Силденафил е най-известното и най-използвано лекарство за лечение на нарушения на еректилната дисфункция, т.е. невъзможността за постигане или поддържане на ерекция, подходяща за задоволителна сексуална активност.
За да работи силденафил, също е необходимо сексуално стимулиране, в противен случай предположението му би било безполезно.
Как работи
Физиологичният процес, отговорен за ерекцията на пениса, включва отделянето на определено количество азотен оксид (NO) в кавернозното тяло по време на сексуален стимул. Азотният оксид, от своя страна, активира ензим, наречен гуанил-циклаза, който предизвиква повишаване на нивата на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP), произвеждайки релаксация на гладката мускулатура на кавернозното тяло и по този начин позволяващ поток на кръв в пениса,
Раждане на Виагра
Силденафил е разработен и синтезиран от група химици, принадлежащи към английския изследователски щаб на фармацевтичната компания Pfizer в Кент, Англия.
Първоначално силденафил е замислен и тестван за лечение на артериална хипертония и ангина пекторис. След първите клинични проучвания, проведени в болница Морисън в Суонзи, изследователите открили, че лекарството има почти незначителни лечебни свойства по отношение на лечението на ангина пекторис, но индуцира масивни ерекции при пациенти, които са били дадени за лечение на лекарството. ангина пекторис. В този момент фармацевтичната компания Pfizer решава да пусне лекарството на пазара за лечение на еректилна дисфункция, а не за лечение на ангина пекторис, което я прави една от най-продаваните лекарства за всички времена. Молекулата на силденафил е патентована през 1996 г. и е одобрена за употреба при пациенти, страдащи от еректилна дисфункция през март 1998 г. от Агенцията по храните и лекарствата (FDA), което я прави първото устно лечение, одобрено от здравен орган за лечение на еректилна дисфункция в Съединените американски щати.
Силденафил е пуснат на пазара в Съединените щати само няколко месеца след одобрението от FDA, под регистрираното име и сега е познато на всички Viagra® . Пазарът на силденафил е голям успех не само в САЩ, но и в световен мащаб, поддавайки се на фармацевтичната компания Pfizer, която все още притежава патента, няколко милиона долара всяка година. Приписването на изобретението на силденафил е предмет на дискусия между фармацевтичната компания Pfizer и британската преса, според която изобретателите на силденафил са Питър Дън и Албърт Ууд, чието име се намира в патента на производството на лекарството, докато фармацевтичната компания отрича и провъзгласява като изобретатели на силденафил Никълъс Террет и Питър Елис, името на което придружава оригиналния патент за синтеза на лекарството. Друго любопитство относно комерсиализацията на Виагра е, че въпреки че лекарството се предписва по лекарско предписание, особено в началото на пускането му на пазара, то се рекламира директно по телевизията, използвайки известни герои като бразилския футболист Пеле. В продължение на много години силденафил е единственият наркотик на пазара, използван за лечение на еректилна дисфункция на устната кухина, така че през 2000 г. той заема 92% от предписанията за лечение на еректилна дисфункция, докато през 2007 г. този процент намалява до 50 %; спускането се дължи главно на пускането на пазара на други подобни наркотици, но също и на други причини.
Купете viagra онлайн
В продължение на години популярността на Виагра е завладяла и интернет страниците, много от които предлагат силденафил без нужда от предписание, след регистрация и плащане онлайн, с доставката на лекарството директно на съответното лице. Това е много препоръчителна практика, тъй като преди приема на силденафил е необходимо да се извършат медицински изследвания, за да се избегне рискът от нежелани реакции. Друга причина, поради която не се препоръчва закупуването на силденафил по интернет, е, че в обращение има много фалшиви лекарства, върху които компетентните органи не извършват контрол. За да се улесни продажбата на силденафил, а също и за да се попречи на пациентите да я получат чрез интернет, от няколко години се обмисля да продаде лекарството само след консултация с фармацевта и в някои страни, като например в Англия, тази система. вече се прилага в някои избрани градове. Производството и търговията със силденафил (Viagra) са защитени от два патента, принадлежащи на фармацевтичната компания Pfizer. Патентът на Pfizer за Виагра в Съединените щати трябваше да изтече през 2012 г., но през август 2011 г., след искането на самата къща, федерален съд отложи изтичането на патента до 2019 г.
Фармакодинамика и безопасност при употреба
Това, което прави силденафил специален, е неговата селективност за фосфодиестераза тип 5 (PDE 5), ензим, участващ в ерекцията на пениса. В проучвания in vitro е отбелязано, че афинитетът на силденафил към други фосфодиестерази обикновено е нисък и варира в зависимост от вида на разглеждания фосфодиестераза. Например, селективността за PDE 6, която участва в процесите на фосфотрансдукция в ретината, е 10 пъти по-ниска от тази, показана за PDE 5, докато селективността на силденафил за PDE 3 е около 4000 пъти по-ниска от показаната селективност към PDE 5.
Други клинични проучвания са проведени с цел оценка на интервала от време от приема на лекарството по времето, когато силденафил започва да действа; тъй като пациентът не винаги знае дали ще се нуждае от помощта на лекарството, знаейки точно дължината на този интервал, би било много полезно. След прилагане на силденафил на пациенти на празен стомах, появата на желания ефект се наблюдава в диапазона от 12 до 37 минути, със средно 25 минути, докато продължителността на положителния ефект на лекарството върху ерекцията \ t тя може да продължи до 4-5 часа от времето на прием, винаги когато има сексуална стимулация. Проведени са и други проучвания за наблюдение на ефектите на силденафил върху сърдечно-кръвоносната система. Като цяло е отбелязано, че силденафил не причинява никаква промяна в сърдечния дебит и по никакъв начин не компрометира кръвообращението през коронарните артерии. В действителност, прилагането на силденафил в дози до 100 mg при здрави доброволци не води до клинично значим ефект върху електрокардиограмата. Приложението на лекарството е проведено и при пациенти, страдащи от тежка коронарна болест на сърцето, за изследване на възможните отрицателни ефекти; при тези пациенти, след приложението на силденафил, се наблюдава само слабо понижение на систоличното и диастоличното кръвно налягане, както и намаляване на средното систолично белодробно налягане с около 9%. След около един час след прилагане на доза от 100 mg силденафил, при някои пациенти е наблюдаван донякъде нежелан страничен ефект: леко изменение на хроматичното възприятие, а именно синьото и зеленото, ефект, който се приписва на инхибиране от силденафил на ензима PDE 6, който, както видяхме, е част от каскадния фототрансдукционен процес в ретината. Този ефект изчезва спонтанно в рамките на два часа след прилагане на лекарството.
В друго проучване, положителният ефект на силденафил е изследван при лечението на еректилна дисфункция при пациенти, страдащи от различни заболявания, които компрометират ерекцията и сексуалния живот на пациента. В това проучване приблизително 3000 пациенти на възраст между 19 и 87 години са били представени със състояния като хипертония, сърдечносъдови заболявания и исхемична болест на сърцето, захарен диабет, увреждане на гръбначния мозък, хиперлипидемия, депресия и трансуретрална резекция на простатата. Гореспоменатите пациенти, след прилагане на силденафил, показват забележимо подобрение в постигането на ерекция; по-точно, 62% от пациентите са отговорили положително на 25 mg доза силденафил, 74% от пациентите са отговорили положително на 50 mg доза и 82% от пациентите са отговорили положително на 100 mg доза силденафил.,
