OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® е лекарство на базата на мексиксол Olmesartan

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - ангиотензин II антагонисти

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® е показан за лечение на есенциална артериална хипертония, при монотерапия или при други антихипертензивни лекарства при ниска чувствителност.

Механизъм на действие OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Олмесартан медоксомил, активна съставка на OLMETEC ®, е пролекарство, което се прилага перорално. Когато достигне чревното ниво, той се хидролизира предимно в активната си форма, олмесартан, и се абсорбира, достигайки максимални плазмени концентрации след около два часа от приема. На плазменото ниво е възможно да се наблюдава количество, равно на около 25.6% от приетата доза, което показва относително ниска бионаличност. Подобно на другите активни съставки от същата фармацевтична категория, олмесартан действа чрез противодействие на биологичния ефект на ангиотензин II, чрез стабилна и високо афинитетна връзка с неговия AT1 рецептор. Този механизъм води до повишаване на плазмените нива на ангионтезин I и II, понижаване на серумните нива на алдостерон и вазодилататорно действие, което осигурява спад на кръвното налягане в рамките на 24 часа от приема му, което се стабилизира - оптимизира се около - на втората седмица от терапията.

След като приключи действието си, обикновено след около 15 часа, олмесартан се елиминира непокътнат главно през изпражненията и в малка част с урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL НА КАРДИОВАСКУЛНА ЗДРАВЕ

Известно е, че ангиотензин II произвежда - при патологични състояния - хиперактивност на AT1 рецепторите, пораждащи серия от събития, които се реализират както при повишаване на кръвното налягане, така и при важно про-възпалително съдово увреждане, което излага пациенти с риск от сърдечно-съдови инциденти. Олмесартан медоксомил, освен че се понася добре и е ефективен при индуциране на понижение на кръвното налягане, също се е оказал полезен в защитата на съдовете от възпалителни инсулти, намаляване на диаметъра на атеросклеротичните плаки и увеличаване на броя на предшествениците на ендотелните клетки, вероятно чрез механизми, които не са пряко свързани с намаляването на налягането.

2. СИГУРНОСТ НА МЕДОКСОМИЛА OLMESARTAN В ХИПЕРТИЧНИТЕ ПАЦИЕНТИ

J Hypertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

Основното приложение на олмесартан медоксомил остава тежка хипертония. Повечето терапевтични стратегии включват комбиниране на тази активна съставка с други антихипертензивни лекарства, които действат върху други метаболитни пътища. Въпросното изследване оценява не само ефективността на терапията за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония, но също и тяхното съответствие и безопасност на лечението. В допълнение към средното систолично намаление от около 17 mmHg и диастолия от 10 mmHg, резултатите показват отлична поносимост на лекарството, с много редки и клинично незначими странични ефекти.

3. ЕФЕКТИВНОСТ НА МЕДОКСОМИЛА ОЛМЕСАРТАН В КОМБИНАЦИЯ В ЛЕЧЕНИЕТО НА ХИПЕРТЕНЗИЯ \ t

Въпросното проучване е само един пример от многото проучвания в литературата, които показват ефикасността на комбинацията олмесартан медоксомил и други антихипертензивни лекарства, за подобряване на нивата на кръвното налягане на пациенти, страдащи от хипертония. Например, в това проучване, проведено върху приблизително 1017 пациенти - със средно систолично и диастолично кръвно налягане над 140/90 mmHg - комбинираната терапия за осем седмици с олмесартан медоксомил / амлодипин, осигурява средно намаление от около 17mmHg за систолично и 10 за диастолично.

Начин на употреба и дозиране

OLMETEC ® 10/20/40 mg таблетки олмесартан медоксомил: при лечение на есенциална артериална хипертония първоначалната доза трябва да бъде 10 mg дневно, взета независимо от храненето. В случай на намален ефект и винаги под строг лекарски контрол, дозата може да се увеличи до 40 mg / ден. В някои случаи, за да се избегне твърде голямо увеличение на дозата, други антихипертензивни лекарства като хидрохлоротиазид могат да бъдат свързани с OLMETEC ®. Във всеки случай, терапевтичният протокол трябва задължително да бъде описан от лекаря след внимателна оценка на здравето на пациента, като се има предвид, че при някои рискови категории, както при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, максимално допустимите дози са по-ниски от към посочените по-рано.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - НЕОБХОДИМО е предписанието и контрола на собствения лекар.

