Итраконазол

Итраконазол е азолно противогъбично средство, което се използва за лечение на различни видове гъбични инфекции, както повърхностни, така и системни.

Итраконазол - химична структура

Показания

За това, което използвате

Употребата на итраконазол е показана за лечение на: \ t

Кандидоза на устата, гърлото и гениталиите;
Гъбични инфекции на кожата и ноктите;
Лимфо-кожна споротрихоза;
паракокцидиомикоза;
бластомикоза;
Хистопламоза;
Инвазивна аспергилоза в случаи, когато амфотерицин В (друго противогъбично средство) не може да се приложи.

Предупреждения

Преди да започнете лечение с итраконазол, трябва да информирате Вашия лекар, ако: \ t

Имате анамнеза за сърдечна недостатъчност или ако страдате от задух;
Ако страдате от сърдечно заболяване;
Ако страдате от чернодробно и / или бъбречно заболяване;
Ако сте алергични към други противогъбични лекарства.

Итраконазол може да предизвика нежелани реакции, които могат да увредят способността за шофиране и / или работа с машини, поради което трябва да се внимава.

Взаимодействия

Пациентите, които вече са на терапия със следните лекарства, не трябва да приемат итраконазол, поради страничните ефекти, които могат да възникнат:

Астемизол, терфенадин и други антихистамини;
Cisapride, лекарство, което е в състояние да повиши стомашно-чревната подвижност;
Низолдипин и други лекарства, използвани при лечение на хипертония и ангина;
Бензодиазепини, такива като мидазолам или триазолам;
Хинидин, антиаритмичен;
Ерготамин, дихидроерготамин или елетриптан, лекарства, използвани при лечението на мигрена;
Статин .

Също така - поради възможните взаимодействия, които могат да възникнат - трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:

Рифампицин, рифабутин или изониазид, лекарства, използвани за лечение на туберкулоза;
Антиепилептици ;
Верапамил, дигоксин и други лекарства, използвани за лечение на сърдечно-съдови заболявания;
Антикоагуланти, като например варфарин;
Кларитромицин и еритромицин, антибиотични лекарства;
Индинавир, саквинавир и други антивирусни препарати;
Антитуморни лекарства като доцетаксел, бусулфан, винкристин или винбластин;
Циклоспорин, сиролимус, такролимус и други имуносупресивни лекарства;
Анксиолитици ;
Антидепресанти ;
Фентанил и други опиоидни аналгетици;
Стероидни противовъзпалителни средства ;
Орални хипогликемични средства ;
Халофантрин, антималариен.

Най-накрая, поне два часа след приема на онтраконазол, лекарствата не трябва да се използват срещу стомашна киселинност, язва на стомаха или стомашно разстройство.

Ако се лекувате с лекарства, които намаляват секрецията на стомашна киселина, препоръчва се да приемате итраконазол с напитка на основата на кола.

Във всеки случай обаче е препоръчително да информирате Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - каквито и да е лекарства, включително лекарства, отпускани по лекарско предписание, и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Итраконазол може да предизвика различни видове нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това се дължи на различната чувствителност на всеки индивид към лекарството. Следователно не се казва, че неблагоприятните ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност във всеки човек.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с лекарството.

Алергични реакции

Итраконазол може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции могат да се проявят със симптоми като:

ангиоедем;
обриви;
Нарушения на очите;
Серумна болест.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Лечението с итраконазол може да причини: \ t

Левкопения, т.е. намаляване на броя на левкоцитите в кръвния поток;
Неутропения, т.е. намаляване на броя на неутрофилите в кръвта;
Тромбоцитен, т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток.

Нарушения на нервната система

Терапията, базирана на итраконазол, може да доведе до:

Главоболие;
Виене на свят;
парестезии;
хипоестезия;
Периферна невропатия;
Промени в усещането за вкус.

Нарушения на очите

Лечението с итраконазол може да причини зрителни нарушения, като замъглено зрение и диплопия.

Нарушения на ушите

Лечението с итраконазол може да предизвика тинитус (т.е. нарушение на слуха, характеризиращо се с усещане за бръмчене, свирене, звънене, шумолене и др.) И може да причини временна или постоянна загуба на слуха.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с итраконазол може да причини: \ t

Болка в стомаха;
Гадене;
Повръщане;
Диария или запек;
Стомашно разстройство;
Метеоризъм;
Панкреатит.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

По време на терапията с итраконазол може да настъпи следното:

обриви;
Реакции на фоточувствителност;
Косопад;
Язви на устната кухина;
Синдром на Stevens-Johnson;
Токсична епидермална некролиза.

Заболявания на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с итраконазол може да предизвика повишена честота на уриниране и да благоприятства началото на инконтиненция на урина.

Нарушения на репродуктивната система

Лечението с итраконазол може да предизвика промени в менструалния цикъл и еректилна дисфункция.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечение с итраконазол са: \ t

Увреждане на черния дроб;
Жълтеница;
Сърдечна недостатъчност;
Белодробен оток;
Безпокойство;
Намалени нива на калий в кръвта;
Повишени нива на триглицериди в кръвта;
Треска;
Къс дъх;
Затруднено дишане.

свръх доза

Ако подозирате, че сте приели прекомерна доза итраконазол, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар и да се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Итраконазол е азолно противогъбично средство, което изпълнява фунгицидната си активност чрез намеса в синтеза на ергостерол.

Ергостеролът е стерол, който образува плазмената мембрана на гъбични клетки.

Итраконазол - като всички азолови противогъбични средства - инхибира един от ключовите ензими на синтеза на гореспоменатия ергостерол: 14α-деметилаза. Чрез инхибиране на този ензим има натрупване на предшественици на ергостерол в клетката на гъбичките.

Прекурсорите на ергостерола - когато достигнат твърде високи нива в клетката - стават токсични за същата клетка и причиняват промени в пропускливостта на клетъчната мембрана и във функционирането на съдържащите се в него протеини. По този начин гъбичната клетка е осъдена на сигурна смърт.

Указания за употреба - Дозировка

Итраконазол е наличен за перорално приложение (под формата на капсули и перорален разтвор) и за интравенозно приложение (под формата на концентрат за инфузионен разтвор).

За успеха на терапията се препоръчва внимателно да се следват указанията, дадени от лекаря, както по отношение на количеството лекарство, което трябва да се вземе, така и по отношение на продължителността на самата терапия.

Обикновено дозата на итраконазол, която обикновено се дава перорално, е 100-400 mg, която се приема веднъж или два пъти дневно. Количеството лекарство, което ще се прилага, честотата на прилагане и продължителността на лечението зависят от вида на гъбичната инфекция, която ще се лекува, и от неговата тежест.

Не се препоръчва употребата на хетроназол при деца на възраст под 12 години.

Дори и при пациенти в напреднала възраст не се препоръчва лечение с итраконазол, освен в случаите, когато лекарят не смята, че това е абсолютно необходимо.

Бременност и кърмене

Не се препоръчва употребата на тетраконазол при бременни жени и кърмачки.

В допълнение, фертилните жени трябва да вземат подходящи контрацептивни мерки, за да предотвратят появата на всяка бременност по време и след лечение с итраконазол.

Противопоказания

Употребата на итраконазол е противопоказана в следните случаи: \ t

При пациенти с известна свръхчувствителност към хеитроназол;
При пациенти, които вече са лекувани с определени видове лекарства (вж. Раздела "Взаимодействие с други лекарства");
По време на бременност;
По време на кърмене.