Триптани

Какво представляват триптаните

Триптаните са клас лекарства, използвани за лечение на мигрена (със или без ауреа).

Тези лекарства се оказаха особено ефективни, тъй като те са способни да разрешат мигрената, като се намесят на няколко фронта. Въпреки това, техният основен механизъм на действие се извършва при централните серотонинергични рецептори.

Една стъпка назад за разбиране: мигрената и нейните причини

Точните причини за мигрена все още не са напълно изяснени. Смята се обаче, че в началото на тази патология може да има участие на различни фактори, като например: промени в централните механизми за контрол на болката, хормонални фактори и генетични фактори (всъщност има известно познаване на развитието на мигрена),

Сред различните хипотези, формулирани относно истинската причина за мигрена, най-акредитираната теория е тригеминално-съдовата, според която мигренозният пристъп се задейства от активирането на тригеминално-съдовите аферентни вещества, което води до освобождаване на вещества. вазоактивни съдове, способни да индуцират вазодилатация на мозъчните артерии. Именно тази вазодилатация причинява класическата мигрена.

Прародителката на класа триптани е суматриптанът, който все още се използва днес в терапията.

Химическа структура на Суматриптан, предшественик на класа на триптаните

Други активни съставки, които принадлежат към тази група и в момента се продават в Италия, са елетриптан, frovatriptan, ризатриптан, алмотриптан и золмитриптан.

Показания

Показания и пътища на приложение на триптани

Както се очаква, триптаните са показани за лечение на мигренозни главоболия, със или без ауреа.

Въпреки това, трябва да се отбележи, че обикновено те се използват като лекарства от първа линия само за лечение на най-тежките пристъпи на мигрена. За леки пристъпи обаче лекарите обикновено препоръчват първа терапевтична стратегия, базирана на НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства).

Използваните начини на приложение могат да бъдат различни: орален, парентерален или назален. Всъщност триптаните могат да бъдат формулирани в:

Таблетки (суматриптан, алмотриптан, золмитриптан, ризатриптан, frovatriptan, елетриптан);
Ородиспергиращи се таблетки (золмитриптан);
Орални лиофилизати (ризатриптан);
Супозитории (суматриптан);
Инжекционни разтвори за подкожно приложение (суматриптан);
Назални спрейове (суматриптан).

Механизъм за действие

Както споменахме, триптаните действат върху централно разположени серотонинергични рецептори (следователно те могат да преминават през кръвно-мозъчната бариера, така наречената BEE).

По-подробно, триптаните са селективни агонисти на серотонергични рецептори от тип 1; по-точно, те имат специфичен афинитет към подтипове 5-HT1B (които на централно ниво присъстват по-специално в мозъчните артерии) и за подтипове 5-HT1D и 5-HT1F невронни (главно разположени в тригеминално-съдовата система ).

Следователно, триптаните индуцират стимулиране на гореспоменатите рецепторни подвидове, което, по същество, води до вазоконстрикция на мозъчни кръвоносни съдове и инхибиране на освобождаването на вазоактивни вещества (поради активирането на тригеминално-съдовите аферентни клетки), които, от друга страна, предизвикват тяхното разширяване.

По този начин триптаните разрешават мигренозната атака, като противодействат както на вазодилатацията, пряко отговорна за болезнения стимул, така и чрез контрастиране на освобождаването на всички тези вещества, които причиняват разширяването на мозъчните кръвоносни съдове.

забележки

За да бъдат ефективни триптаните, те трябва да се приемат веднага щом се почувства пристигането на мигренозната атака, така че когато болката е все още лека, на ранен етап и / или когато се появи аурата. Само по този начин, в действителност, има по-голяма вероятност да се получи прекратяване на болката и да се предотврати рискът от повтарящи се атаки.

Първоначално - особено когато заболяването е при първите прояви у пациента - може да не е лесно да се различи просто главоболие (дължащо се например на малко умора) от истинска мигрена. Въпреки това, с течение на времето, пациентът ще придобие необходимия опит, за да разпознае веднага признаците на предстояща мигрена и следователно ще реагира съответно.

Взаимодействия

Взаимодействия с други наркотици

За съжаление, негативната страна на триптаните е представена именно чрез фармакологичните взаимодействия, които те могат да установят.

На първо място, трябва да се отбележи, че всеки вид триптан НЕ трябва да се приема едновременно с алкалоиди на ерготамин (други антимигренови лекарства).

По същия начин, поради лекарствените взаимодействия, които могат да възникнат, тези лекарства не трябва да се приемат в случай на текущи терапии, основани на:

Други триптани;
Methysergide, активна съставка, използвана при профилактика на мигрена;
Моноаминооксидазни инхибитори (IMAO);
Пропранолол (бета-блокиращо лекарство, използвано за лечение на хипертония);
Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P3A4;
Р-гликопротеинови инхибитори.

Странични ефекти

Основните странични ефекти, дадени от триптаните, са:

Усещане за свиване на гърдите;
Усещане за потисничество на врата;
Гадене;
Виене на свят;
виене на свят;
Сърцебиене;
Болка в гърдите и / или корема;
Зачервяване на лицето;
Усещане за студ или топлина;
Твърдост на шията;
Безпокойство;
астения;
Първоначално увеличаване на интензивността на мигрената.

Най-общо, гореспоменатите странични ефекти са общи за всички активни съставки, принадлежащи към триптановия клас. Въпреки това, видът и интензивността на тези ефекти варират в зависимост от използваното лекарство.

Противопоказания

Когато триптаните не се използват

Основните противопоказания за предположението за триптани се отнасят до пациенти, които:

Страдате от хипертония, нелекувана или лекувана с неуспех;
Страдате - или сте страдали - от сърдечни и / или мозъчни исхемии;
Те страдат от коронарни заболявания (триптаните, в действителност, макар и незначително, са способни да предизвикат вазоконстрикция на коронарните артерии);
Те страдат от мозъчно-съдови заболявания.

Освен това, употребата на триптани не се препоръчва за деца и юноши под 18-годишна възраст.

По отношение на бременни или кърмещи жени - тъй като ефектите на тези лекарства върху детето не са известни - преди започване на лечение с триптан е необходимо да се потърси медицинска помощ.