Relistor - метилналтрексон бромид

Какво е Relistor?

Relistor е лекарство, което съдържа активното вещество бромид на метилналтрексон. Предлага се в инжекционен разтвор, съдържащ 12 mg метилналтрексон бромид в 0, 6 ml.

За какво се използва Relistor?

Relistor се използва за лечение на индуциран от опиати констипация (свързани с морфин болкоуспокояващи) при тежко болни възрастни пациенти, подложени на палиативни грижи (лечение на симптоми на заболяване, което не цели да го разреши), ако отговорът на нормалните лаксативи не е достатъчен.

Лекарството се отпуска само по лекарско предписание.

Как се използва Relistor?

Relistor се прилага чрез инжектиране под кожата веднъж на всеки два дни. Дозата зависи от теглото на пациента и трябва да бъде намалена при наличие на тежки бъбречни проблеми. Лекарството не се препоръчва при пациенти с тежки бъбречни проблеми на диализа или с тежки чернодробни проблеми. Пациентът може да се инжектира сам след подходящо обучение.

Как действа Relistor?

Опиоидите облекчават болката чрез свързване към "опиоидни рецептори" в мозъка и гръбначния мозък. Тези рецептори се откриват и в червата. Когато опиоидите се свързват с чревните рецептори, чревната подвижност намалява и това води до запек.

Активната съставка в Relistor, метилналтрексон бромид, е антагонист на му опиоидни рецептори. Това означава, че блокира определен тип опиоиден рецептор, именно "опиоид му рецептор". Метилналтрексон бромид е получен от налтрексон, вече известно вещество, използвано за блокиране на действието на опиоидите. В сравнение с налтрексон, метилналтрексон бромид има по-ниска способност да проникне в мозъка; това означава, че блокира му опиоидните рецептори в червата, но не и в мозъка. Като блокира тези рецептори, Relistor намалява запек, индуциран от опиоиди, без да пречи на тяхното действие за облекчаване на болката.

Какви проучвания са проведени с Relistor?

Ефектите на Relistor са анализирани в експериментални модели, преди да бъдат проучени при хора.

Relistor е бил предмет на две основни проучвания, включващи общо 288 пациенти с напреднало заболяване и запек, причинени от опиати. И в двете проучвания ефикасността на Relistor е сравнена с ефикасността на плацебо (сляпо лечение) за стимулиране на евакуацията. Основната мярка за ефективност в двете проучвания е броят на пациентите, които са евакуирани в рамките на четири часа след първото приложение. Второто проучване също изследва броя на пациентите, които са евакуирани поне два пъти в рамките на четири часа след първите четири приема.

Какви ползи от Relistor са установени в проучванията?

Relistor е по-ефективен от плацебо за стимулиране на евакуацията. В двете проучвания, разглеждани заедно, 55% от пациентите, приемали Relistor, са евакуирани в рамките на четири часа след първата инжекция (91 от 165), в сравнение с 15% от пациентите, лекувани с плацебо (18 от 123).

Във второто проучване 52% от пациентите, приемали Relistor, са евакуирани най-малко два пъти през четирите часа след първите четири приема (32 от 62), в сравнение с 8% от лекуваните с плацебо пациенти (6 от 71).

Какви са рисковете, свързани с Relistor?

Най-честите нежелани реакции при Relistor (наблюдавани при повече от 1 на 10 пациенти) са болки в корема (стомашна болка), гадене, газове (чревен въздух) и диария. За пълния списък на всички наблюдавани при Relistor нежелани реакции - вижте листовката.

Relistor не трябва да се използва при пациенти, които може да са свръхчувствителни (алергични) към метилналтрексон бромид или към някоя от другите съставки. Също така не трябва да се използва при пациенти с блокиране или други състояния, които изискват спешна хирургия на червата.

Основания за одобряване на Relistor?

Комитетът по лекарствените продукти за хуманна употреба (CHMP) решава, че ползите от Relistor са по-големи от рисковете при лечението на запек, индуциран от опиати, при пациенти с напреднало заболяване, които получават палиативни грижи, ако отговорът на стандартната лаксативна терапия не е достатъчен. Комитетът препоръча издаването на разрешение за употреба за Relistor.