Допаминергици - допаминови агонисти

всеобщност

Допаминергичните агонисти са молекули, способни да имитират действието на допамин (ендогенен невротрансмитер), свързващ се към неговите рецептори и ги активирайки.

Някои от тези молекули се използват в областта на медицината като лекарства за лечение на различни видове заболявания и нарушения, като например - болест на Паркинсон, синдром на неспокойните крака и някои видове хипофизни секретиращи пролактинови тумори.

Освен това, някои допаминергични агонисти също се използват в психиатричната област.

Химична структура на висок допамин и нисък бромокриптин

Механизъм за действие

Както е споменато, допаминови агонисти изпълняват своето действие чрез свързване и активиране на рецепторите на този конкретен невротрансмитер.

Когато допаминът се свърже с неговите рецептори, той предизвиква промяна в конформацията на последния. Модификацията на рецептора - от своя страна - води до каскада от химически сигнали, които завършват с биологичен отговор.

Допаминергичните агонисти притежават химична структура така, че те могат да се свързват с допаминовите рецептори, като по този начин предизвикват структурни модификации, подобни на тези, индуцирани от ендогенния невротрансмитер, като по този начин имитират неговото действие.

класификация

Допаминергичните агонисти могат да бъдат разделени като функция на тяхната способност да индуцират конформационни промени в допаминовите рецептори.

Общо допаминергични агонисти

Общите допаминергични агонисти са способни да се свързват с допаминовите рецептори и да предизвикат конформационна модификация, която позволява да се постигне максимален ефект, следователно, общ отговор.

Сред общите допаминергични агонисти, използвани в медицинската област, си спомняме:

Бромокриптин, е лекарство, което се използва при лечение на различни заболявания, включително аденоми, отделящи хипофизата, пролактин, хиперпролактинемия, галакторея, зависима от пролактин аменорея, акромегалия, хипогонадизъм, невролептичен малигнен синдром и болестта на Паркинсон.
Cabergoline, също се използва в лечението на аденоми, отделящи хипофизата пролактин, хиперпролактинемия, галакторея и болест на Паркинсон.
Лизурид, перголид, прамипексол, ропинирол, ротиготин, активни съставки, използвани както за лечение на болестта на Паркинсон, така и за лечение на синдром на неспокойни крака.
Апоморфин, друго лекарство, използвано при лечението на болестта на Паркинсон.

Частични допаминергични агонисти

Частичните допаминергични агонисти са способни да се свързват с допаминергичните рецептори, но индуцират конформационна модификация, която не позволява получаването на общ фармакологичен отговор. Следователно, активирането на рецептора е само частично и следователно - не се постига максимален ефект.

Сред частичните допаминергични агонисти, използвани в медицинската област, ние споменаваме арипипразол . Той е атипичен антипсихотичен медикамент, използван за лечение на шизофрения и манийни епизоди при пациенти с биполярно разстройство.