диклофенак

всеобщност

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), използвано за лечение на възпалителни и болезнени състояния от различен вид.

Диклофенак - химична структура

Диклофенак се предлага в много фармацевтични състави, подходящи за различни пътища на приложение (орално, парентерално, очно, ректално и кожно).

От химическа гледна точка диклофенак принадлежи към категорията на производните на оцетната киселина.

Примери за медицински специалитети, съдържащи диклофенак

Deflamat ®
Dicloreum ®
Flector ®
Solaraze®
Voltaren Emulgel ®

Показания

За това, което използвате

Употребата на диклофенак е показана за симптоматично лечение на възпаление и / или болка, причинени от:

Ревматоиден артрит;
Остеоартритът;
Анкилозиращ спондилит;
периартрит;
Bunions;
тендинит;
миозит;
ишиас;
Подагра;
Рани, фрактури или травми;
Разтягане, натъртвания или изкривявания;
Ортопедични хирургически интервенции;
Бъбречни камъни.

Освен това, диклофенакът може да се използва за симптоматично лечение на първична дисменорея (орално приложение) и за лечение на възпаление (на неинфекциозна основа) на предния сегмент на окото, особено след операция на катаракта (очно приложение).

Предупреждения

Преди да започнете лечение с диклофенак за перорално, ректално или парентерално приложение, трябва да информирате Вашия лекар, ако се намирате в едно от следните състояния:

Ако имате навика да пушите;
Ако страдате от диабет;
Ако страдате от сърдечно-съдови заболявания (ангина, хипертония, кръвни съсиреци);
Ако страдате от хиперхолестеролемия и / или хипертриглицеридемия;
Ако имате анамнеза за язва, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
Ако страдате от улцерозен колит или болест на Крон;
Ако имате анамнеза за бъбречно и / или чернодробно заболяване;
Ако страдате - или сте страдали в миналото - от заболявания на кръвта;
Ако страдате от системен лупус еритематозус;
Ако страдате - или сте страдали в миналото - от астма, хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ), носни полипи или алергичен ринит;
Ако планирате да забременеете, защото диклофенак може да повлияе отрицателно върху фертилитета при жените.

Диклофенак, приложен орално, ректално или парентерално, може да доведе до язва, перфорация и / или стомашно-чревно кървене. Затова, ако се появи някакъв вид стомашно-чревен симптом, незабавно информирайте Вашия лекар. Освен това, диклофенак, приложен по тези пътища, може също да увеличи риска от миокарден инфаркт или инсулт, особено когато се използва във високи дози и за дълги периоди.

Диклофенак за кожна употреба трябва да се прилага само върху непокътната кожа и никога на увредена кожа.

Пациентите, носещи меки контактни лещи, трябва да избягват тези контакти да влязат в контакт с диклофенак за очна употреба, тъй като лекарството упражнява обезцветяващо действие върху тях.

Перорален, ректален или парентерален диклофенак може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, така че трябва да се внимава.

Взаимодействия

В момента не са известни фармакологични взаимодействия между диклофенак за кожна употреба и за очна употреба и други лекарства.

Преди започване на лечение с диклофенак за перорална, ректална или парентерална употреба, вместо това - поради фармакологичните взаимодействия, които могат да възникнат - трябва да информирате Вашия лекар, ако вече приемате някое от следните лекарства:

Други НСПВС, включително селективни СОХ-2 инхибитори (като целекоксиб и еторикоксиб);
Антидиабетни лекарства;
Антикоагулантни лекарства, такива като варфарин или хепарин;
Антиагреганти ;
Диуретици ;
Литиеви соли, използвани при лечението на биполярно разстройство;
Фенитоин, антиепилептик;
Кардиоактивни гликозиди, като дигоксин;
Хинолони, антибиотични лекарства;
Циклоспорин и такролимус, имуносупресивни лекарства;
Метотрексат и пеметрексед, противоракови лекарства;
Кортикостероиди ;
Колестипол и холестирамин, лекарства, използвани за намаляване на твърде високите нива на холестерол;
Вориконазол, противогъбично средство;
Антихипертензивни лекарства;
SSRI (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин), антидепресанти;
Анксиолитични лекарства;
Deferasirox (Exjade®), лекарство, прилагано на пациенти, подложени на чести кръвопреливания;
Сулфинпиразон, лекарство, използвано за лечение на хиперурикемия и подагра;
Зидовудин, използван за лечение на HIV.

