Какво представлява Tracleer?
Tracleer е лекарство, което съдържа активното вещество бозентан. Предлага се под формата на "филмирани" оранжеви и бели таблетки (кръгли: 62, 5 mg; овални: 125 mg) и диспергируеми (32 mg) бледожълти детелини таблетки.
За какво се използва Tracleer?
Tracleer се използва за лечение на пациенти с белодробна артериална хипертония (ПАХ) в клас III с цел подобряване на способността за упражняване (способност за извършване на физическа активност) и симптоми. ПАХ е патологичното състояние, при което налягането в белодробните артерии е високо. "Класът" отразява тежестта на заболяването: "клас III" включва силно ограничаване на физическата активност. PAH може да бъде:
- първично (без идентифицирана или фамилна причина);
- причинени от склеродермия (наричана още системна склероза, патология, характеризираща се с необичаен растеж на съединителната тъкан, която поддържа кожата и другите органи);
- причинени от вроден сърдечен дефицит (от раждането) с шунти (анормални връзки), които причиняват необичаен поток на кръв между сърцето и белите дробове.
Някои подобрения са открити при пациенти с БАХ в клас II. "Клас II" включва слабо ограничаване на физическата активност.
Tracleer може да се използва и при възрастни със системна склероза, при които лошата циркулация на кръвта, причинена от заболяването, е довела до развитието на "дигитални язви" (възпаление на пръстите на ръцете и краката). Целта на Tracleer е да намали броя на новите дигитални язви.
Предвид ограничения брой пациенти с ПАХ и системна склероза, тези заболявания се считат за „редки“ и Tracleer е определен като „лекарство сирак“ (лекарство, използвано при редки заболявания) на 14 февруари 2001 г. и 17 март 2003 г.
Лекарството се отпуска само по лекарско предписание .
Как да използвате Tracleer?
Лечението с Tracleer трябва да бъде започнато и наблюдавано от лекар с опит в лечението на ПАХ или системна склероза.
Tracleer трябва да се прилага сутрин и вечер, бързо или на пълен стомах. При възрастни терапията трябва да започне с доза от 62, 5 mg два пъти дневно в продължение на четири седмици и след това да се увеличи до обичайната доза от 125 mg два пъти дневно. При деца с БАХ, дозата, която трябва да се използва, трябва да се изчисли въз основа на телесното тегло и обикновено започва с 2 mg на килограм два пъти дневно.
Пациентите трябва да поглъщат филмираните таблетки, придружени от вода. Диспергируемите таблетки трябва да се използват само при пациенти, които не могат да приемат филмирани таблетки. Преди да бъдат взети, те трябва да се разтворят в малко вода в лъжица. Диспергиращите се таблетки имат разрези, които им позволяват лесно да се разделят на четири части, всяка съдържаща 8 mg бозентан. За повече подробности вижте листовката.
Лекарят трябва да оцени отговора на пациента към Tracleer и да оцени необходимостта от продължаване на лечението след осем седмици при пациенти с ПАХ, които не са съобщавали за подобрение, както и редовно при пациенти със системна склероза и продължаващи язви в дигиталната тъкан.
Пациентите, лекувани с Tracleer, трябва да получат специален меморандум, обобщаващ основната информация за безопасността на лекарството.
Как действа Tracleer?
Активното вещество в Tracleer, бозентан, инхибира естествено срещащия се хормон, наречен ендотелин-1 (ЕТ-1), който причинява стесняване на кръвоносните съдове. Затова Tracleer определя разширяването на кръвоносните съдове.
БАХ е инвалидизиращо заболяване, при което настъпва тежко стесняване на кръвоносните съдове в белите дробове. Той причинява много високо кръвно налягане в съдовете, които пренасят кръв от дясната страна на сърцето към белите дробове. Това налягане намалява количеството кислород, който кръвта може да пренесе в белите дробове, което прави физическата активност по-трудна. Чрез разширяване на тези кръвоносни съдове, кръвното налягане се намалява и симптомите се подобряват.
При пациенти със системна склероза и дигитални язви, бозентан подобрява кръвообращението в пръстите на ръцете и краката, предотвратявайки развитието на нови дигитални язви.
Какви проучвания са проведени с Tracleer?
При ПАХ филмираните таблетки Tracleer са изследвани в четири основни проучвания: две проучвания, включващи общо 245 възрастни с клас III или IV заболяване, което е първоначално или причинено от склеродермия, проучване на 54 възрастни с ПАХ в клас ІІІ, свързана с вродена сърдечна недостатъчност и проучване на 185 пациенти с заболяване от клас II. Проучванията сравняват Tracleer с плацебо (сляпо лечение), като и двете добавят към стандартното лечение. Основната мярка за ефективност е разстоянието, което пациентите са били в състояние да ходят пеша за шест минути (начин за измерване на капацитета на упражнението), но проучването от клас II също наблюдава вариация на резистентност. на кръвта в кръвоносните съдове на белите дробове (индикатор за свиване на съда). Едно проучване е проведено с филмирани таблетки и при 19 деца на възраст между 3 и 15 години. Друго проучване изследва ефектите на диспергиращите се таблетки Tracleer върху 36 деца с БАХ и на възраст между 2 и 11 години.
