Бупренорфин

всеобщност

Бупренорфинът е полусинтетично лекарство, принадлежащо към класа опиоидни аналгетици. Получава се от тебаин, естествен алкалоид, който се извлича от опиумния мак.

Бупренорфин - химична структура

Бупренорфинът е частичен агонист на опиоидните рецептори, използвани за лечение на болка и - в сравнение с други опиоидни болкоуспокояващи - може да причини по-малко тежка респираторна депресия, толерантност и зависимост.

В допълнение, бупренорфинът се използва също и в терапията на опиоидна дезанция.

Примери за медицински специалитети, съдържащи бупренорфин

• Бупренорфин - общо лекарство
• Molteni ® Бупренорфин
• Buprenorphine Sun ®
• Suboxone® (във връзка с налоксон).
• Subutex ®
• Temgesic ®
• Transtec ®

Показания

За това, което използвате

Употребата на бупренорфин е показана за лечение на болка (остра и хронична) от умерена до тежка и с различен произход и природа (включително болка, причинена от неопластични патологии).

В допълнение, бупренорфин се използва в програми за спиране на опиоидите при възрастни и юноши над 15-годишна възраст.

Предупреждения

Тъй като бупренорфинът може да предизвика дихателна недостатъчност, лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с белодробно заболяване.

Бупренорфин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със следните състояния:

• Вирусен хепатит, билиарна дисфункция или други чернодробни заболявания;
• Увреждане на бъбречната функция;
• Mixedema или хипотиреоидизъм;
• Болест на Адисън;
• Хипотонията;
• Токсична психоза;
• Хипертрофия на простатата или стриктура на уретрата;
• Мозъчни заболявания, придружени от повишено вътречерепно налягане.

Тъй като бупренорфинът може да предизвика толерантност и зависимост, е необходимо да се вземат всички необходими предпазни мерки, така че пациентите да не злоупотребяват или да злоупотребяват с лекарството. На практика терапията на базата на бупренорфин трябва да се извършва под строгия контрол на лекаря.

Бупренорфинът може да предизвика симптоми на отнемане при пациенти със силна опиоидна зависимост, но ги подтиска при лица, които преустановяват употребата на тези вещества (поради което може да се използва при лечение на спиране на употребата на опиати).

Бупренорфин може да увреди способността за шофиране и / или работа с машини, поради което трябва да се проявява изключително внимание.

За тези, които се занимават със спорт, използването на бупренорфин без терапевтична необходимост представлява допинг и въпреки това може да определи положителни антидопингови тестове, дори когато лекарството се приема за терапевтични цели.

Взаимодействия

По време на лечението с бупренорфин трябва да се избягва употребата на алкохол и / или лекарствени продукти, съдържащи алкохол . Това е така, защото алкохолът е в състояние да усили ефектите на бупренорфин.

Едновременното приложение на бупренорфин и бензодиазепини трябва да се избягва - или във всеки случай трябва да бъде под строг лекарски контрол - тъй като това свързване може да предизвика депресия на дишането до смърт.

Преди да започнете лечение с бупренорфин, трябва да информирате Вашия лекар, ако вече приемате други лекарства, които могат да потиснат централната нервна система, защото това може да причини опасна и прекомерна депресия на централно ниво. Сред тези лекарства споменаваме:

• Други опиоидни аналгетици ;
• Някои видове анестетици ;
• Някои анксиолитици ;
• Хипнотични успокоителни ;
• Някои антитусивни средства ;
• Някои видове антидепресанти ;
• Антихистамини ;
• Барбитурати ;
• Антипсихотици ;
• Клонидин и други подобни лекарства.

Бупренорфин не трябва да се прилага при пациенти, които приемат - или са приемали през последните две седмици - инхибитори на моноаминооксидазата (IMAOs).

Едновременното приложение на бупренорфин и следните лекарства може да повиши ефекта на самия бупренорфин: \ t

• Антивирусни препарати, използвани за лечение на HIV, като ритонавир;
• Макролиди, антибиотични лекарства;
• Азолни антимикотици, като например, кетоконазол, итраконазол и т.н .;
• Гестоден, прогестин, използван като контрацептив;
• Орални антикоагуланти ;
• Халотан, обща анестезия.

От друга страна, ефектите на бупренорфин могат да бъдат намалени от едновременното приложение на фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин (антиепилептични лекарства) и рифампицин (антибиотик, използван при лечение на туберкулоза).

Въпреки това е добре да съобщите на Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте били наети - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Бупренорфинът може да предизвика няколко вида неблагоприятни ефекти, но не всички пациенти ги изпитват.

По-долу са дадени някои от основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с бупренорфин.

Нарушения на нервната система

Терапията с бупренорфин може да причини:

• Главоболие;
• виене на свят;
• Успокояването;
• Затруднено концентриране;
• Нарушения на речта;
• Скованост;
• Усещане за изгаряне или изтръпване;
• Виене на свят;
• конвулсии;
• Кома.

Психични разстройства

Лечението с бупренорфин може да причини: \ t

• еуфория;
• депресия;
• Объркване;
• Безпокойство;
• Нарушения на съня;
• Безпокойство;
• Кошмарите;
• Намалено либидо.

