клозапин

Клозапин е антипсихотично лекарство от ново поколение и като такова има редуцирани екстрапирамидни странични ефекти и не предизвиква тардивна дискинезия след продължителна терапия.

Клозапин - химична структура

Въпреки това, клозапинът може да предизвика други много сериозни нежелани ефекти, следователно не е лекарство от първия избор.

Показания

За това, което използвате

Употребата на клозапин е показана за лечение на: \ t

• Шизофрения, която не реагира на лечение с други лекарства;
• Шизофренията при пациенти, подложени на друга антипсихотична терапия, са развили сериозни нежелани неврологични странични ефекти;
• Психотични разстройства, които възникват в хода на болестта на Паркинсон.

Предупреждения

Клозапин не трябва да се прилага в следните случаи: \ t

• Пациенти, които са загубили съзнание;
• Пациенти, при които психотичните разстройства са причинени от алкохол, отравяне или интоксикация с лекарства;
• При пациенти с мозъчно увреждане и намалена мозъчна функция.

Клозапин може да се използва само при пациенти с нормална концентрация на белите кръвни клетки в кръвния поток. Следователно, преди, по време на и след лечението с лекарството, трябва да се извърши подходящ контрол.

Пациентите, получаващи клозапин, които са страдали от заболявания като чернодробно, бъбречно и / или сърдечно-съдово заболяване, увеличена простата, епилепсия, диабет или риск от инсулт, трябва да бъдат наблюдавани внимателно.

Пациентите в старческа възраст на възраст 60 или над 60 години на клозапин трябва да бъдат редовно проследявани и трябва редовно да се проследяват.

Пациенти в напреднала възраст с деменция не трябва да приемат клозапин поради повишения риск от инсулт и смърт.

Тъй като клозапин може да причини инхибиране на чревната перисталтика, трябва да се внимава с приложението на лекарството при пациенти, които са страдали от тежки чревни нарушения и / или които са претърпели операция на корема.

Тъй като клозапин насърчава образуването на кръвни съсиреци, трябва да се внимава с приложението на лекарството при пациенти с фамилна анамнеза за нарушения на кръвосъсирването.

Клозапин може да повиши нивата на кръвната захар и да влоши диабета при пациенти с това състояние. Затова се препоръчват редовни анализи.

Клозапин може да причини възпаление на миокарда (сърдечния мускул), ако това се случи, лечението с лекарството трябва да се спре незабавно.

В допълнение, клозапин може да доведе до удължаване на QT интервала (времевият интервал, необходим за деполяризиране и реполяризиране на миокарда), следователно, пациенти, страдащи от сърдечно-съдово заболяване - или с фамилна анамнеза за удължаване на QT интервала - трябва да внимателно да се следи.

Клозапин може да предизвика повишено телесно тегло и липиди в кръвния поток, така че лекарят трябва да наблюдава тези параметри.

Клозапин може да доведе до намаляване на кръвното налягане с замаяност и припадък през първите няколко седмици от употребата. Пациентите с болест на Паркинсон трябва да наблюдават кръвното си налягане, както в изправено, така и в легнало положение.

Трябва да се избягва употребата на алкохол по време на лечението с клозапин.

Клозапин може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини.

Взаимодействия

Индуцирана от целозапин миелосупресия (костномозъчна супресия) може да бъде повишена чрез едновременно приложение на миелосупресивни лекарства, така че това свързване трябва да се избягва. Сред тези лекарства се споменава:

• Карбамазепин, лекарство, използвано за лечение на епилепсия;
• Хлорамфеникол, антибиотик;
• сулфонамиди, синтетични лекарства с антибактериално действие;
• Пиразолонови аналгетици ;
• Цитотоксични лекарства (токсични за клетките), като например - противоракови лекарства;
• Депо инжекции на антипсихотици (специални фармацевтични състави, които позволяват натрупването на лекарството в тъканите и постепенното му освобождаване).

Едновременната употреба на клозапин и бензодиазепини увеличава риска от припадък.

