зопиклон

всеобщност

Zopiclone е хипнотично седативно лекарство, принадлежащо към класа на така наречените "Z лекарства" (или "Z лекарства"). Той се счита за бензодиазепиноподобно лекарство, тъй като осъществява действието си по подобен начин на бензодиазепините.

Зопиклон - химична структура

Зопиклон се предлага на пазара като рацемат; активността на лекарството, обаче, се дължи само на S. енантиомера.В действителност, в САЩ се продава чист S енантиомер с името Eszopiclone.

Показания

За това, което използвате

Употребата на зопиклон е показана за краткосрочно лечение на безсъние.

Предупреждения

Бензодиазепиноподобните лекарства - като зопиклон - трябва да се използват при лечение на безсъние само когато това е много сериозно и инвалидизиращо заболяване за индивида.

Лечението със зопиклон трябва да бъде възможно най-кратко.

Трябва да се внимава, когато лекарството се прилага при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици.

Пациентите в напреднала възраст може да се наложи да коригират дозата на лекарството.

Трябва да се внимава при прилагане на лекарството при пациенти, чиято респираторна функция е нарушена, тъй като лекарството може да предизвика депресия на дишането.

Зопиклон не трябва да се използва самостоятелно за лечение на тревожност, свързана с депресия.

Зопиклон не трябва да се използва при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Лекарството не трябва да се използва като лечение от първа линия при психотични заболявания.

Зопиклон не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Тъй като зопиклон може да предизвика ефекти, които нарушават способността за шофиране и работа с машини, тези дейности трябва да се избягват.

Взаимодействия

Тъй като алкохолът може да увеличи седативния ефект на зопиклон, това свързване трябва да се избягва.

Депресивното действие върху централната нервна система (ЦНС), индуцирано от зопиклон, може да бъде увеличено чрез едновременна употреба на лекарства, които също могат да потиснат ЦНС. Сред тези лекарства се споменава:

Антипсихотични лекарства;
Хипнотични и анксиолитични седативни лекарства;
Антидепресанти ;
Опиоидни аналгетични лекарства;
Антиепилептични лекарства;
Анестетични лекарства;
Седативни антихистаминови лекарства.

С едновременната употреба на зопиклон и опиоидни аналгетици, може да има повишаване на еуфорията и следователно - увеличаване на психичната зависимост.

Концентрацията на плазмения зопиклон може да бъде увеличена чрез едновременно прилагане на:

Еритромицин, кларитромицин и други макролидни антибиотици;
Кетоконазол, итраконазол и други азолови противогъбични средства;
Ритонавир, антивирусно лекарство, използвано за лечение на СПИН.

Едновременната употреба на зопиклон и следващите лекарства, от друга страна, може да доведе до намаляване на плазмената концентрация на самия зопиклон:

Рифампицин, антибиотик;
Карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин, лекарства, използвани за лечение на епилепсия;
Препарати на базата на жълт кантарион (или Hypericum), растение, което притежава антидепресивни свойства.

Важно е обаче да информирате Вашия лекар, ако приемате - или ако наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Зопиклон може да предизвика няколко вида нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Видът на неблагоприятните ефекти и интензивността, с която те се проявяват, могат да варират в зависимост от индивидуалността, в зависимост от чувствителността, която всеки има към лекарството.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на терапията със зопиклон.

пристрастеност

Употребата на зопиклон (дори в терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост.

Рискът от развитие на зависимост е правопропорционален на дозата на прилаганото лекарство и продължителността на лечението.

Пациентите с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици са изложени на по-голям риск от развитие на зависимост.

След като се развие физическа зависимост, рязкото прекъсване на лечението може да доведе до симптоми на абстиненция. Тези симптоми са:

Главоболие;
Крайна тревога;
Безпокойство;
напрежение;
Раздразнителност;
Объркване;
Мускулни болки.

В по-тежки случаи те могат да се появят и:

дереализация;
деперсонализация;
Крайна тревога;
Отпуснатост и изтръпване на крайниците;
халюцинации;
Епилептични шокове;
Свръхчувствителност и непоносимост към звуци (хиперакузис);
Свръхчувствителност към светлина и физически контакт.

Антероградна амнезия

Зопиклон може да предизвика антероградна амнезия.

Този вид амнезия обикновено се развива след няколко часа след приложението на лекарството. Следователно, след приемане на зопиклон, пациентите трябва да могат да спят непрекъснато в продължение на поне 7-8 часа.

