наркотици

Лидокаин

Какво е лидокаин?

Лидокаинът е активна съставка, широко използвана като локален анестетик и антиаритмик.

Лидокаин може да се прилага директно върху повърхността на кожата, инокулиран под кожата, инжектиран интравенозно или инфилтриран в ставата:

  • Разпределен по кожата, лидокаинът се използва за облекчаване на сърбеж, парене или болка поради възпаление на кожата.
  • Под формата на инжекция под кожата, лидокаинът се използва в различни области, вариращи от дентална медицина до малка хирургия (естетика и не). По-общо, инжектирането на лидокаин се извършва за индуциране на локална аналгезия в много области на медицината.
  • Инжектиран интравенозно, лидокаинът се използва широко при лечението на сърдечни нарушения (напр. Камерни аритмии) и за предотвратяване на сърдечносъдови събития като сърдечни пристъпи.
  • Инжектиран в меките тъкани (напр. Инжектиране чрез интрасиновиална), лекарството се използва за лечение на ставни нарушения.

Знаете ли, че ...

Въз основа на класификацията на FDA (Администрация по храните и лекарствата ), лидокаин се счита за най-подходящото местно упойващо средство за бременни жени и за кърмещи жени.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Като аминоамид, лидокаинът се различава от другите общи аналгетици (амино-естери) като прокаин и хлорпрокаин. В сравнение с последните, лидокаинът е значително по-благоприятен за много бързото и дълготрайно действие.

Средно максималната лекарствена концентрация в кръвта се достига 20 минути след приложението.

Лидокаинът изпълнява своята функция чрез инхибиране на натриевите канали, зависими от невронните напрежения: при това лекарството предпазва нервните влакна от провеждане на болезнени стимули, както в кожата, така и в кожата. 50% лидокаин, влизащ в кръвообращението, се метаболизира в рамките на 90-120 минути от приложението; впоследствие лекарството се елиминира на бъбречно ниво, след което се екскретира в урината под формата на метаболити (моноетилглицинилид и глицинил).

Полуживотът на лидокаин може да бъде удължен при наличие на нарушена чернодробна функция или застойна сърдечна недостатъчност.

Тематично приложение

Както беше споменато, лидокаинът е активна съставка с широко приложение. Приложен директно върху кожата, лекарството е отлично решение за смекчаване - дори временно - усещането за изтръпване, парене и болка, които съпътстват добра част от възпалението на кожата. Лидокаинът е лекарство, което често се препоръчва при лечението на херпес зостер.

Освен това лидокаинът е показан при лечението на ужилвания от медузи.

Лекарството може да се разпространи и върху лигавиците: Лидокаинът се оказва добра терапевтична помощ за смекчаване на свирепото изгаряне, което съпътства вагиналната кандидоза, вагинален сърбеж, анални цепнатини и хемороиди.

Струва си да се отбележи, че в тези случаи лидокаинът действа изключително върху симптомите, без обаче да взаимодейства по какъвто и да е начин с причиняващата причина.

Лидокаин може да се прилага трансдермално преди да се пристъпи към инвазивни диагностични / терапевтични интервенции, като например rachicentesi; в този случай целта е да се намали усещането за болка по време на въвеждането на лумбалната пункционна игла.

Подкожна / дълбока инжекция

Инжекциите с лидокаин се използват за отслабване на дадена област от тялото и по този начин намаляват болката и дискомфорта, причинени от медицински процедури, като хирургия, вмъкване на катетър или поставяне на иглата.

Инжекционният лидокаин под кожата се използва в различни области. Нека ги разгледаме подробно:

  • В стоматологията, лидокаин се използва в концентрация от 2%, често в съчетание с адреналин (мощен вазоконстриктор). Комбинацията от лидокаин (2%) + адреналин (разреждане 1: 80.000) е ефективен и безопасен препарат за получаване на отличен обезболяващ ефект преди стоматологични интервенции като пълнежи, девитализация, апиектомия, стоматологична екстракция или каквото и да е друго.
  • В естетичната медицина лидокаинът се инжектира под кожата, за да се анестезира зоната, която трябва да се лекува, преди да се прилагат специфични лекарства за лечение на несъвършенства на кожата като бръчки, вратни крака, белези и др. (напр. пълнител на хиалуронова киселина, полимлечна киселина, колаген).
  • Лидокаинът може също да се инжектира чрез епидурално средство: в този случай лекарството се използва за намаляване на дискомфорта, предизвикан от контракции по време на раждането.

Интравенозно инжектиране

Прилаган интравенозно, лидокаин се използва широко за лечение на вентрикуларни аритмии. По-специално, активната съставка се използва при лечението на аритмии, свързани с остър миокарден инфаркт, цифрово отравяне и сърдечна катетеризация. Независимо от гореизложеното, трябва да се отбележи, че рутинното прилагане за профилактика на аритмия за миокарден инфаркт не е напълно убедително за експертите; следователно не винаги се препоръчва.

любопитство

Лидокаин се счита за прототип на клас I антиаритмични лекарства с по-голяма селективност: с прости думи, активната съставка има добър местен аналгетичен капацитет, но няма подобен атропинов ефект (антихолинергична активност). В тези случаи лидокаинът действа директно върху сърдечните клетки.

Интраартикуларно инжектиране (инфилтрация на лидокаин)

Често лидокаин се формулира заедно с други активни съставки (напр. Кортикостероиди) за интраартикуларно инжектиране. Лидокаинът и кортикостероидите, с ясно различен механизъм на действие, се комбинират, за да се насърчи преодоляването на болезнени / болезнени състояния на възпалителна основа. Пример за това е лекарственият специалност Depo-Medrol + Lidocaine: лекарството се инжектира в меките тъкани, интразиновиално (директно в синовиалната течност) и интралезионално, за лечение на синовит, ревматоиден артрит и остеоартрит.

Други употреби на лидокаин

Лекарството може да се използва и като временно средство срещу тинитус, полезно за намаляване на ужасното бръмчене в ушите.

Лидокаинът често се използва за контрол на епилептични припадъци.

Вдишан под формата на спрей / аерозол, лидокаин може да се използва като антитусивен при лечението на хронична кашлица.

Фармацевтични форми

Лидокаин се предлага в много фармацевтични форми. По-долу са най-често срещаните:

  • Кръпка (за локално приложение)
  • Гел за локално приложение, често комбиниран с успокояващи вещества като алое вера
  • Гел / течност за перорално приложение
  • Интравенозно инжектиране, вероятно комбинирано с адреналин
  • Интравенозна инфузия
  • Инжектиране под кожата като местна упойка в съчетание с адреналин (полезно за намаляване или ограничаване на кървенето)
  • Лидокаин за самоинжектиране *
  • Назално или спринцоване: в този случай лидокаинът обикновено се свързва с фенилефрин
  • Приготвяне чрез инхалация
  • Стерилна инжекционна водна суспензия, евентуално свързана с други активни вещества, като кортикостероиди

Лидокаин за самоинжектиране *

Някои хора, които показват ясни нередности на сърдечния ритъм, понякога се предписват специален препарат на базата на лидокаин. Лекарството, познато като LidoPen, е автоматично предварително напълнено устройство за самоинициализация, което се използва изключително в случай на спешност. Лекарството трябва да се инжектира в горната част на бедрото или в делтоидния мускул на ръката, никога в задните части или близо до вена. Въпреки това, преди самоинокулиране на лидокаин, препоръката на лекаря е силно препоръчителна.

Лидокаин: противопоказания и нежелани реакции »