Във всеки случай - независимо от използвания начин на приложение - е добре да информирате лекаря, ако приемате или сте приемали наскоро лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Диклофенак може да предизвика няколко странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от чувствителността на всеки индивид към лекарството.

По-долу са изброени някои от страничните ефекти, които могат да възникнат по време на терапията с диклофенак.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Терапията с диклофенак може да доведе до:

Апластична анемия;
Хемолитична анемия;
агранулоцитоза;
левкопения;
Тромбоцитопения.

Алергични реакции

Диклофенак може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят под формата на хипотония, ангиоедем и анафилактичен шок.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с диклофенак може да причини: \ t

Гадене и повръщане;
Диария или запек;
Хеморагична диария;
Melena;
хематемеза;
Коремна болка;
Метеоризъм;
Анорексия;
Гастрит;
Улцерация, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
колит;
Екзацербация на язвен колит и болест на Crohn при засегнати пациенти;
Панкреатит.

Нарушения на нервната система

Лечението с диклофенак може да причини: \ t

Главоболие;
виене на свят;
Сънливост;
парестезии;
Трусове;
Промени в усещането за вкус;
конвулсии;
Асептичен менингит.

Психични разстройства

По време на лечението с диклофенак могат да възникнат дезориентация, вълнение, депресия, раздразнителност, безсъние, кошмари, тревожност и психотични реакции.

Сърдечно-съдови заболявания

Диклофенак може да стимулира появата на хипертония, васкулит, сърцебиене, сърдечна недостатъчност и инфаркт на миокарда.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с диклофенак може да повиши нивата на трансаминазите в кръвта и да стимулира началото на чернодробна недостатъчност, хепатит и жълтеница.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Терапията с диклофенак може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром и бъбречна папиларна некроза.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с диклофенак може да причини: \ t

Кожен обрив;
уртикария;
Екзема;
еритема;
Мултиформен еритем;
Синдром на Stevens-Johnson;
Токсична епидермална некролиза;
Ексфолиативен дерматит;
алопеция;
Реакции на фоточувствителност;
Булурен дерматит;
Лилаво или алергично лилаво;
Сърбеж.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с диклофенак са: \ t

астма;
Нарушения на зрението;
Шум в ушите;
Тежест на слуха;
Виене на свят;
астма;
едем
Реакции на мястото на инжектиране (когато лекарството се прилага парентерално);
Сърбеж, зачервяване, парене в окото (когато диклофенак се прилага по очен път).

свръх доза

Ако се използват прекомерни дози диклофенак, може да настъпи следното:

Повръщане;
Диария;
виене на свят;
Шум в ушите;
Стомашно-чревен кръвоизлив;
Конвулсии.

Тъй като няма специфичен антидот, в случай на предозиране, лечението е само симптоматично и поддържащо.

Във всеки случай, ако има съмнение за предозиране с диклофенак, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Диклофенак проявява своето противовъзпалително и аналгетично действие чрез инхибиране на циклооксигеназа (или СОХ).

Циклооксигеназата е ензим, известен с три различни изоформи: COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 е конститутивна изоформа, нормално присъстваща в клетките и участваща в механизмите на клетъчната хомеостаза.

COX-2, от друга страна, е индуцируема изоформа, която се продуцира от активирани възпалителни клетки (възпалителни цитокини). Задачата на тези ензими е да превърнат арахидоновата киселина в простагландини, простациклини и тромбоксани.

Простагландините - по-специално, простагландини G2 и H2 - участват във възпалителни процеси и медиират болковите отговори.

Следователно, с инхибирането на циклооксигеназа 2, диклофенакът възпрепятства производството на простагландини, отговорни за болката и възпалението.

Обаче, трябва да се отбележи, че диклофенакът не е селективен СОХ-2 инхибитор, следователно, той е в състояние да инхибира СОХ-1. Последното инхибиране е отговорно за някои от типичните странични ефекти на всички неселективни НСПВС.

