MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochloride

MALARONE ® е лекарство на основата на Atovaquone + Proguanil hydrochloride

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антималариуми

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания за употреба MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochloride

MALARONE ® е показан в съответствие с указанията на Световната здравна организация за профилактика и лечение на маларийни епизоди, поддържани от Plasmodium Falciparum.

Механизъм на действие MALARONE ® - Atovaquone + Proguanyl hydrochloride

MALARONE ® е лекарство, широко използвано в профилактиката и лечението на малария, поддържано от Plasmodium Falciparum, благодарение на важната шизонтицидна активност, поддържана от свързването на две различни активни съставки с допълнителни механизми на действие.

По-точно:

Прогуанилът е пролекарство, което се приема от os и се абсорбира на гастро-ентерично ниво и се превръща в цикло-урил чрез цитохром р450, като по този начин е ефективен в блокирането на ензима дихидрофолат редуктаза, компрометиране на нуклеотидния синтез и инхибиране на пролиферацията на високо пролиферативни елементи като хепатоцитни шизонти.
Atovaquonte е нафтохинон, със структура, подобна на убихинона на протозоите и следователно е в състояние да блокира транспорта на електрони по митохондриалната мембрана, блокирайки биосинтетичните дейности на паразита.

Освен това изглежда, че връзката между двете лекарства определя появата на възникващи свойства, които правят профилактиката още по-ефективна, предотвратявайки хепатоцитния шизонт да достигне цикъла на еритроцитите.

След приключване на биологичната му активност, след период на полуразпад от повече от 10 часа, прогуанил и атовакуон се елиминират главно чрез бъбречен и чревен път, съответно.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ПРИЧИНИ ЗА НИСКОНЕЦ НА ATOVAQUONE ТЕРАПИЯ - ПРОГУАНИЛ

Malar J. 2012 Май 2; 11: 146.

Тази работа, докато повтаря високата антималарийна ефикасност на комбинацията atovaquone-proguanil, приписва потенциалните неуспехи на терапията и профилактиката с тези лекарства до появата на нови механизми на резистентност, а не погрешно дозиране.

ATOVAQUONE - ПРОГУАНИЛ В ТАЙЛАНД

Malar J. 2008 Jan 28; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Проучване, което след оценка на фармакогеномичния профил на различни плазмодии, потвърждава ефикасността на асоциацията atovaquone / proguanil при лечението на мултирезистентна малария в Тайланд.

ATOVAQUONE / PROGUANIL В ЯПОНИЯ

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 Mar 29.

Проучване за оценка на ефективността на няколко терапевтични протокола при лечението на внесената малария, определяйки, че на базата на атовакуон и прогуанил като най-ефективни и безопасни поне на японската територия.

Начин на употреба и дозиране

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg таблетки и 100 mg Proguanil hydrochloride

Лекарят трябва да определи профилактичните и терапевтични протоколи на базата на MALARONE ® в съответствие с международните насоки, изготвени от Световната здравна организация, като се вземат предвид патофизиологичните състояния на пациента.

Ясно е, че схемата на дозиране ще варира значително в зависимост от възрастта на пациента, възможното наличие на чернодробни и бъбречни заболявания и въз основа на различни цели, превантивни или терапевтични.

Като се има предвид профила на абсорбция на Atovaquone, за предпочитане е MALARONE ® да се приема по време на хранене, за да се гарантира максимална системна абсорбция.

Предупреждения MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochloride

Терапевтичният или профилактичен протокол с MALARONE® трябва да бъде определен от лекаря, в съответствие със СЗО, въз основа на патофизиологичните характеристики на пациента, географския район на пациента и наличието на състояния, които биха могли да компрометират безопасността на пациента. употребата на лекарството.

По-точно, пациентите, страдащи от чернодробни и бъбречни заболявания, в светлината на фармакокинетичните характеристики на двете активни съставки, трябва да приемат MALARONE ® под строг медицински контрол, за да ограничат появата на неприятни странични ефекти.

В същото време като химиопрофилактика би било препоръчително да се приложат всички хигиенни правила, необходими за ограничаване на риска от пробождане, а оттам и проникването на протозоя в организма на гостоприемника.

Употребата на MALARONE ® за терапевтични цели трябва задължително да се контролира от лекаря, като се оценява степента на паразитията и прогресивното подобряване на клиничното състояние на пациента.

Ако съществуващата терапия се окаже неефективна, препоръчително е да се оценят различни стратегии.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Като се има предвид биологичната активност на активните съставки на MALARONE® и като се има предвид липсата на особено значими клинични изпитвания, насочени към оценка на безопасността на лекарството за здравето на плода, за предпочитане е да се избягва използването на тази специалност по време на бременност и кърмене. освен ако не е строго необходимо.

В този случай е необходимо непрекъснато специализирано медицинско наблюдение.

Взаимодействия

Пациентът, който се лекува с MALARONE ®, трябва да бъде особено внимателен, като изисква консултация с лекаря, за контекстното предположение за:

Лекарства на основата на магнезиев трисиликат, като се има предвид намалената системна абсорбция, индуцирана срещу Proguanil;
Перорални антикоагуланти, за повишаване на антикоагулантната активност, индуцирана от лекарството;
Метаклопрамид, тетрациклини, рифампицин и рифабутин, способни да намалят системната абсорбция на Atovaquone.

Противопоказания MALARONE ® - Atovaquone + Proguanil hydrochloride

Употребата на MALARONE ® е противопоказана при пациенти свръхчувствителни към активното вещество или към някое от помощните вещества и при пациенти с тежко чернодробно и бъбречно увреждане.

Странични ефекти - Странични ефекти

Употребата на MALARONE ® може да доведе до поява на главоболие, гадене, повръщане, диария, коремна болка, безсъние, повишена температура, повишени трансаминази, стоматит и язви в устата и само в най-тежките случаи, нежелани реакции на свръхчувствителност като ангиоедем, бронхоспазъм, васкулит и анафилаксия.