Едновременното приложение на клозапин и следните лекарства може да повиши страничните ефекти в централната нервна система:

• Антихистаминови лекарства;
• IMAO (инхибитори на моноаминооксидазата);
• Антидепресанти ;
• Бензодиазепини ;
• Наркотици ;
• Анестетици ;
• Опиоидни аналгетици .

Едновременната употреба на клозапин и лекарства, които удължават QT интервала (като например - други антипсихотични лекарства и лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс), може да повиши риска от сърдечни проблеми и следователно трябва да се избягва,

Клозапин може да повиши хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Едновременното приложение на клозапин и SSRI (селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина) може да повиши концентрацията на клозапин в кръвта.

Ефикасността на клозапин може да бъде намалена при едновременно приложение на следните лекарства: \ t

• Фенитоин, лекарство, използвано за лечение на епилепсия;
• Рифампицин, лекарство, използвано за лечение на туберкулоза;
• Омепразол, лекарство, използвано за лечение на гастрит.

Едновременната употреба на клозапин и литий (лекарство, използвано за лечение на биполярно разстройство) може да увеличи риска от развитие на невролептичен малигнен синдром.

Клозапин може да антагонизира ефекта на адреналин и норадреналин .

Едновременната употреба на клозапин и валпроева киселина (антиепилептично лекарство) може да благоприятства появата на припадъци, дори при пациенти без епилепсия.

Клозапин може да повиши активността на варфарин (перорален антикоагулант) и дигоксин (лекарство, използвано за увеличаване на силата на сърдечната контракция), това повишение може да предизвика потенциално опасни ефекти.

Други лекарства, които могат да предизвикат взаимодействия при приложение с клозапин са: \ t

• Кетоконазол и итраконазол, противогъбични лекарства;
• Циметидин, лекарство, използвано за лечение на стомашна язва;
• Еритромицин, антибиотик;
• Антивирусни препарати, използвани за лечение на HIV.

Пушенето и кафето могат да променят терапевтичната ефикасност на клозапин.

Странични ефекти

Клозапин може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се случва, защото всеки индивид има своя собствена чувствителност към лекарството, така че всеки пациент реагира по различен начин на терапията.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат в резултат на лечението с клозапин.

миелосупресия

Лечението с клозапин може да причини миелосупресия, което води до понижено продуциране на кръвни клетки. Това може да причини:

• Анемия (понижаване на кръвните нива на хемоглобина), основният симптом на появата на анемия е усещането за физическо изтощение;
• Левкопения (намаляване на нивата на белите кръвни клетки), с повишена чувствителност към свиване на инфекции;
• Тромбоцитна (намаляване на броя на тромбоцитите), това води до поява на необичайни синини и кървене с повишен риск от кървене.

Невролептичен малигнен синдром

Малигнен невролептичен синдром е неврологично заболяване, характеризиращо се с:

• Треска;
• Дехидратацията;
• Мускулна скованост;
• акинезия;
• Изпотяване;
• тахикардия;
• аритмия;
• Промени в състоянието на съзнанието, което може да прогресира до удивление и кома.

Ако се появят тези симптоми, е необходимо незабавно прекратяване на лечението с клозапин и незабавно трябва да се потърси лекар.

Нарушения на метаболизма и храненето

Терапията с клозапин може да предизвика повишено телесно тегло, промени в глюкозния толеранс, повишени нива на кръвната захар, захарен диабет, прекомерни нива на триглицериди и холестерол в кръвта.

Нарушения на нервната система

Лечението с клозапин може да причини: \ t

• Нарушения на речта;
• заекването;
• Безпокойство;
• възбуда;
• Седация и сънливост;
• виене на свят;
• Главоболие;
• Трусове;
• Мускулна скованост;
• Мускулни спазми;
• конвулсии;
• Намалено съзнание;
• Холинергичен синдром.

Сърдечни нарушения

Клозапин може да причини аритмии, миокардит (възпаление на сърдечния мускул), перикардит (възпаление на перикарда), кардиомиопатия, удължаване на QT интервала, спиране на сърцето и ангина пекторис.

Съдови заболявания

Лечението с клозапин може да причини хипертония, ортостатична хипотония, внезапна и временна загуба на съзнание и може да стимулира образуването на кръвни съсиреци.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Терапията с клозапин може да предизвика задушаване, инфекции на дихателните пътища, пневмония, кашлица, хрипове, респираторна депресия и спиране на дишането.