Отдръпване на безсъние

Когато лечението със зопиклон бъде спряно, може да настъпи рекундална безсъние. Това означава, че сме свидетели на повторното появяване в утежнена форма на симптомите, които са предизвикали употребата на лекарството (всъщност всъщност безсъние).

Възстановяването на безсънието може да бъде придружено от промени в настроението, тревожност и безпокойство.

Рискът от развитие на тези симптоми е по-голям, когато лечението бъде прекъснато внезапно, поради което прекратяването на терапията трябва да се извършва постепенно.

Психични разстройства

По време на терапията със зопиклон могат да се появят парадоксални симптоми. Тези симптоми са:

възбуда;
Безпокойство;
Раздразнителност;
Агресивност;
Rage;
Разочарование;
Психоза;
халюцинации;
Промени в поведението;
Кошмари.

Тези симптоми се проявяват главно при пациенти в напреднала възраст.

Лекарството може да предизвика депресия и промени в либидото.

насън

По време на лечението със зопиклон може да се появят сомнамбулизъм и свързано с него поведение, като шофиране на превозни средства в сън, телефонно обаждане, готвене и ядене на храна, последвано от амнезия на събитието.

Изглежда, че рискът от появата на тези симптоми е по-голям, когато зопиклон се приема едновременно с алкохол (асоциация, която обаче трябва да се избягва) или лекарства, които могат да потиснат централната нервна система.

Нарушения на нервната система

Лечението със зопиклон може да причини:

Главоболие;
виене на свят;
Сънливост през следващия ден;
Умората;
Намален надзор;
Координационни промени;
Атаксия.

Стомашно-чревни нарушения

По време на лечение със зопиклон може да се появи гадене и повръщане.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Терапията със зопиклон може да причини диспнея и респираторна депресия.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението със зопиклон може да предизвика кожни реакции, уртикария, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението със зопиклон, са:

Алергични реакции, дори сериозни, при чувствителни индивиди;
ангиоедем;
Диплопия (двойно виждане);
Промени в усещането за вкус;
Суха уста;
Мускулна слабост;
Усещане за лека глава.

свръх доза

Предозирането със зопиклон обикновено не е опасно за живота на пациента, освен ако не са взети други лекарства или вещества, които потискат централната нервна система едновременно.

Симптомите, които могат да възникнат, са помътняване, объркване и летаргия. В най-сериозните случаи те също могат да възникнат:

атаксия;
хипотония;
Хипотонията;
метхемоглобинемия;
Респираторна депресия;
Кома.

Лечението е симптоматично и поддържащо. Стомашното промиване или прилагането на активен въглен може да бъде полезно само ако е направено веднага след интоксикация.

Флумазенил може да бъде полезен като антидот.

Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели прекомерна доза зопиклон, трябва незабавно да се свържете с лекар и да отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Зопиклонът действа чрез увеличаване на сигнала на у-аминобутировата киселина (GABA).

GABA е най-важният инхибиторен невротрансмитер в мозъка и изпълнява своите биологични функции чрез свързване към специфични рецептори: GABA-A, GABA-B и GABA-C.

Специфично място на свързване на бензодиазепини присъства в GABA-A рецептора.

Зопиклонът е подобно на бензодиазепин лекарство и може да се свърже с това специфично място на свързване. По този начин той активира рецептора и насърчава каскадата от инхибиторни сигнали, индуцирани от GABA.

Указания за употреба - Дозировка

Зопиклон е достъпен за перорално приложение под формата на таблетки.

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка и обикновено варира от няколко дни до две седмици.

Дозата на zopiclone, която се прилага рутинно при възрастни, е 7, 5 mg от лекарството, което трябва да се приема преди лягане.

При пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция, дозата на приложеното лекарство трябва да бъде намалена наполовина.

Бременност и кърмене

Зопиклон обикновено е противопоказан по време на бременност.

Ако лекарството се прилага през последния триместър на бременността или по време на раждането, при новородените могат да се появят нежелани реакции, включително хипотермия, хипотония и респираторна депресия. В допълнение, децата, чиито майки са хронично приемали зопиклон по време на бременност, могат да развият физическа зависимост и да покажат симптоми на абстиненция в постнаталния период.

Зопиклон се екскретира в кърмата, поради което кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.