всеобщност
Азелаинова киселина е наситена дикарбоксилна киселина, присъстваща естествено в пшеница, ечемик, ръж и зехтин (особено в гранясване). Интересът към това вещество - произведен във важни количества от гъбичката Malassezia furfur, която обичайно обитава човешката кожа - произтича от някои особено полезни характеристики в дерматологията.
имот
Азелаиновата киселина е съединение с многобройни свойства и поради тази причина е широко и ефективно използвано в областта на дерматологията.
По-подробно азелаиновата киселина притежава:
- Антибактериални свойства.
- Инхибиторна активност срещу пролиферация на кератиноцити.
- Противовъзпалителна и антирадикална активност.
- Депигментиращо действие.
употреби
Както бе споменато, поради многото си свойства, азелаиновата киселина се използва при лечението на различни кожни заболявания и се използва също за противодействие на загубата на коса.
Срещу акне
Анти-акнената активност на азелаиновата киселина вероятно произтича от бактериостатичното и бактерицидно действие срещу микроорганизми, които установяват повърхностните слоеве на епидермиса, причинявайки кожни лезии, характерни за акне вулгарис ( Propionibacterium acnes ).
Това бактериостатично и бактерицидно действие се дължи на инхибиторната активност на азелаиновата киселина срещу ензимни системи, които са основни за активирането на митохондриалната респираторна верига и за синтеза на нуклеинови киселини и протеини.
В допълнение към горните действия, азелаиновата киселина проявява радикална активност (анти-свободни радикали), потенциално полезни при оптиката против стареене, но също така ценни за противодействие на възпалителните явления, които съпътстват акне.
Поради всички тези причини азелаиновата киселина и днес се смята за една от първите употребяващи лекарства в скромни форми на акне.
Срещу розацея
Въпреки че причините за розацеята все още не са напълно изяснени, се смята, че възпалителните процеси все още играят основна роля в тази патология.
Благодарение на интересните си противовъзпалителни свойства, азелаиновата киселина се оказа много полезна при лечението на розацея.
Подробно, ефективността на азелаиновата киселина в тази област се дължи на способността му да модулира възпалителния отговор на нивото на кератиноцитите чрез серия от механизми, такива като:
- Инхибиране на провъзпалителен цитокинов синтез;
- Инхибиране на освобождаването на реактивни кислородни видове (свободни радикали или ROS) от неутрофили;
- Действие на "чистач" на вече образуваните свободни радикали (чистач на радикали).
Като депигментация
Азелаинова киселина проявява инхибиторно действие срещу тирозиназа, ключов ензим за синтез на меланин; в този смисъл той е активен преди всичко на нивото на хиперактивни меланоцити, докато запазва нормалните. Като такъв, тя се използва широко при лечението на мелазма.
Срещу косопад
Добре известно е, че андрогенната алопеция, най-честата причина за "загуба на коса" при мъжете и жените, е свързана с действието на андрогените в генетично модифицирана среда. В този смисъл фоликуларната концентрация на ензима 5-алфа-редуктаза, която превръща тестостерона в дихидротестостерон, основният ответник в генезиса на плешивостта, играе важна роля. Проучванията на Stamatiadis et al. (1987) са показали, че in vitro азелаиновата киселина притежава много силна инхибираща активност срещу ензима 5-алфа-редуктаза; този ефект не е директен (както в случая на прогестерона), но произтича от инхибирането на NADP редуктазата с блокада на производството на NADPH (ключов коензим на 5-алфа-редуктаза). Следователно, на нивото на луковицата, метаболитната съдба на тестостерона вече не е ориентирана към синтеза на дихидротестостерон, а по-скоро към окисление до андростендион и естрон (последната с положителна активност върху здравето на косата).
Изглежда, че връзката с пиридоксин и цинк повишава ефектите на азелаинова киселина in vitro.
Срещу стареенето на кожата
Благодарение на действието си срещу свободните радикали - следователно и на неговите антиоксидантни свойства - се смята, че азелаиновата киселина може да бъде ефективно средство против бръчки и анти-възраст.
Като цяло, когато се използва като анти-бръчки и анти-стареене лечение, азелаинова киселина се предлага в кремообразна или мазна формулировка. Обаче, в тези случаи, неговата концентрация трябва непременно да бъде по-ниска от тази, използвана за противодействие на гореспоменатите нарушения, за да се избегнат неприятни нежелани реакции.
В действителност, при анти-стареенето, концентрацията на азелаинова киселина трябва да бъде около 3%, в сравнение с 10-20% от продуктите за медицинско-дерматологично използване.
Странични ефекти
Въпреки че е нормално добре поносима активна съставка, азелаиновата киселина не е свободна от предизвикване на странични ефекти. Поради тази причина употребата му трябва да се извършва само по препоръка на лекаря и под негово наблюдение.
Основният нежелан ефект, предизвикан от азелаинова киселина, е дразнене на кожата, което може да бъде свързано с:
- Изтръпване;
- убождане;
- Зачервяване;
- Сухота на кожата.
В най-тежките случаи - и най-вече в случай на неправилна и / или прекомерна употреба на азелаинова киселина - в зоната на приложение могат да се появят и реални изгаряния.
Другите странични ефекти включват:
- уртикария;
- Изгаряне или болка на мястото на приложение;
- обриви;
- Загуба на чувствителност в третираната област;
- Ексфолиране на кожата на мястото на приложение;
- еритема;
- уртикария;
- Депигментация на третираната зона (това трябва да се счита за нежелан ефект, когато азелаиновата киселина се използва при лечението на акне и розацея, докато тя представлява желан ефект, когато се използва срещу мелазма).
Накрая, при чувствителни индивиди, употребата на азелаинова киселина може да предизвика алергични реакции и сенсибилизация.