наркотици

Габапентин: Какво е това? Как действа? Показания, дозировка, странични ефекти и противопоказания на I.Randi

всеобщност

Габапентинът е активна съставка, използвана при лечението на епилепсия и периферна невропатична болка .

Габапентин - химическа структура

Габапентинът се синтезира, за да се създаде активна съставка, способна да проявява агонистично действие срещу гама-аминомаслена киселина (ГАМК) рецептори, един от най-важните инхибиторни невротрансмитери на централната нервна система. Следователно целта е да се създаде лекарство с GABA-миметично действие, което може да бъде полезно при лечението на епилепсия, подобно на други активни съставки с подобно действие (като барбитурати и бензодиазепини). Парадоксално е, че габапентин не показва никакъв вид миомитична активност на ГАМК, но се смята, че мястото му на действие е на калциевите канали . Въпреки това, точният механизъм на действие, с който това активно вещество може да контролира епилептичните припадъци и с който успява да индуцира аналгезия в присъствието на периферна невропатична болка, все още не е напълно изяснен.

За да упражни своето действие, габапентин трябва да се приема през устата . Всъщност лекарствата, които го съдържат, са под формата на капсули или покрити таблетки. Разпределянето на тези лекарства може да се извърши при представяне на повтарящо се лекарско предписание (RR); Това обаче е лекарство от група А, чиито разходи могат да бъдат възстановени от Националната здравна система (SSN).

любопитство

Габапентин е известен и с женското име на габапентина .

Примери за лекарствени продукти, съдържащи габапентин

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Габапентин Pfizer®
  • Невронтин

Терапевтични показания

Кога е посочена употребата на Габапентин?

Употребата на габапентин е показана при лечението на: \ t

  • Различни форми на епилепсия (както епилептични атаки, ограничени до локализирани мозъчни области, така и епилептични атаки, които се разпространяват в различни области на мозъка).
  • Периферна невропатична болка (например, предизвикана от болести като диабет и Херпес зостер, известна като огън на Св. Антоний)

Знаете ли, че ...

Габапентин може да се предписва като поддържащо лечение (комбинирана терапия) и друга антиепилептична терапия, когато не е в състояние напълно да контролира епилептичните припадъци и като единствено лечение (монотерапия) при възрастни и деца над 12-годишна възраст.,

Предупреждения

Предупреждения и предпазни мерки при употреба на Gabapentin

Преди започване на лечение с габапентин е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако: \ t

  • Страдате от бъбречно заболяване;
  • Той е при хемодиализа;
  • Страдате от респираторни заболявания и / или заболявания на нервната система;
  • Вие сте на възраст над 65 години.

Във всеки случай, като предпазна мярка, преди да се приемат лекарствени продукти на основата на габапентин, е препоръчително да информирате лекаря за неговото / нейното здравословно състояние, като го информирате за всяко заболяване или заболяване от всякакъв вид.

Освен това, ако по време на лечение с габапентин се появят симптоми като гадене, повръщане и постоянна болка в стомаха, незабавно се свържете с Вашия лекар, тъй като те могат да покажат началото на остър панкреатит.

По време на лечението с габапентин е важно също да информирате незабавно Вашия лекар, ако симптоми като:

  • Суицидни мисли и самонараняване;
  • Мускулна слабост;
  • Болка и болезненост;
  • неразположение;
  • Треска;
  • Обезцветяване на урината;
  • Аномалии в кръвните тестове и по-специално повишени нива на креатин фосфокиназа в кръвта.

забележки

След пускането на пазара на лекарствени продукти, съдържащи габапентин (постмаркетингов опит), се съобщава за случаи на злоупотреба и зависимост .

И накрая, трябва да се помни, че употребата на габабентин може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини (например сънливост, световъртеж и умора). Поради това се препоръчва изключително внимание и избягване на такива дейности, ако се появят гореспоменатите неблагоприятни ефекти.