В случай на системна склероза с дигитални язви, две проучвания сравняват филмираните таблетки Tracleer с плацебо, включващи общо 312 възрастни. Основната мярка за ефективност се основава на броя на новите дигитални язви, които се развиват по време на проучванията. Едно от проучванията разглежда и ефектите на Tracleer върху лечението на 190 пациенти, измервайки времето, необходимо за постигане на пълно възстановяване на специфичен дигитален язва, избрана при всеки пациент.
Какви ползи от Tracleer са установени в проучванията?
При ПАХ в клас III или IV, който е първичен или причинен от склеродермия, двете проучвания показват, че пациентите, лекувани с Tracleer, са могли да ходят по-дълго от пациентите, лекувани с плацебо, след 16 седмици (44 метра повече в изследване), но е имало твърде малко пациенти с заболяване от клас IV, за да потвърдят употребата на лекарството в тази група. Подобни резултати са наблюдавани при пациенти с вродени сърдечни дефекти.
При пациенти с патология от клас II, Tracleer понижава резистентността на кръвоносните съдове с 23% в сравнение с плацебо след шестмесечна терапия, но разстоянието, което пациентите могат да ходят в продължение на шест минути, е сходно в двете групи.
Подобрения са открити и в проучването на деца, приемащи филмирани таблетки. В проучването на диспергируеми таблетки нивата на бозентан са по-ниски от очакваните в сравнение с резултатите от другите проучвания и не е възможно да се повишат с по-висока доза Tracleer. Въпреки това, изглежда, че БАХ остава стабилна при почти всички деца след 12 седмично лечение и при повечето деца БАХ остава стабилна най-малко 18 месеца.
При системна склероза с цифрови язви Tracleer е по-ефективен при намаляване на развитието на нови дигитални язви, отколкото плацебо. В първото проучване пациентите, приемащи Tracleer, са имали средно 1, 4 нови дигитални язви след 16 седмици в сравнение с 2, 7 при пациенти, приемащи плацебо. Подобни резултати са наблюдавани при второто проучване след 24 седмици, но Tracleer няма ефект върху заздравяването на дигитални язви.
Какви са рисковете, свързани с Tracleer?
При ПАХ най-честите нежелани реакции при Tracleer (наблюдавани при повече от 1 на 10 пациенти) са главоболие и необичайни резултати от тестове, проведени за контрол на черния дроб. При пациенти с дигитални язви повечето от нежеланите реакции (наблюдавани при повече от 1 на 10 пациенти) са нестандартни чернодробни тестове, оток (оток) и задръжка на течности. Предвид риска от развитие на чернодробни проблеми, Вашият лекар ще измери нивата на чернодробните ензими преди лечението и всеки месец по време на лечението с Tracleer. За пълния списък на всички наблюдавани при Tracleer нежелани реакции - вижте листовката.
Ефикасността на някои лекарства (например контрацептивните хапчета) може да бъде повлияна от едновременния прием на Tracleer. За повече подробности вижте листовката.
Tracleer е противопоказен за хора, които биха могли да проявят свръхчувствителност (алергични реакции) към бозентан или някоя от другите съставки. Tracleer не трябва да се използва при пациенти с чернодробни проблеми, при бременни жени или при бременни жени или при пациенти, лекувани с циклоспорин А (лекарство, което действа върху имунната система).
Защо Tracleer е одобрен?
Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) е определил, че ползите от Tracleer надвишават рисковете при лечението на пациенти с БАХ и при намаляване на броя на нови дигитални язви при пациенти със системна склероза и дигитални язви., Комитетът препоръчва на Tracleer да бъде издадено разрешение за употреба.
Първоначално Tracleer е разрешен при „извънредни обстоятелства“, тъй като, предвид факта, че БАХ е рядко заболяване, по време на първоначалното одобрение е имало ограничена информация. Тъй като фармацевтичната компания е предоставила исканата допълнителна информация, условието, свързано с „изключителни обстоятелства“, е премахнато на 30 ноември 2004 г.
Какви мерки се предприемат, за да се гарантира безопасната употреба на Tracleer?
Компанията, която произвежда Tracleer, ще предостави информационни комплекти за предписващи лекари и информационна листовка за пациенти във всяка държава-членка, обясняващи безопасността на Tracleer (особено ефектите му върху черния дроб и по време на бременност) и неговите взаимодействия. Фармацевтичната компания също така ще упражнява внимателен контрол върху разпространението на лекарството във всяка държава-членка и ще събира информация за употребата му при пациенти със системна склероза и с настоящи дигитални язви.
Допълнителна информация за Tracleer:
На 15 май 2002 г. Европейската комисия издава разрешение за употреба, валидно в целия Европейски съюз, на Actelion Registration Ltd. Това разрешение е подновено на 15 май 2007 г.
Резюмета на становището на Комитета по лекарствата сираци за Tracleer са налични тук (PAH) и тук (системна склероза).
За пълната версия на EPAR на Tracleer кликнете тук.
Последна актуализация на това резюме: 05-2009.
