ASPIRINE ® Ацетилсалицилова киселина

ASPIRINA ® е лекарство на базата на ацетилсалицилова киселина

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Противовъзпалителни и антиревматични нестероидни лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания АСПИРИНА ® Ацетилсалицилова киселина

ASPIRINA ® е показан като симптоматична терапия при лечение на възпалителни болки от различен вид и на трескави състояния и грипни и охлаждащи синдроми.

Механизъм на действие ASPIRINE ® Ацетилсалицилова киселина

ASPIRINA ® е един от най-нестероидните противовъзпалителни средства, използвани в клиничната област и прародител на фармацевтично семейство, известно като салицилати.

Ацетилсалициловата киселина, активната съставка на ASPIRINA®, следователно е молекула, получена синтетично от салицилова киселина чрез ацетилиране на второ място, което му дава по-голяма терапевтична ефективност в лицето на по-добър фармакокинетичен профил, характеризиращ се със значително намаляване на токсичността. заредена до стомашно-чревната лигавица.

Когато се приема през устата, тази активна съставка се абсорбира на нивото на стомашната и чревната лигавица, след което бързо се разпространява до чернодробното ниво, където благодарение на действието на някои ензими, известни като естерази, се превръща в салицилова киселина.

Именно тази молекула, която достига до различните тъкани, осъществява своето терапевтично действие чрез необратимо инхибиране на циклооксигеназите и следователно определя значително намаляване на концентрациите на простагландин, химични медиатори, включени в генезиса на възпалителния процес и притежаваща вазопермабилизираща, вазодилататорна и хемотаксична активност.,

Гореспоменатите режими на действие се проявяват макроскопски с противовъзпалително, обезболяващо и минимално антипиретично действие, благодарение на противо-регулаторното действие, упражнявано срещу някои цитокини и простагландини, снабдени с пирогенна активност.

След прекратяване на дейността си, салициловата киселина се метаболизира по подходящ начин до нивото на черния дроб, главно чрез процеси на конюгация и глюкоронация, които впоследствие се екскретират по бъбречния път.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1.АСПИРИН В ПРЕВЕНЦИЯТА НА КОЛОРЕКТАЛНИЯ КАРЦИНОМ

Curr наркотици Metab. 2012 Apr 10. [Epub преди отпечатване]

Интересен преглед, който цели да характеризира ефикасността на приложението на аспирин в превенцията на трансформацията на чревни аденоматозни полипи в карциномите на дебелото черво. В основата на превантивния механизъм може да бъде способността на ацетилсалициловата киселина да блокира експресията на про-възпалителни гени.

2. ПАРТНЬОРСКИ И КАЧЕСТВЕНИ НАРУШЕНИЯ

Ann Intern Med. 2012 Mar 6; 156 (5): 350-9.

Голямо кохортно проучване, показващо как по-често употребата на нестероидни противовъзпалителни средства може да бъде свързана с честотата на възпалителни заболявания на червата като болестта на Крон и улцерозен ректоколит. Това доказателство пада върху аспирин.

3. АСПИРИН В ПРЕДОТВРАТЯВАНЕТО НА ЕСТЕАГА НА БАРЕТА

Clin Gastroenterol Hepatol. 2012 Мар.

Контролно проучване, което демонстрира как използването на аспирин може да предотврати хистологични усложнения, свързани с болести като гастроезофагеален рефлукс, като хранопровода на Барет, често в преддверието на много по-сериозни патологии.

Начин на употреба и дозиране

ASPIRINA ®

Таблетки от 325 - 500 mg ацетилсалицилова киселина

ASPIRINA C®

Ефервесцентни таблетки от 400 mg ацетилсалицилова киселина + 240 mg аскорбинова киселина

Препоръчително е да се вземат 1-2 таблетки за 2- 3 пъти на ден, като се внимава да се използва минималната ефективна доза, като се избягва удължаване на лекарството за повече от 3-5 дни.