Фармакологични взаимодействия

Взаимодействия между Габапентин и други лекарства

Преди да приемете габапентин, е добре да кажете на Вашия лекар, ако приемате, или ако наскоро сте били наети:

  • Други антиепилептични лекарства;
  • Лекарства, използвани за лечение на нарушения на съня;
  • Антидепресанти;
  • Анксиолитични лекарства;
  • Лекарства, използвани при лечението на психични разстройства;
  • Лекарства, използвани за лечение на неврологични нарушения;
  • Опиоидни лекарства (може да повишат ефекта на габапентин; в допълнение, комбинацията опиоид-габапентин може да предизвика сънливост и намалена честота на дишане);
  • Антиациди, съдържащи алуминий и магнезий (може да намали абсорбцията на габапентин на нивото на стомаха, затова се препоръчва да се приема габапентин не по-рано от два часа след приема на антиацид на базата на алуминий и / или магнезий).

Въпреки това, преди да започнете лечение с габапентин, трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали лекарства или продукти от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта (СОП). ) лекарства извън борсата (OTC), билкови и фитотерапевтични продукти и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Странични ефекти, причинени от приемането на Габапентин

Както всяко друго активно вещество, габапентин може също да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват или проявяват по същия начин. В действителност, всеки човек реагира субективно на приложението на лекарството, което показва различни странични ефекти по вид и интензивност, или изобщо не ги показва.

По-долу са посочени някои от основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с габапентин.

Нарушения на кръвта

Лечението с габапентин може да причини левкопения и тромбоцитопения.

Нарушения на нервната система

Приемът на габапентин може да доведе до появата на:

  • Сънливост;
  • виене на свят;
  • Главоболие;
  • атаксия;
  • дизартрия;
  • Трусове;
  • хипоестезия;
  • Координационни нарушения;
  • Промени в рефлексите;
  • конвулсии;
  • нистагъм
  • Промени в когнитивните функции.

Психични разстройства

Лечението с габапентин може да благоприятства появата на:

  • Конфузионни състояния;
  • Нервност и възбуда;
  • Безпокойство;
  • депресия;
  • Емоционална нестабилност;
  • Мисли за самоубийство и самоунищожение.

Сърдечно-съдови нарушения

Приложението на габапентин може да доведе до поява на вазодилатация, хипертония и сърцебиене.

Стомашно-чревни нарушения

Приемът на габабентин може да причини:

  • Гадене и / или повръщане;
  • Коремна болка;
  • Диспепсия;
  • Диария или запек;
  • Метеоризъм.

В редки случаи може да се появи панкреатит.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Лечението с габапентин може да насърчи началото на:

  • кашлица;
  • задух;
  • Бронхит;
  • фарингит;
  • ринит;
  • Респираторна депресия.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с габапентин може да доведе до появата на: \ t

  • обриви;
  • акне;
  • Сърбеж:
  • Синдром на Stevens-Johnson;
  • Мултиформен еритем;
  • алопеция;
  • Обрив с еозинофилия и системни симптоми.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан

Употребата на габапентин може да причини: \ t

  • артралгия;
  • Миалгия;
  • Мускулни контракции;
  • миоклонус;
  • Рабдомиолиза.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с габапентин, са: \ t

  • Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
  • Анорексия;
  • Повишен апетит;
  • Хипогликемия или хипергликемия (нежелани реакции, наблюдавани особено при пациенти с диабет);
  • Инфекции (дихателни, ушни, пикочни);
  • Нарушения на зрението;
  • Шум в ушите;
  • Виене на свят;
  • Суха уста;
  • Гингивит и други зъбни нарушения;
  • Умората;
  • Треска;
  • Периферен или генерализиран оток;
  • Чернодробни и / или бъбречни заболявания и нарушения;
  • Импотентност и сексуална дисфункция.

