XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® е лекарство на базата на Rivaroxaban.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботици

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® е показан като превантивна фармакологична помощ - срещу венозен тромбоемболизъм - при възрастни пациенти, които се подлагат на хирургична намеса на бедрото и коляното.

Механизъм на действие XARELTO ® Ривароксабан

Ривароксабан, приеман перорално от XARELTO®, се абсорбира бързо, достигайки максималните плазмени концентрации приблизително 2-4 часа след перорално приложение.

Бионаличността на това активно вещество е много висока, постоянно надвишаваща 80% при дози под 15 mg.

Веднъж абсорбирани, ривароксабанът се пренася в циркулационния поток, в голяма степен свързан с плазмените протеини, по-специално албумин.

XARELTO ® представлява иновативно антитромботично лекарство, като се има предвид неговия механизъм на действие, който се изразява чрез директното инхибиране на коагулационния фактор Ха. Чрез антагонизиране на ефекта на този разтворим фактор, ривароксабан предотвратява преминаването на коагулационния път или през външния път, или през вътрешния път, като блокира ключов етап, който позволява на протромбина да генерира тромбин (фактор IIa) и да започне образуване на тромб, с производство на фибрин.

Липсата на пряко действие срещу тромбоцитите или витамин К гарантира по-контролиран профил на действие с намалени странични ефекти.

След като биологичният ефект приключи след около 7-11 часа, ривароксабан се метаболизира в черния дроб чрез цитохром CYP3A4 и CYP2J2 ензимите и впоследствие се елиминира през фекалиите и през урината.

От приетата обща доза около 1/3 се открива непроменена в урината.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

ЕФЕКТИВНОСТ И СИГУРНОСТ НА RIVAROXABAN

Изглежда, че няколко клинични проучвания са съгласни за по-голямата ефикасност на ривароксабан в превенцията на венозни тромбоемболични нарушения след операция. Данните показват, че терапията с XARELTO® може да бъде не само по-ефективна, но и по-лесна (става дума за орална, не парентерална терапия) и безопасна, значително намаляване на епизодите на кървене.

2. RIVAROXABAN СЪЩО И В АБРАЛНА ФИБРИЛИРАНЕ

В допълнение към по-голямата ефективност в превенцията на венозни тромбоемболични нарушения, дължащи се на хип-колянна хирургия, няколко клинични изпитвания подкрепят терапевтичната ефикасност на ривароксабан като превантивен инструмент за предсърдно мъждене. По-точно, XARELTO ® изглежда поне толкова ефективен, колкото и варфарин при лечението на тези състояния, но определено е по-безопасен и по-лесен за прилагане както за лекаря, така и за пациента.

3. XARELTO В ПРЕВЕНЦИЯТА НА ТРОМОЕМБОЛНИТЕ ПАТОЛОГИИ

XARELTO ® представлява днес валидна алтернатива на варфарин за лечение на тромбоемболични заболявания. Всъщност, в проучване, проведено върху 4500 пациенти, подложени на хирургична хип-терапия, постоперативното приложение на ривароксабан е довело до намаляване на честотата на емболия на венозен тромб при 0, 2% в сравнение с 2%, получени преди с нормална фармакологична профилактика.,

Начин на употреба и дозиране

Таблетки XARELTO ® 10 mg ривароксабан : започването на терапията трябва да се извърши няколко часа след операцията, но не и преди напълно да се получи хемостаза.

В този момент оптималната доза - която изглежда е 10 mg, приемана веднъж дневно - трябва да продължи около 5 седмици при хирургията на тазобедрената става и 2 седмици при операция на коляното.

Трябва да се очаква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст или пациенти с чернодробно и бъбречно увреждане.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ПРИЕМАНЕТО НА XARELTO ® Rivaroxaban - НЕОБХОДИМ ПРЕДСТАВЯНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения XARELTO ® Ривароксабан

Преди започване на лечението с XARELTO ® е препоръчително да се провери коагулационната рамка на пациента и след това да се наблюдава по време на терапевтичната интервенция.

Още повече внимание трябва да се обърне на пациенти с предразположение към развитие на кървене, травмирани, подложени на рискови медицински процедури (като спинална или епидурална пункция), или страдащи от хематологични заболявания с нарушени коагулационни процеси.

По същата причина е препоръчително да информирате Вашия лекар или евентуално спасителите за приемането на лекарство с антикоагулантни ефекти.

Чернодробният метаболизъм и бъбречната и чернодробната секреция на ривароксабан правят особено рисковано приемането на лекарството в случай на намалена функционалност на гореспоменатите органи, като е възможно да се определи значително повишаване на концентрациите на активната съставка в кръвта с повишен риск от странични ефекти.

XARELTO® съдържа лактоза и следователно може да бъде отговорен за стомашно-чревни нарушения при пациенти с глюкозо-галактозна малабсорбция и дефицит на лактазен ензим.

Някои нежелани реакции, описани след прием на XARELTO®, могат да намалят нормалните способности за възприемане на пациента и да направят опасно използването на машини или моторни превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Няколко експериментални доказателства, дори и само на животински модели, показаха токсичен ефект върху здравето на плода. В допълнение, способността за преминаване на плацентата и индуцираните хемодинамични промени могат да увеличат риска от кървене на плода и да доведат до смърт или аборт.

Поради горепосочените причини и поради липсата на по-нататъшни проучвания относно секрецията на ривароксабан в майчиното мляко, тя не се препоръчва да се приема по време на бременност и в последващия период на лактация.

Взаимодействия

Наличието на чернодробен метаболизъм и участието на два цитохромни ензима, силно модулирани от други активни вещества, излага ривароксабан на потенциални нарушения на фармакокинетичните свойства.

По-конкретно, CYP3A4 инхибитори като кетоконазол, азолни противогъбични средства, HIV протеазни инхибитори и едеритромицин могат да доведат до повишени плазмени концентрации на тази активна съставка, повишавайки както терапевтичните, така и токсичните ефекти, докато индуктори на CYP3A4, като фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал или жълт кантарион може да намали плазмените си концентрации чрез маскиране на ефекта.

Антикоагулантите, нестероидните противовъзпалителни и антитромбоцитни средства могат вместо това да модулират антикоагулантния капацитет на лекарството.

Противопоказания XARELTO ® Ривароксабан

XARELTO ® е противопоказан при кървене в момента, заболявания на коагулационната система, повишен риск от кървене, истинска свръхчувствителност на активното вещество или към ексципиентите и през целия период на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Клиничните проучвания са наблюдавали честотата на страничните реакции при около 14% от пациентите, лекувани с XARELTO ®. Най-често наблюдаваните реакции са били в стомашно-чревната система, с диария и повръщане и с черния дроб, с повишение. плазмените концентрации на трансаминази.

По-редки са случаи на кръвоизливи или анемия, свързани със симптоми с различна тежест (вертиго, главоболие, амнезия, парестезия, бледност, оток, астения, дифузна болка) в зависимост от степента на кървене.