Стомашно-чревни нарушения

Клозапин може да предизвика запек, гадене, повръщане, сухота в устата, затруднено преглъщане, диария, киселини, чревна обструкция и панкреатит.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с клозапин може да причини увреждане на черния дроб, мастен черен дроб, хепатит и жълтеница.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с клозапин може да причини инконтиненция, затруднено уриниране, възпаление на бъбреците с кръв в урината, повишена температура и болка, нощна енуреза и бъбречна недостатъчност.

Спрете симптомите

Ако лечението с клозапин бъде прекъснато внезапно, могат да се появят симптоми на отнемане като халюцинации, главоболие, гадене, повръщане и диария. Затова се препоръчва постепенно прекъсване.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с клозапин са:

• Треска;
• Умората;
• Кожни реакции;
• Замъглено виждане;
• Повишено изпотяване и слюноотделяне;
• Слабост и мускулни болки;
• Мускулни спазми;
• Приапизъм (дълга и болезнена ерекция, непридружена от сексуална възбуда).

свръх доза

В случай на предозиране с клозапин трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар и да отидете в най-близкия болничен център.

Сред симптомите, които могат да се появят, си спомняме:

• Сънливост и летаргия;
• Моторни смущения;
• Объркване;
• халюцинации;
• Заблуди;
• Безпокойство;
• конвулсии;
• Прекалено слюноотделяне;
• мидриаза;
• Хипотонията;
• колапс;
• аритмии;
• Кома.

Механизъм за действие

Клозапин изпълнява антипсихотичното си действие, като антагонизира 5-НТ2А рецепторите на серотонин (5-НТ) и - в незначителен начин - чрез антагонизиране на допамин D2 рецепторите. В допълнение, клозапин има висок афинитет към α ₁ и α ₂ адренергични рецептори, хистаминови H1 и M1 мускаринови рецептори.

Указания за употреба - Дозировка

Клозапин е наличен за перорално приложение под формата на таблетки. Таблетките трябва да се вземат цели с чаша вода. Лекарството може да се приема преди, по време или след хранене.

Дозировката на клозапин трябва да бъде определена от лекаря индивидуално, в зависимост от патологията, която ще се лекува, и отговора на пациента към терапията.

Пациентите в старческа възраст може да изискват намаляване на дозата на лекарството, което обикновено се прилага.

шизофрения

За лечение на шизофрения обичайната начална доза е 12, 5 mg от лекарството, което се приема веднъж или два пъти дневно. Дозата може да бъде увеличена до 25-100 mg на ден.

Във всеки случай, максималната дневна доза от 900 mg никога не трябва да се надвишава.

Психотични нарушения в хода на болестта на Паркинсон

Началната доза клозапин, която се прилага рутинно, е 12, 5 mg от лекарството, което се прилага веднъж дневно, вечер. Дозата може постепенно да се увеличи до 25-37, 5 mg лекарства на ден.

Никога не трябва да надвишавате дневната доза от 50-100 mg клозапин.

Бременност и кърмене

Не е препоръчително лекарството да се приема по време на бременност, особено през последното тримесечие, тъй като бебето може да има сериозни нежелани ефекти. Тези ефекти са треперене, скованост на мускулите и / или слабост, сънливост, възбуда, проблеми с дишането и затруднения в храненето.

Тъй като клозапин може да се екскретира в кърмата, кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.

Противопоказания

Употребата на клозапин е противопоказана в следните случаи: \ t

• Известна свръхчувствителност към клозапин;
• При пациенти, които страдат или са страдали от заболявания на костния мозък;
• При пациенти, приемащи лекарства, които причиняват миелосупресия;
• При пациенти с неконтролирана епилепсия;
• При пациенти, които страдат или са страдали от сърдечни и / или бъбречни заболявания;
• При пациенти с тежки чернодробни нарушения;
• При пациенти с паралитичен илеус;
• При пациенти, подложени на лечение въз основа на продължително действащи антипсихотични инжекции (антипсихотични депо);
• По време на бременност;
• По време на кърмене.