всеобщност
Флуорохинолоните са антибактериални лекарства, използвани при лечението на различни видове инфекции.
Подробно, флуорохинолоновата група са хинолоновите антибактериални лекарства, които в рамките на тяхната химическа структура имат един или повече флуорни атоми (следователно, префиксът "флуоро-").
Флуорохинолоните проявяват широкоспектърно бактерицидно действие, поради което са ефективни при противодействие на инфекциите, предизвикани от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии.
В зависимост от случая, флуорохинолоните могат да се прилагат орално, парентерално, чрез инхалиране, чрез очни (капки за очи, офталмологичен мехлем) или аурикуларни (аурикуларни капки). Лекарства, съдържащи флуорохинолони, могат да се отпускат само при представяне на рецепта. В зависимост от фармацевтичния състав и вида на активната съставка, съдържаща се в лекарствения продукт, лекарственото предписание може да бъде повтарящо се или ограничаващо (продава се на обществеността по рецепта на болнични центрове или специалисти). Освен това трябва да се отбележи, че някои лекарствени продукти, базирани на флуорохинолони, са само за болнична употреба.
Какво съм аз
Какво представляват флуорохинолоните и за какво са?
Флуорохинолоните са антибактериални лекарства от синтетичен произход, способни да проявяват бактерицидна активност срещу различни микроорганизми, грам-положителни и грам-отрицателни (широк спектър на действие).
Откриването на флуорохинолони предизвика незабавен ентусиазъм поради техния широк спектър на действие; ентусиазъм, който обаче постепенно е намален поради появата на съпротивителни явления и откриването на проблеми по отношение на тяхната безопасност при употреба (по-подробна информация може да бъде намерена в специалните глави "Токсичност" и "Съпротивление"). Въпреки това, съществуват няколко активни съставки, принадлежащи към групата на флуорохинолоните, които все още се използват днес в терапията.
Кои активни принципи принадлежат към групата на флуорохинолон?
Активните съставки, принадлежащи към групата на флуорохинолоните, са многобройни, но някои от тях вече не се използват в терапията заради явленията на токсичност, които се появяват след пускането им на пазара. Въпреки това, сред активните съставки, които все още се използват, си спомняме:
- Ципрофлоксацин (орално, парентерално, аурикуларно и очно приложение);
- Левофлоксацин (орално, парентерално, инхалационно и очно приложение);
- Офлоксацин (орално, парентерално и очно приложение);
- Моксифлоксацин (орално и очно приложение);
- Норфлоксацин (орално и очно приложение);
- Пефлоксацин (орално приложение);
- Ломефлоксацин (орално приложение);
- Прулифлоксацин (перорално приложение).
Терапевтични показания
Кога се използват флуорохинолони?
Естествено, тъй като това са антибактериални лекарства, употребата на флуорохинолони е показана при лечението на различни видове инфекции, поддържани от микроорганизми, чувствителни към същите флуорохинолони, сред които помним:
- Chlamydia spp.
- Mycoplasma spp.
- Chlamydophila spp.
- Legionella spp.
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Някои атипични микобактерии;
- Метицилин-чувствителните стафилококи (резистентни към метицилин стафилококи, от друга страна, обикновено са резистентни и към флуорохинолони).
Освен това, по-новите флуорохинолони изглеждат доста ефективни и срещу стрептококи, включително S. pneumoniae с намалена чувствителност към пеницилин.
Инфекции, които могат да бъдат лекувани с флуорохинолони
Инфекциите, причинени от горепосочените микроорганизми, лечими с флуорохинолони, са:
- Инфекции на пикочните пътища;
- Стомашно-чревни инфекции;
- Интраабдоминални инфекции;
- Инфекции на белите дробове и дихателните пътища;
- Инфекции на параназалните синуси;
- Ушни инфекции;
- Инфекции на очите;
- Инфекции на гениталния апарат;
- Инфекции на кожата и меките тъкани;
- Инфекции на кости и стави.
Накрая, припомняме, че флуорохинолоните могат да се използват и за профилактика след излагане на спори на антракс и при лечение на антракс.
Механизъм за действие
Как действа флуорохинолоните?
Флуорохинолоните извършват своето бактерицидно действие, като инхибират активността на два ензима, които са от основно значение за клетъчната репликация: ДНК-гираза и топоизомераза тип IV . Това са ензими, участващи в процесите на суперспирането, деинсталирането, рязането и заваряването на бактериалната ДНК. Чрез инхибиране на гореспоменатите ензими, бактериалната клетка вече не е в състояние да достигне информацията, съдържаща се в гените; всички клетъчни процеси - включително репликация - се провалят и микроорганизмът умира.
забележки
Всеки флуорохинолон е способен да инхибира активността на гореспоменатите ензими с различни концентрации.
Нежелани ефекти
Какви нежелани реакции могат да възникнат при приемане на флуорохинолони?