Сърдечно-съдови заболявания

Терапията с бупренорфин може да стимулира началото на хипотония или хипертония, тахикардия или брадикардия, ортостатична хипотония и циркулационен колапс.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с бупренорфин може да причини гадене, повръщане, киселини в стомаха и запек.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

По време на лечението с бупренорфин може да настъпи следното:

• Зачервяване на кожата;
• Сърбеж;
• Exanthema (особено след продължително лечение);
• Изпотяване;
• Обриви.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на лечението с бупренорфин, са:

• Толерантност и зависимост;
• Алергични реакции при чувствителни индивиди;
• Нарушения на зрението и миозата;
• Шум в ушите;
• Задържане на урина и нарушения на уринирането;
• Трудност на ерекцията;
• Дисменорея;
• едем
• Слабост;
• Реакции на мястото на приложение (когато лекарството се прилага парентерално или локално).

свръх доза

Симптомите, които могат да се появят при приемане на прекомерни дози бупренорфин са:

• Miosi;
• Успокояването;
• Хипотонията;
• Гадене и повръщане;
• Респираторна депресия до спиране на дишането;
• Сърдечно-съдов колапс;
• Смъртта.

Антидотът при предозиране на бупренорфин е налоксон.

Във всеки случай, ако има съмнение за предозиране, незабавно се свържете с Вашия лекар и се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Бупренорфинът е частичен агонист на μ и op опиоидните рецептори.

Тези рецептори са разположени по протежение на пътищата на болка в нашето тяло и тяхната задача е точно да модулират невротрансмисията на болезнени стимули. По-точно, когато тези рецептори се стимулират, се предизвиква аналгезия.

Следователно бупренорфинът - като частичен агонист - е в състояние да активира μ и κ рецепторите, като по този начин предизвиква аналгезия.

Освен това, фактът, че бупренорфинът е частичен агонист на тези рецептори, позволява използването му и в опиоидната терапия за намаляване на симптомите, причинени от синдрома на отнемане.

Указания за употреба - Дозировка

Бупренорфинът е наличен за перорално приложение (под формата на сублингвални таблетки), за парентерално приложение (под формата на инжекционен разтвор) и за локално приложение (под формата на трансдермален пластир).

По време на лечение с бупренорфин - за да се избегне появата на опасни странични ефекти и да се избегне развитието на толерантност и зависимост - от съществено значение е да се следват инструкциите на лекаря, както по отношение на количеството лекарство, което трябва да се вземе, така и по отношение на честотата администрацията и продължителността на същото лечение.

Някои показания за дозите на бупренорфин, които обикновено се използват в терапията, ще бъдат дадени по-долу.

Лечение на болка

За лечение на болка обикновено се използва парентерален бупренорфин. Обичайната доза при възрастни е 0, 3-0, 6 mg от лекарството, което се прилага интрамускулно или интравенозно бавно на всеки 6-8 часа или при необходимост.

Алтернативно, може да се използва трансдермален пластир на базата на бупренорфин. Тази конкретна фармацевтична формулировка се използва главно за лечение на болка, причинена от неопластични заболявания. Трансдермалните пластири на базата на бупренорфин са налични в различни дози и позволяват постепенно освобождаване на лекарството с течение на времето.

Пластирът обикновено е с продължителност от четири дни, затова е препоръчително да се приложи един пластир едновременно и да се замени след този период. Независимо от това, във всеки случай, трябва да се спазват указанията, предоставени от лекаря.

Тъй като няма достатъчно данни за безопасността на употребата на трансдермалния пластир на основата на бупренорфин при деца и юноши под 18-годишна възраст, употребата му в тази категория пациенти не се препоръчва.

Опиоидна отклонение

Бупренорфин под формата на сублингвални таблетки се използва в терапията с опиоидна декстерация.

Дозата на лекарството трябва да бъде определена от лекаря. Обикновено лечението с малки количества от лекарството започва и постепенно се увеличава от лекаря, докато се достигне оптималната доза.

Бременност и кърмене

Като цяло, не се препоръчва употребата на бупренорфин по време на бременност (особено през последния период), тъй като лекарството може да причини респираторна депресия и синдрома на абстиненция (особено ако бременната жена го е използвала хронично).

В допълнение, бупренорфин се екскретира в кърмата, така че употребата му е противопоказана дори по време на кърмене.

Противопоказания

Употребата на бупренорфин е противопоказана в следните случаи:

• При пациенти с известна свръхчувствителност към същия бупренорфин;
• При пациенти с пристрастяване към други опиоидни аналгетици (само за фармацевтични препарати на базата на бупренорфин със специфични показания за лечение на болка);
• При пациенти с дихателна недостатъчност;
• При пациенти с остър алкохолизъм или делириум тременс;
• При пациенти, които приемат - или които наскоро са приемали - IMAO;
• При пациенти с чернодробна недостатъчност;
• При пациенти с миастения гравис;
• По време на бременност;
• По време на кърмене.

Освен това, когато бупренорфин се използва за лечение на болка, употребата му е противопоказана при деца под 12-годишна възраст. Когато, от друга страна, бупренорфин се използва в терапията на опиоидна детоксикация, употребата му е противопоказана при юноши под 15-годишна възраст.