и антипиретични свойства.

По-долу ще бъдат накратко илюстрирани само някои от основните характеристики на НСПВС. За по-подробна информация, вижте специализираните статии, които вече са на този сайт ("НСПВС: история, механизъм на действие, показания", "НСПВС: класификация по химична структура", "НСПВС: странични ефекти и противопоказания").

НСПВС могат да бъдат класифицирани според тяхната химична структура и според техния механизъм на действие.

Сред най-известните и използвани НСПВС откриваме:

Салицилати, сред които се откроява ацетилсалициловата киселина;
Производни на пропионова киселина, такива като ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен и флурбипрофен;
Производни на оцетна киселина, сред които кеторолак, диклофенак и индометацин;
Сулфонилови киселини, сред които намираме нимезулид;
Производни на енолова киселина, сред които се срещат пироксикам, мелоксикам, теноксикам и лорноксикам;
Производни на фенолната киселина, сред които намираме мефенаминовата киселина и флуфенаминовата киселина;
Селективни СОХ-2 инхибитори, включително целекоксиб и еторикоксиб.

Механизъм на действие на НСПВС

НСПВС изпълняват своето противовъзпалително, антипиретично и преди всичко аналгетично действие чрез инхибиране на циклооксигеназата.

Циклооксигеназата е ензим, известен с три различни изоформи: COX-1, COX-2 и COX-3.

Тези ензими превръщат арахидоновата киселина в нашето тяло в простагландини, простациклини и тромбоксани.

Простагландините - и особено G2 и H2 - простагландините - участват във възпалителни процеси и медиират болковите отговори. Докато простагландините от тип Е (PGE) предизвикват треска.

COX-1 е конститутивна изоформа, нормално присъстваща в клетките и участваща в механизмите на клетъчната хомеостаза. COX-2, от друга страна, е индуцируема изоформа, която се произвежда от активирани възпалителни клетки (възпалителни цитокини).

Посредством инхибирането на СОХ-2, следователно, се затруднява образуването на простагландини, отговорни за появата на треска, възпаление и болка.

Обаче, много НСПВС (с изключение на селективните СОХ-2 инхибитори) също са способни да инхибират СОХ-1 конститутивната изоформа. Това инхибиране е отговорно за някои от страничните ефекти на неселективните НСПВС.

Странични ефекти

Естествено, страничните ефекти варират в зависимост от активната съставка, която използвате, но някои странични ефекти са общи за целия клас лекарства.

Сред неблагоприятните ефекти, общи за всички НСПВС, откриваме тези от стомашно-чревен тип, като:

Гадене;
Повръщане;
Диария или запек;
Улцерация, перфорация и / или стомашно-чревно кървене.

Освен това, употребата на НСПВС във високи дози и за дълги периоди от време може да предизвика повишен риск от миокарден инфаркт или инсулт.

Аналгетици-антипиретици

Към този клас принадлежат лекарствата, които предизвикват антипиретични и болкоуспокояващи ефекти, но които нямат противовъзпалителна активност.

В действителност единствената активна съставка в лекарството, принадлежащо към този клас лекарства, е парацетамол .

Механизмът на действие, с който този наркотик извършва своята дейност, все още не е напълно изяснен.

Най-надеждната хипотеза е, че парацетамолът проявява своето антипиретично и обезболяващо действие чрез инхибиране на една от изоформите на ензима циклооксигеназа: COX-3.

Опиоидни аналгетици

Всички тези лекарства, които произвеждат аналгезия, принадлежат към този клас болкоуспокояващи след стимулиране на ендогенни опиоидни рецептори.

Също в този случай, по-долу ще бъдат илюстрирани само някои от характеристиките на този клас лекарства; за по-подробна информация, вижте специалната статия вече на този сайт ("Опиоидни наркотици").

Сред най-известните опиоидни болкоуспокояващи споменаваме морфин, кодеин (също използван за неговите антитусивни свойства), фентанил (или фентанил, или фентанил), метадон, оксикодон и бупренорфин .

Механизъм на действие на опиоидните аналгетици

Както беше споменато, болкоуспокояващи, принадлежащи към този клас лекарства, проявяват своето действие чрез стимулиране на ендогенни опиоидни рецептори.

Има няколко вида опиоидни рецептори:

Or Рецептор (известен също като MOP);
Рецептор 5 (известен също като DOP);
Or Рецептор (известен също като KOP);
Рецептор за сираци (иначе известен като NOP).

Тези рецептори са разположени по протежение на пътеките на болката в нашето тяло и са включени точно в невротрансмисията на болезнени стимули. По-подробно, тяхната стимулация провокира активирането на каскада от химически сигнали, която завършва с индуциране на аналгетичен ефект.

Повечето опиоидни аналгетици, използвани в терапията, са агонисти (частични или пълни, селективни или не) от μ-рецепторите. Следователно, механизмът на действие на тези лекарства се състои в стимулиране на горните рецептори, като по този начин предизвиква аналгезия.