Предупреждения OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

В случай на нарушена бъбречна и чернодробна функция е препоръчително преди и по време на лечението с OLMETEC ® да се следи постоянно плазмените нива на електролити, като натрий и калий, и на креатинина. Както се очаква, в тези случаи дозите трябва да бъдат преразгледани, особено в максималната доза.

В случай на тежко бъбречно или чернодробно заболяване, употребата на това лекарство не се препоръчва.

Освен това, дехидратацията (честа при пациенти в напреднала възраст), заболявания на стомашно-чревния тракт, бъбречна недостатъчност, диабет и едновременната употреба на калий-съхраняващи диуретици, може - заедно с приложението на OLMETEC ®, да повиши риска от хиперкалиемия, с възможни ефекти. също сериозно обезпечение.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от заболявания - като стеноза на бъбречната артерия и тежка сърдечна недостатъчност - при които съдовия тонус е силно зависим от ренин-ангиотензиновата система, така че прилагането на това лекарство може да предизвика хиповолемични кризи.

Както при другите антагонисти на ангионезин II, терапевтичните ефекти на OLMETEC® изглежда намаляват при чернокожи пациенти, вероятно поради ниските нива на ренина.

Наличието на лактоза като помощно вещество може да причини нежелани реакции с различна значимост при пациенти с непоносимост към тази захар или галактоза, засегнати от ензимни недостатъци или проблеми с малабсорбцията.

И накрая, дори ако няма доказателства за пряка връзка между употребата на олмесартан и увреждането на нормалните умения за шофиране и използване на машината, трябва да се отбележи, че някои странични ефекти, свързани с антихипертензивната терапия, като замаяност и сънливост, могат да намалят нормалните способности. възприемчиви и реактивни на пациента.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Приложението на OLMETEC ® по време на бременността е строго обезсърчено, предвид наличието на проучвания, показващи тератогенния ефект, индуциран от ангиотензин II антагонисти, също като се вземат предвид хемодинамичните ефекти, които антихипертензивното лекарство може да определи (намаляване на перфузията). фетална кръв, фетална хипотония, олигохидратни), с последващо повишаване на риска от аномалии и забавяне на нормалното развитие на плода.

Същото показание може да бъде удължено до периода на лактация, като се има предвид наличието на изследвания (макар и само върху лабораторни животни), които показват как олмесартан се секретира в кърмата.

Взаимодействия

OLMETEC ® активната му съставка може да взаимодейства със следните лекарства:

Калий-съхраняващи диуретици и калиеви добавки, водещи до хиперкалиемия;
Антихипертензивни лекарства, с повишена хипотензивна ефикасност; тази характеристика, ако е добре модулирана, може да се използва за терапевтични цели, но ако се управлява лошо, това може да увеличи риска от хипотензивни кризи;
Нестероидните противовъзпалителни средства, които променят нормалния електролитен баланс, могат да увеличат риска от увреждане на бъбречната функция;
Литий, както е даден при фармакокинетичните промени, може да повиши неговата цитотоксичност.

Противопоказания OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® е противопоказан при свръхчувствителност към някой от неговите компоненти и метаболити, при обструкция на жлъчните пътища, тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност, както и по време на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Различните клинични проучвания показват добра поносимост на лекарството, с клинично незначими и преходни нежелани реакции. Замаяност, мускулни спазми, миалгия, кашлица и стомашно-чревни симптоми са сред най-често съобщаваните симптоми.

Въпреки това, трябва да се отбележи, че макар и много рядко, някои клинично значими нежелани реакции могат да се появят в определени категории пациенти в риск или в случай на лекарствени взаимодействия и да определят хиперкалиемия, бъбречна недостатъчност, нарушена чернодробна функция и тромбоцитопения.

Изглежда, че лекарството OLMETEC ® се понася добре и случаи на свръхчувствителност, които се проявяват главно при стомашно-чревни и кожни симптоми, са редки.