NOLVADEX ® - Тамоксифен

NOLVADEX ® е лекарство на базата на тамоксифен цитрат

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антиестрогени - хормонални антагонисти и свързани вещества

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания NOLVADEX ® - Тамоксифен

NOLVADEX ® е селективно антиестрогенно лекарство, което се използва при лечението на рак на гърдата и наскоро е преоценено за краткосрочно лечение на ановулаторно женско безплодие.

Механизъм на действие NOLVADEX ® - Тамоксифен

Тамоксифен, активната съставка на NOLVADEX® е производно на трифенилетилен, също прекурсор на най-използвания кломифен цитрат, характеризиращ се с важна селективна фармакологична активност, което го прави едно от най-използваните лекарства при лечението на естроген-зависим карцином на гърдата.

Гореспоменатото активно вещество, в действителност, веднъж прието орално и абсорбирано на чревно ниво, чрез свързване с плазмения албумин, достига до различни тъкани, конкуриращи се с естрогени за свързване с естрогенния рецептор.

По този начин тамоксифенът може да свърже свръхекспресираните естрогенни рецептори по време на рак на гърдата, като по този начин предпазва естрогена от упражняване на трофичния и пролиферативния ефект върху неопластичните клетки на естроген-зависимия карцином на гърдата.

Последните доказателства показват, че тамоксифен може да понижи кръвните нива на общия холестерол, и по-специално LDL, като запазва запазването на костната минерална плътност, като по този начин предпазва от сърдечно-съдови и остеопоротични заболявания.

Сложната биологична активност на това лекарство е все още предмет на многобройни изследвания, чието намерение е да характеризират по-добре неговия молекулен механизъм на действие.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ТАМОКСИФЕН: АЛТЕРНАТИВНА КЛОМИФЕННА ВАЛИДАЦИЯ В УСТОЙЧИВИ ЖЕНИ

Проучване, демонстриращо как тамоксифенът може да бъде ефективен при доза от 40 mg на ден за предизвикване на овулация при жени със синдром на поликистозни яйчници и устойчиви на кломифен цитрат.

2. ТАМОКСИФЕНИ И ТРОМОЕМБОЛНИ СЪБИТИЯ

Епидемиологична работа, показваща как употребата на тамоксифен може да корелира с повишената честота на тромбоемболични епизоди. Тези епизоди са наблюдавани при 5% от жените под 45-годишна възраст, 7% между 45-54 години, 14% между 55-64 години, 19% между 65-74 години, 27% при пациенти по-възрастни от 74 години.

3. Антифибротичните ефекти на тамоксифена

Експериментално проучване, демонстриращо как тамоксифенът може да инхибира бъбречната фиброза в нефросклеротичните модели, вероятно модулира секрецията на про-фибротични фактори като TGF бета.

Начин на употреба и дозиране

NOLVADEX ®

Таблетки, покрити с 10-20 mg тамоксифен цитратен филм:

дозата, обикновено между 20 и 40 mg дневно, приемана в една или две инжекции, трябва задължително да бъде определена от Вашия лекар, който трябва да контролира целия терапевтичен процес и ефективността на лечението.

Предупреждения NOLVADEX ® - Тамоксифен

За да може терапията с NOLVADEX® да изрази максимална терапевтична ефикасност, без да се компрометира здравето на пациента, с потенциално опасни странични ефекти, тя трябва да бъде предшествана от внимателен медицински преглед, за да се оцени целесъобразността и отсъствието на състояния, несъвместими с прием на тамоксифен.

В тази връзка е важно лекарят да информира пациента за потенциалните странични ефекти от терапията и за основните признаци, с които те се появяват, така че те да могат да бъдат разпознати незабавно.

Освен това, медицинският надзор става основен както за установяване на здравословното състояние на пациента, така и за ефективността на терапията с тамоксифен.

NOLVADEX® съдържа лактоза и поради това е противопоказан при пациенти с непоносимост към галактоза, ензим лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Появата на странични ефекти върху визуалния апарат, замъгляването и замъгляването може да направи шофирането на автомобили или използването на машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Въпреки че в литературата има противоречиви данни относно профила на безопасност на тамоксифен, когато се приема по време на бременност, многобройните експериментални данни, показващи ефекти върху плода, подобни на тези, предизвикани от естрогени или кломифен, позволяват да се разширят противопоказанията към тамоксифен.

Тези противопоказания важат и за следващата фаза на кърмене.

Взаимодействия

Чернодробният метаболизъм, на който е подложен тамоксифен, излага пациента на клинично значими фармакологични взаимодействия.

Всъщност ефикасността на лечението и честотата на страничните ефекти може да бъде значително променена от едновременния прием на модулатори на CYP3A4, ензим, отговорен за метаболизма на тамоксифен.

Освен това, едновременното приложение на дикумаринови антикоагуланти може да бъде подчертано от тамоксифен, което налага периодично наблюдение на индексите на коагулацията.

Статистически честотата на тромбоемболичните епизоди е по-висока при пациенти, приемащи тамоксифен и цитотоксични лекарства.

Противопоказания NOLVADEX ® - Тамоксифен

Употребата на NOLVADEX ® е противопоказана в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, бременност и кърмене, като превантивна терапия на рак на гърдата или при пациенти с дуктален карцином in situ или с антикоагулантна терапия.

Странични ефекти - Странични ефекти

Дългосрочната терапия, необходима за лечение на рак на гърдата, излага пациента на многобройни странични ефекти, свързани с приема на тамоксифен.

По-точно, горещи вълни, вагинална загуба на кръв, кожен обрив, дерматит, хидро-физиологично задържане, замаяност, нарушения на зрението, спазми в долните крайници, повишен обем на кисти на яйчниците, чернодробна стеатоза и чернодробна недостатъчност представляват нежелани реакции. терапия с NOLVADEX ®.

Онези, които са от основно значение, като се има предвид особено важно от клинична гледна точка, са свързани с по-голямата честота на тромбоемболните емболични събития и злокачествените заболявания, концентрирани главно в маточните и ендометриалните места.