Указания за употреба - Дозировка

Диклофенак е наличен за:

Перорално приложение под формата на твърди капсули, перорален разтвор, таблетки, гранули за перорален разтвор и разтворими таблетки.
Ректално приложение под формата на супозитории.
Парентерално приложение (мускулно или подкожно) под формата на инжекционен разтвор.
Кожно приложение под формата на гел, кожна пяна, дерматологичен разтвор и медикаментозни пластири.
Очно приложение под формата на капки за очи.

За да се избегне появата на опасни странични ефекти по време на лечението с лекарството, е много важно да се следват указанията, дадени от лекаря, както по отношение на количеството диклофенак, което трябва да се вземе, така и по отношение на продължителността на същото лечение.

Въпреки това, някои показания за дозите на диклофенак, които обикновено се прилагат в терапията, са дадени по-долу.

Обаче, за да се намери точната доза на всяка фармацевтична формулировка, моля вижте указанията за опаковката за отделните лекарствени продукти.

При пациенти в напреднала възраст може да се наложи да коригират дозите на обичайно използвания диклофенак.

Орално приложение

Когато се прилага перорално, обичайно използваната доза диклофенак е 50-100 mg дневно, в зависимост от тежестта на симптомите, представени от пациентите. Дозата може да бъде увеличена до максимум 150 mg лекарства дневно.

Ректално приложение

Когато диклофенак се използва ректално, препоръчителната доза е 50 mg 1-3 пъти дневно или 100 mg 1-2 пъти дневно.

Парентерално приложение

Когато се прилага интрамускулно, дозата на диклофенак, която се прилага рутинно, е 25-75 mg дневно, в зависимост от тежестта на симптомите, представени от пациентите. Ако лекарят прецени, че е необходимо, той може да реши да увеличи дневната доза до максимум 150 mg.

Кожно приложение

Когато се използва гел на базата на диклофенак, се препоръчва да се извършват 3-4 приложения на ден.

При използване на кожната пяна обаче е препоръчително да се извършват по 1-3 приложения на ден.

В случай на медикаментозен гипс, препоръчително е да се поставят 1-2 пластира и да се подменят на всеки 12-24 часа, по лекарско предписание.

Очно приложение

Капки за очи на основата на диклофенак се използват за лечение на възпалителни състояния в предния сегмент на окото (на неинфекциозна основа) и по-специално след операция на катаракта. Дозировката на лекарството трябва да бъде определена от лекар на индивидуална основа.

Бременност и кърмене

По време на първия и втория триместър на бременността диклофенак трябва да се използва само ако лекарят прецени, че това е абсолютно необходимо.

През третото тримесечие на бременността, обаче, лекарството е противопоказано поради увреждането, което може да причини на плода (кардиопулмонална токсичност, бъбречна дисфункция и удължаване на времето на кървене при раждането) и на майката (инхибиране на контракциите на матката, което води до забавяне или удължаване на раждане и увеличено време на кървене).

Освен това, употребата на диклофенак също е противопоказана при кърмещи майки.

Противопоказания

Употребата на перорален, ректален или парентерален диклофенак е противопоказана в следните случаи:

При пациенти с известна свръхчувствителност към същия диклофенак (дори когато лекарството се прилага през кожата или очите);
При пациенти с известна свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина, други НСПВС или аналгетици-антипиретици (дори когато лекарството се прилага през кожата);
При пациенти, които са имали астма, уртикария или остър ринит след прилагане на други НСПВС (дори когато лекарството се прилага през кожата или очите);
При пациенти с продължаваща язва, перфорация и / или стомашно-чревно кървене;
При пациенти, които са претърпели перфорация или стомашно-чревно кървене в миналото след употребата на други НСПВС;
При пациенти с нарушена функция на костния мозък;
При пациенти, подложени на интензивна диуретична терапия;
При пациенти с нарушения на коагулацията;
При пациенти, страдащи от сърдечно-съдови заболявания;
При пациенти с тежко чернодробно и / или бъбречно увреждане;
През последния триместър на бременността (дори когато лекарството се прилага чрез кожна и очна);
По време на кърмене (дори когато лекарството се прилага през кожата и очите).

Освен това, употребата на диклофенак е противопоказана при деца и юноши на възраст под 14 години, когато лекарството се прилага перорално, ректално или кожно, при юноши на възраст под 16 години, когато се използва медикаментен пластир диклофенак. и при юноши под 18-годишна възраст, когато лекарството се прилага парентерално.