оксацилин

Оксацилин е β-лактамен антибиотик, принадлежащ към петицилиновата резистентност на β-лактамазния клас.

Оксацилин - химична структура

L-лактамазите са специфични видове ензими, произведени от бактерии, способни да хидролизират β-лактамовия пръстен, съдържащ се в химичната структура на пеницилините. По този начин бактериите могат да разграждат антибиотика и да преживеят терапията.

Оксацилин е пеницилин, който не е чувствителен към този ензим, следователно е полезен при лечение на инфекции, причинени от бактерии, произвеждащи β-лактамаза.

Показания

За това, което използвате

Употребата на оксацилин е показана за лечение на инфекции, причинени от Грам-положителни бактерии, произвеждащи β-лактамази.

По-точно, оксацилин е показан при лечението на:

Респираторни инфекции (като пневмония, бронхит, инфекции на носа, гърлото и ушите);
Инфекции на кожата и меките тъкани (напр. За инсукулоза, септични язви, абсцеси, инфекции на рани и др.);
остеомиелит;
Инфекции на пикочо-половия тракт;
бактериемия;
Стафилококов ентероколит.

Предупреждения

Преди да започнете да приемате оксацилин, е необходимо да се изключи свръхчувствителност към други пеницилини, цефалоспорини (друга категория β-лактамни антибиотици) или други алергени.

Продължителната употреба на оксацилин може да стимулира развитието на резистентни бактериални щамове или началото на суперинфекции от резистентни бактерии и гъби (като инфекции, причинени от Clostridium difficile - обикновено придружени от диария - или от Candida albicans ). Такива суперинфекции изискват адекватна терапия.

Преди започване на лечението с оксацилин и за продължителността на същото е необходимо да се извършват редовни проверки на кръвната криза.

В допълнение, редовно трябва да се правят изследвания на урината и редовни проверки на бъбречната функция през цялото време на лечението с оксацилин.

Също така е препоръчително да се извършват постоянни проверки на чернодробната и хемопоетичната функция.

Взаимодействия

Пробенецид (лекарство, използвано за лечение на хиперурикемия и подагра) може да повиши плазмените нива на оксацилин чрез намаляване на неговата скорост на елиминиране.

Едновременното приложение на оксацилин - или други резистентни β-лактамазни пеницилини - и аминогликозиди (друг клас антибиотици) трябва да се избягва.

Оксацилин - и пеницилините по-общо - могат да намалят ефикасността на пероралните контрацептиви .

Във всеки случай трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства без рецепта и билкови и / или хомеопатични продукти.

Странични ефекти

Оксацилин може да предизвика различни странични ефекти, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от чувствителността, която всеки човек има към лекарството. Следователно не всички странични ефекти се появяват с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните нежелани ефекти, които могат да възникнат по време на лечение с оксацилин.

Алергични реакции

Оксацилин може да предизвика както незабавни, така и забавени алергични реакции.

Непосредствените алергични реакции се появяват скоро след приложението на лекарството и обикновено могат да се появят под формата на:

уртикария;
Сърбеж;
ангиоедем;
ларингоспазъм;
бронхоспазъм;
Хипотонията;
Васкуларен колапс.

Тези реакции са много редки, но могат да имат летален ефект.

Въпреки това, забавените алергични реакции могат да възникнат от няколко дни до 2-4 седмици след приема на лекарството. Проявите на този тип реакции обикновено включват симптомите на серумна болест (като треска, астения, уртикария, миалгия, артралгия и др.) И кожен обрив.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с оксацилин може да причини гадене, повръщане, диария, стоматит и други заболявания на стомашно-чревния тракт.

Нарушения на нервната система

Когато оксацилин се прилага в големи количества, могат да се появят странични ефекти на нервната система, като:

Летаргия;
Объркване;
спазми;
миоклонус;
Конвулсии.

Невропатията може да се появи и по-рядко.

Нарушения на кръвната и лимфната система

Терапията с оксацилин може да предизвика нарушения в системата на кръвните клетки (хемолимопоетичната система). Тези нарушения могат да причинят:

Анемия, т.е. намаляване на количеството хемоглобин в кръвта;
Тромбоцитен, т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток;
Еозинофилия, т.е. прекомерно увеличаване на еозинофилите в кръвта;
Левкопения, т.е. намаляване на броя на левкоцитите в кръвния поток;
Агранулоцитоза, т.е. прекомерното намаляване на гранулоцитите в кръвния поток.

Оксацилин може също да предизвика истинско потискане на функцията на костния мозък (миелосупресия).

Хепато-билиарни нарушения

Оксацилин може да причини хепатотоксичност, която се проявява като симптоми като повишена температура, гадене, повръщане и анормални резултати от тестовете за чернодробна функция.

Бъбречни нарушения

Оксацилин може да причини тубуларно бъбречно увреждане и интерстициален нефрит. Тези нежелани реакции могат да възникнат със симптоми като:

Обрив;
Треска;
еозинофилия;
Хематурия (наличие на кръв - видима или не - в урината);
Протеинурия (наличие на протеини в урината);
Бъбречна недостатъчност.

свръх доза

Ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар и да се свържете с най-близката болница.

Механизъм за действие

Оксацилин е пеницилин и като такъв - пречи на синтеза на бактериалната клетъчна стена, пептидогликана.

Пептидогликанът е полимер, съставен от две паралелни вериги от азотни въглехидрати, свързани заедно чрез напречни връзки между аминокиселинни остатъци. Тези връзки се образуват благодарение на действието на ензима трансамидаза.

Оксацилин може да се свърже с трансамидаза, като го предпазва от осъществяване на функцията й. По този начин, в пептидогликана, областите се създават без гореспоменатите връзки, които ще бъдат особено слаби. Това води до лизис на бактериалната клетка и следователно до неговата смърт.

Указания за употреба - Дозировка

Оксацилин се предлага за интравенозно приложение под формата на прах и разтворител за инжекционен разтвор, който трябва да се смеси непосредствено преди приложението на лекарството.

Преди да се приложи оксацилин, трябва да се извършат подходящи бактериологични проучвания, за да се идентифицират бактериите, отговорни за инфекцията, и тяхната чувствителност към самия наркотик.

Продължителността на терапията се определя от лекаря, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията и в зависимост от състоянието на пациента.

Оксацилин може да се прилага или чрез бавна интравенозна инжекция или чрез интравенозна инфузия. Обикновено, за предпочитане е да се използва вторият тип приложение.

По-долу са дадени някои указания за дозите на оксацилин, които се прилагат рутинно.

Леки или умерени инфекции на горните дихателни пътища, кожата и меките тъкани

За този тип инфекции дозата оксацилин, която обикновено се използва при възрастни и деца с телесно тегло от 40 kg или повече, е 250-400 mg на всеки 4-6 часа.

При деца с тегло под 40 kg, дозата на лекарството, което обикновено се прилага, е 50 mg / kg на ден, която се разделя на справедливи дози, които ще се дават на всеки шест часа.

Сериозни инфекции на дихателните пътища или различни локализирани инфекции

Дозата оксацилин, обикновено прилагана при възрастни и деца с тегло 40 kg или повече, е 1 g или повече - по преценка на лекаря - да се дава на всеки 4-6 часа.

При деца с тегло под 40 kg, дозата на лекарството, което обикновено се прилага, е 100 mg / kg на ден, която се разделя на справедливи дози, които ще се дават на всеки шест часа.