наркотици

Омепразол

Омепразол е прародител на класа инхибитори на протонната помпа и е едно от най-използваните лекарства при лечението на гастрит. Омепразол се предлага на пазара под името на няколко регистрирани специалитета: Antra ®, Omeprazen ®, Omolin ® Nansen ® и Protec ®. В търговията тя може да се открие и като генерично лекарство под името Омепразол.

Различните фармакологично активни вещества, принадлежащи към категорията инхибитори на протонната помпа, изглежда имат много сходни профили на клинична ефикасност, въпреки малките разлики във фармакокинетиката; поради това изборът между различните типове инхибитори на протонната помпа в терапиите срещу гастрит трябва да се извърши, като се има предвид съотношението разходи / ползи, може би към молекули с еднаква ефективност, но с по-ниска цена; трябва да се подчертае обаче, че омепразол е първият лекарствен продукт в тройната терапия за ерадикация на Helicobacter pylori.

Омепразол е пролекарство, което действа на нивото на париеталните клетки на стомаха, където се протонира и превръща в своята активна форма, която след това се свързва с протонната помпа, като го инхибира.

Дозировка и методи на употреба

Преди започване на лечение на язва на дванадесетопръстника или гастрит с омепразол е необходимо да се изключи възможността той да е злокачествена язва с помощта на различни диагностични средства, тъй като лечението с омепразол може да забави и маскира появата на симптоми, като направи лечението по-трудно и изцелението на същото. Ако прилагаме 20 до 30 mg омепразол / ден, има пълно инхибиране на киселинната секреция в стомаха в продължение на 6 часа и намаляване на секрецията с 90% за повече от 24 часа след приема. От друга страна, ако искаме да спрем напълно секрецията за 24 часа, дозата, която трябва да се вземе е 40 mg / ден

При лечение на гастрит използваната доза е 20 mg омепразол в единично сутрешно гладуване, което се повтаря в продължение на 4 седмици; при най-тежките случаи може да са необходими по-дълги времена (от 6 до 8 седмици), за да се постигне пълно излекуване на язвата. При наличие на особено тежка язва, дозата трябва да се удвои (40 mg) и да се приложи в продължение на 8 седмици. В случай на интравенозно приложение при възрастни се прилага 40 mg / ден, докато оралният прием стане възможен.

Когато става въпрос за язва на дванадесетопръстника, се използва 20 mg / ден омеопразол, който се приема еднократно сутрин и на празен стомах; Като цяло, облекчаването на симптомите се постига при повечето пациенти в рамките на 48 часа от първата доза от лекарството. Продължителността на лечението се основава на пълното излекуване на язвата, която обикновено е 2-4 седмици. При тежки случаи дозата се увеличава до 40 mg / ден и оздравяването обикновено настъпва след 4 седмици. За профилактика на рецидив на язва на дванадесетопръстника поддържащата доза е 10 mg / ден.

При лечението за ерадикация на Helicobacter pylori се използва 20 mg / ден омеопразол в комбинация с два антибиотика за седем дни, или 40 mg / ден за две седмици, в комбинация с един антибиотик. Най-широко използваните антибиотици в тройната терапия са: кларитромицин, амоксицилин, тетрациклин и метронидазол. В зависимост от необходимостта лечението с тройна терапия може да се повтори втори път.

При гастроезофагеална рефлуксна болест атакуващата доза е 20 mg / ден в продължение на 4-8 седмици, но в най-тежките случаи може да се удвои (40 mg / ден). Поддържащата доза за профилактика на рецидивите е 10-20 mg / ден.

10 mg / ден омепразол се използва за лечение на това заболяване при деца на възраст над 2 години и телесно тегло от 20 kg; 20 mg / ден се използват при деца на възраст над 2 години и с тегло над 20 kg.

Противопоказания и предупреждения за употреба

Омепразол, както и целият клас инхибитори на протонната помпа, се метаболизира от голямо семейство CYP450; следователно, в случаите на съвместно приемане с други лекарства, които използват същите метаболитни пътища, трябва да се внимава да се дозират и двата лекарства, тъй като може да има вариации в бионаличността на двете. Например, при антитромбоцитно лечение с клопидогрел, някои проучвания показват намаляване на ефекта на лекарството, когато се прилага едновременно с омепразол или други инхибитори на протонната помпа. В тези случаи се препоръчва да се замени омепразол с антихистамини (анти-Н2). Друг важен случай е този на варфарин, чието едновременно приложение с омепразол увеличава неговата бионаличност, така че е необходимо да се намали дозата на варфарин, за да се предотврати увреждане от излишък на антикоагулант.

Бременност и кърмене

Няма много информация за употребата на омепразол при бременни жени. Ограниченият опит обаче не показва повишаване на риска от вродени малформации или други вредни ефекти на омепразол върху плода или бременността. Проучванията при животни също не показват никакви преки или косвени вредни ефекти върху репродукцията. Въпреки това се потвърждава, че омепразол се екскретира в кърмата, поради което предписването трябва да се прави само ако е неизбежно необходимо и във всички случаи винаги се взема предвид ползата от кърменето за детето и необходимостта от лечение за майката.

Странични ефекти и нежелани

Сред най-честите нежелани реакции на омепразол са гадене, повръщане, диария, коремна болка, запек, сънливост, замаяност и главоболие. Интензивността на гаденето е фактор, който зависи от дозата на приеманото лекарство. В проучване, което е взело предвид повечето от инхибиторите на протонната помпа, се оказва, че сред най-честите странични ефекти на тези лекарства най-често е диария; въпреки това, с приема на омепразол има предимството, че страничните ефекти като гадене, повръщане и главоболие се проявяват с по-малка интензивност от тези, генерирани от други ИПП, като лансопразол или пантопразол.