свръх доза

В случай на предозиране с габапентин може да се появи остра токсичност, характеризираща се със симптоми като:

  • Сънливост;
  • Летаргия;
  • виене на свят;
  • Нарушения на речта;
  • Двойно виждане;
  • Диария;
  • Загуба на съвестта.

Лечението в случай на прием на прекалено високи дози на активното вещество обикновено е симптоматично и поддържащо . Хемодиализата може да бъде полезна при пациенти с бъбречни проблеми .

Въпреки това, в случай на предозиране на габапентин - установено или предполагаемо - е добре да отидете незабавно в най-близкото спешно отделение, като се погрижите да носите със себе си опаковката на използваното лекарство.

Механизъм за действие

Как действа Gabapentin?

Както беше споменато, точният механизъм на действие, при който габабентинът може да проявява антиепилептична и аналгетична активност срещу периферна невропатична болка, все още не е напълно изяснен. Смята се обаче, че неговият сайт за действие е на напрегнати канали . По-подробно е показано, че габабентин е способен да се свърже с висок афинитет към алфа-2-делта субединица (а-2-δ) на гореспоменатите канали. Поради това се предполага, че това свързване води до серия от отговори, които биха могли да бъдат отговорни както за антиконвулсантната активност (чрез намаляване на освобождаването на възбуждащи невротрансмитери в някои области на мозъка), така и на аналгетичната активност.

Указания за употреба и дозировка

Как да приемате Gabapentin

Габапентин трябва да се приема през устата ; Всъщност той се предлага под формата на твърди капсули и покрити таблетки, които трябва да се поглъщат цели с много вода .

За лечение на епилепсия при възрастни и юноши и за лечение на периферна невропатична болка при възрастни обичайната начална доза варира от 300 mg до 1800 mg габапентин дневно, което се приема в разделени дози според медицински показания . След това, количеството на прилаганото лекарство може постепенно да бъде увеличено от лекаря до максимум 3600 mg габапентин дневно.

За лечение на епилепсия при деца на възраст шест или повече години, средната доза габапентин, необходима за контрол на припадъци, е 25-35 mg / kg телесно тегло на ден.

Въпреки това, точната доза (доза и продължителност на лечението) на габапентин трябва да бъде установена от лекаря индивидуално за всеки пациент и може да варира в зависимост от вида на нарушението, което трябва да се лекува (епилепсия или периферна невропатична болка), и двете в зависимост от отговора на пациента към същото лечение.

забележки

Пациенти с бъбречни нарушения и нарушения, пациенти на хемодиализа и пациенти в напреднала възраст може да се наложи да намалят обичайните си дози.

Бременност и кърмене

Може ли Gabapentin да се приема по време на бременност и кърмене?

Рискът от прием на габапентин при бременни жени не е известен; проучванията при животни показват репродуктивна токсичност .

Освен това, проучвания, проведени върху други антиепилептични лекарства, подчертават възможността за преминаване на промени в развитието на плода. По-специално, асоциирането на няколко антиепилептични лекарства увеличава риска от вродени малформации (например, устна на устна, сърдечни малформации, дефекти на нервната тръба).

В светлината на казаното досега, употребата на габапентин при бременни жени трябва да се избягва, освен ако потенциалните ползи, очаквани за майката, надхвърлят възможните рискове за плода . В подобни ситуации лекарството може да се използва, но само под строгия контрол на лекаря .

Жените с детероден потенциал, които се нуждаят от терапия с габапентин, от друга страна, трябва да използват контрацептивни методи, за да избегнат възможна бременност.

По отношение на кърмещите майки, тъй като габабентин се екскретира в кърмата и ефектите, които той може да има върху детето, не са известни, препоръчително е да се избягва кърменето по време на лечението с въпросното активно вещество.

Противопоказания

Когато Gabapentin не трябва да се използва

Употребата на габапентин е противопоказана в случай на известна свръхчувствителност към габапентин и / или към един или повече помощни вещества, съдържащи се в лекарствения продукт, който ще се използва.