Тъй като активните съставки, принадлежащи към групата на флуорохинолоните, са множествени, трудно е да се направи пълен списък на всички странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с този тип антибактериално средство, тъй като може да има известна вариабилност от активното вещество към активната съставка. В резултат на това ще бъдат докладвани само някои от нежеланите реакции, които са общи за повечето флуорохинолони:
- Алергични реакции при чувствителни индивиди;
- Стомашно-чревни нарушения, най-честите са:
- Гадене;
- Повръщане;
- Коремна болка;
- Диария.
- Нарушения на нервната система и психични разстройства, като:
- Главоболие;
- Виене на свят;
- Сънливост;
- Периферна невропатия (изискваща суспензия на флуорохинолон);
- Безсъние;
- Моторно безпокойство;
- Промени в настроението.
- Тендинопатия и ставни нарушения ;
- Сърдечни нарушения, сред които особено удължаване на QT интервала, който от своя страна може да доведе до камерни аритмии и внезапна сърдечна смърт.
Бременност и кърмене
Може ли флуорохинолоните да се използват по време на бременност и кърмене?
Въпреки че не можем да говорим за противопоказание в тесния смисъл на думата, употребата на флуорохинолони по време на бременност и кърмене НЕ е препоръчителна поради отрицателните ефекти, които тези лекарства могат да окажат върху плода (достигнат плацентата) и при детето ( се екскретират в кърмата).
Противопоказания
Когато НЕ трябва да се използват флуорохинолони
Подобно на казаното за страничните ефекти, противопоказанията могат да варират в зависимост от активното вещество, което се взема предвид. Въпреки това, като цяло, е възможно да се каже, че употребата на флуорохинолони е противопоказана в следните случаи:
- Известна свръхчувствителност към активното вещество и / или към едно или повече от помощните вещества, съдържащи се в лекарствения продукт, който трябва да се използва;
- Наличие на нарушения, които предразполагат към поява на сърдечни аритмии ;
- Едновременна употреба на други лекарства, които могат да предизвикат увеличаване на QT интервала .
Приложението на флуорохинолони при деца не е изрично противопоказано, но трябва да се появява само при наличие на специфични инфекции и здравни условия и при всички случаи не трябва да се счита за лекарства от първа линия за педиатричната категория.
забележки
За по-подробна информация за показанията, предупрежденията и предпазните мерки, взаимодействията, нежеланите реакции, употребата по време на бременност и лактацията и противопоказанията за различните флуорохинолони, моля, прочетете внимателно опаковката на лекарствения продукт, който трябва да използвате, и Той е предписан от лекаря.
токсичност
Сериозна токсичност и странични ефекти, предизвикани от някои флуорохинолони
През годините, след въвеждането на терапията, многобройни флуорохинолони са изтеглени от пазара поради появата на токсичност и сериозни странични ефекти, засягащи различни органи и тъкани. Въвеждане на повече подробности:
- Flixacin е изтеглен от пазара, защото може да причини хемолиза, тромбоцитопения и увреждане на бъбреците (хемолитично-уремичен синдром);
- Тровафлоксацинът е изтеглен като отговорен за началото на тежка чернодробна токсичност;
- Grepafloxacin е изтеглен от пазара, защото неговият прием причинява сърдечно-съдова токсичност;
- Гатифлоксацин е преустановен поради началото на хипогликемия или хипергликемия.
- Спарфлоксацин е изтеглен от пазара, тъй като може да предизвика нефротоксичност и фототоксичност.
В допълнение, ломефлоксацин също е бил изтеглен от САЩ, докато в Италия той все още се използва в терапията.
Знаете ли, че ...
В началото на октомври 2018 г. Комитетът за оценка на риска в областта на фармакологичната бдителност към Европейската агенция по лекарствата препоръча приемането на ограничения за употребата на флуорохинолони и хинолони поради появата на нежелани ефекти на дълготрайни и инвалидизиращи, които са настъпили при няколко пациенти. Подробно EMA препоръчва да се използва този вид антибиотици с повишено внимание, за предпочитане, при наличие на сериозни инфекции и / или когато обикновено препоръчваните антибиотични / антибактериални лекарства не могат да бъдат използвани или са неефективни.
Въпреки това, за повече информация за това е добре да се свържете с Вашия лекар.
съпротивление
Явления на резистентност към флуорохинолон
Бактериите могат да развият резистентност както към флуорохинолони, така и към хинолони. За да направят това, те изглежда използват два основни механизма:
- Спонтанна генна мутация (gyrA и gyrB), кодираща ДНК-гиразата: благодарение на тези мутации, бактериите произвеждат ДНК-гирази, които не се инхибират от флуорохинолоните;
- Промени и вариации в пропускливостта на клетъчната мембрана, които могат да доведат до по-ниско въвеждане на флуорохинолони в бактериалната клетка, или до по-голям изход от същото от микроорганизма (последният механизъм изглежда е по-значителен при Грам-отрицателни микроорганизми).