За да се сведе до минимум честотата на страничните ефекти, особено тези, които засягат стомашно-чревната система, за предпочитане е лекарството да се приема на пълен стомах.

Предупреждения ASPIRINA ® Ацетилсалицилова киселина

Въпреки че ASPIRINA ® е лекарство без рецепта, препоръчително е да се консултирате с Вашия лекар преди да приемете това лекарство, като се погрижите да продължите терапията за период, който не надвишава 5 дни.

За да се намалят нежеланите реакции, свързани с терапията с ацетилсалицилова киселина, препоръчително е ASPIRINA ® да се приема на пълен стомах и в най-ниските възможни дози.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от сърдечно-съдови, коагулативни, бъбречни, чернодробни, алергични и стомашно-чревни заболявания, като се има предвид по-голямата чувствителност на тези странични ефекти от терапията с NSAID.

Ако терапията е неефективна или забележите някакви нежелани реакции, трябва да се консултирате с Вашия лекар, възможно е да обмислите възможността за спиране на лекарството.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Като се има предвид ролята на простагландините за ефективно контролиране на процеса на клетъчна диференциация и пролиферация, е лесно да се разбере как използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства като ацетилсалицилова киселина може да компрометира нормалното развитие на плода и ембриона чрез увеличаване на риска от нежелани аборти и малформации. неонатална.

Поради тази причина употребата на АСПИРИНА ® е строго противопоказана както по време на бременност, така и през следващия период на кърмене.

Взаимодействия

Ефикасността и безопасността на ацетилсалициловата киселина може да бъде значително променена от едновременната употреба на други активни съставки, които могат значително да увеличат риска от нежелани реакции.

По-точно, контекстното допускане на ASPIRINA® и:

Пероралните антикоагуланти и инхибиторите на обратното поемане на серотонина могат да повишат риска от кървене;
Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорин могат да засилят хепатотоксичните и нефротоксичните ефекти на ацетилсалициловата киселина;
Нестероидните и кортизоновите противовъзпалителни средства могат да бъдат отговорни за увеличаване на директните увреждания на стомашно-чревната лигавица;
Антибиотици, могат да променят фармакокинетичните и терапевтични свойства на НСПВС;
Сулфанилуреите могат да променят нормалния глюкозен метаболизъм, което води до по-голям риск от хипогликемия.

Противопоказания ASPIRINE ® Ацетилсалицилова киселина

Приемът на ASPIRINA ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, ангиоедем, пептична язва, анамнеза за чревно кървене, улцерозен колит, болест на Crohn или предходна анамнеза за същите заболявания, мозъчно-съдови кръвоизливи, хеморагична диатеза или съпътстваща антикоагулантна терапия, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, астма, хипофосфатемия и вирусни инфекции.

Странични ефекти - Странични ефекти

Приемът на ацетилсалицилова киселина, както и този на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, често е придружен от многобройни странични ефекти, които се извършват с честота и по-голяма тежест при пациенти, особено предразположени или подложени на дълги и високи дози.

Достойни за клинично значение са реакциите към:

Стомашно-чревен тракт, подложен на пряко и непряко дразнещо действие на АСК, който се проявява с парене, гастралгия, гадене и повръщане, запек и в най-тежките случаи язви и кръвоизливи;
Кръв, в която се наблюдава значително удължаване на времето на кървене, рядко се свързва с панцитопения;
Генитоуринарна система, характеризираща се с прогресивно влошаване на бъбречната функция;
Покривна система, засегната от нодуларна еритема, обрив, дерматит и булозни реакции в най-тежките случаи;
Сензорна система, засегната от загуба на слуха и офталмопатия;
Метаболитен контрол, с промени, особено при метаболизма на глюкозата;
Централна нервна система с главоболие, безсъние, сънливост, объркване и тремор;
Сърдечно-съдовата система, свързана с по-голям риск от мозъчни и сърдечно-съдови събития.