ESTROFEM ® - Естрадиол

ESTROFEM ® е лекарство на основата на естрадиол емхидрат

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Естествени естрогени

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ESTROFEM ® - Естрадиол

ESTROFEM® се използва като хормонална заместителна терапия при жени след менопауза, както за контрола на постклимактеричната симптоматика, така и за превенция на заболявания, свързани с това състояние, като остеопороза.

Механизъм на действие ESTROFEM ® - Естрадиол

Естрадиолът, съдържащ се в ESTROFEM ®, е естествен естроген, с химична структура, идентична с тази на ендогенния мион, произведен в лабораторията.

Използването в клиничната област се дължи на важните ефекти върху здравословното състояние на жената, което е полезно за облекчаване на симптоматиката, предизвикана от дефицит на естроген, характерен за периода след менопаузата.

Горещи вълни, неврологични разстройства като тревожност, пристъпи на паника, затруднено заспиване, вагинална атрофия и вазомоторна нестабилност са основните прояви на постклимактеричния период, често придружени от по-тежки клинични картини като увеличаване на теглото и остеопороза.

ESTROFEM ®, приеман през устата, гарантира, че присъстващият в микронизирана форма естрадиол лесно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, достигайки максималната плазмена концентрация за около 4-6 часа.

След полуживот от около 14-16 часа, той се метаболизира до чернодробно ниво и се елиминира чрез жлъчката и се реабсорбира през ентерохепаталния кръг, с последващи структурни промени, водещи до получаване на неактивни метаболити, които могат да бъдат елиминирани главно чрез урина.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1. ЕСТРОГЕННА ТЕРАПИЯ И СТОЙНОСТИ НА ОМОКИСТЕЙН

Yüksel H, Cobanoğlu M, Odabaşi AR, SD Sezer, Küçük M, Serter M.

Хомоцистеинът е важен кръвен предсказател на риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания. За съжаление, хормоналната заместителна терапия не се оказа ефективна за намаляване на концентрациите на този маркер, запазвайки жените от гореспоменатия риск.

2. ЕСТРАДИОЛО И ШИЗОФРЕНИЯ

Проучване, което цели да изясни молекулярния механизъм, който е в основата на защитното въздействие на половите хормони срещу шизофрения. По-точно, изглежда, че терапията с естрадиол може да модулира някои мозъчни активности, чрез активиране на специфични рецептори като 5-НТ.

3. Естрогенова терапия и липопротеин

Плазменото ниво на липопротеините е независим рисков фактор за развитието на преждевременни коронарни заболявания. Често менопаузата предизвиква значително увеличение, което може да бъде ефективно противодействано с хормонална заместителна терапия, както е показано в това проучване, при което е наблюдавано намаление от 8, 12 mg / dL за една година от лечението.

Начин на употреба и дозиране

ESTROFEM® таблетки, покрити с 2 mg естрадиол емхидрат :

пероралната терапия използва в началните етапи на лечение на минималната доза, полезна за осигуряване на терапевтичния ефект.

Лекарят трябва да установи корекция на дозата само след внимателна оценка на биологичната ефикасност и наличието на всякакви нежелани реакции.

Медицинският надзор е от съществено значение по време на всички етапи на лечението, от определянето на дозата до възможното спиране на терапията.

ESTROFEM ® като продукт, базиран изключително на естрадиол, не трябва да се използва самостоятелно при нехистеректомирани жени, а се комбинира с прогестин, за да се намалят важните странични ефекти на маточното ниво.

Предупреждения ESTROFEM ® - Естрадиол

Хормоналната заместителна терапия с перорални естрогени трябва да се наблюдава внимателно от медицинския персонал както в началните фази на определяне на дозата, така и в следващия период на поддържане.

В действителност, потенциалните странични ефекти, описани по време на лечението, могат да бъдат по-чести при пациенти със специални предразположения като ендометриоза, анамнеза или познаване на тромбоемболични или естроген-зависими заболявания, хипертония, хепатопатия, диабет, мигрена и автоимунни заболявания, за които би било особено важно извършват периодични прегледи.

Също така е полезно да се помни, че естрогенната терапия увеличава риска от развитие на карцином на гърдата, рак на ендометриума, рак на гърдата, коронарна болест и инсулт.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Лечението с ESTROFEM® също е противопоказано по време на бременност и в последващия период на лактация, въпреки че различни проучвания показват липсата на тератогенни и мутагенни ефекти върху плода, случайно изложени на естроген.

Взаимодействия

Пероралното приложение на естрадиол, последвано от първоначален метаболизъм, излага лекарството на потенциални лекарствени взаимодействия, което може да промени нормалната ефикасност на терапията.

Тези различия по отношение на концентрацията и ефикасността на заместителната терапия се дължат на високата чувствителност на чернодробните ензими, назначени за метаболизма на естрадиол, на индуктори или инхибитори на тяхната активност.

Активните съставки като фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, ритонавир и нелфинавир, променящи функционалността на ензимите цитохром Р450, могат да променят плазмените концентрации на естрадиол, което води до намаляване на ефикасността и значителни промени в маточното кървене.

Противопоказания ESTROFEM ® - Естрадиол

Употребата на ESTROFEM ® е противопоказана по време на бременност и кърмене, при пациенти, страдащи от естрогенозависими карциноми, карцином на гърдата, остър тромбофлебит, скорошна тромботична емболна болест, история на тромбови емболия, хепатопатия, порфирия, нелекувана ендометриална хиперплазия недиагностициран вагинален разряд и разбира се в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Оралната терапия с естрадиол излага пациента на многобройни странични ефекти, както остри, така и хронични и прогресивни.

Гадене, повръщане, коремна болка, промени в теглото, увеличен размер и чувствителност на гърдата, нарушена чернодробна функция, промени в глюкозния толеранс, мигрена, сърцебиене, общо неразположение, замаяност, депресия, промени в либидото, ендометриална хиперплазия, инконтиненция Уринарният, цистит, хиперхолестеролемия, диспнея и ринит са най-често срещаните странични ефекти в началните етапи на лечението и за щастие са склонни да регресират спонтанно през следващите месеци.

Въпреки това, повечето от усилията са фокусирани върху оценката на реалните рискове, предизвикани от заместителната терапия с естрадиол във връзка с развитието на млечни и ендометриални карциноми, както и коронарни и сърдечно-съдови заболявания.