Каберголин

Cabergoline е синтетично производно на ерготин, естествен алкалоид, произведен от гъбичката Claviceps purpurea, известна също като Ergot. Claviceps purpurea е аскомицет, който заразява треви, особено ръж.

Каберголин - химична структура

Когато ръжта е заразена с този паразит, тя се нарича рожна рога, поради склеротиите, оформени като малки рога, които този организъм образува на растението.

Показания

За това, което използвате

Каберголин е показан при лечението на:

Хипофизната секреция на аденоми пролактин (хормон, отговорен за стимулирането на млечните жлези и производството на мляко);
Хиперпролактинемия, т.е. високи концентрации на пролактин в кръвта;
Болест на Паркинсон;
Галакторея, т.е. анормална секреция на мляко при жени, които не кърмят;
В допълнителната терапия с акромегалия.

Предупреждения

Cabergoline трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със съществуващо сърдечно-съдово заболяване, хипотония, синдром на Рейно, пептична язва и стомашно-чревно кървене.

Трябва да се обърне внимание и на приложението на каберголин при пациенти с вече съществуващи бъбречни и / или чернодробни заболявания.

Тъй като каберголин може да предизвика внезапни пристъпи на сън, силно се препоръчва да не шофирате или да използвате машини от пациенти, приемащи лекарството.

Взаимодействия

Едновременната употреба на макролиди (антибиотични лекарства, като например - еритромицин ) и каберголин може да повиши плазмената концентрация на самия каберголин, причинявайки потенциално опасни ефекти.

Тъй като каберголинът е агонист на допаминов рецептор, той не трябва да се прилага в комбинация с лекарства допаминергични антагонисти или антипсихотични лекарства .

Препоръчва се да се избягва употребата на каберголин в комбинация с алкалоиди на ерготамин за дълги периоди от време, за да се избегне потенциален ефект на усилване.

При едновременно приложение на антихипертензивни и каберголинови лекарства могат да възникнат взаимодействия.

Странични ефекти

Cabergoline може да предизвика различни видове странични ефекти. Всеки пациент реагира по различен начин на терапията, затова не се казва, че страничните ефекти изглеждат всички и с еднаква интензивност при всеки индивид. Страничните ефекти, предизвикани от каберголин, като цяло, са зависими от дозата.

Следните са основните неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след лечение с лекарството.

Психични разстройства

Каберголинотерапията може да предизвика нарушения на съня, заблуди, психотични разстройства, агресия, объркване и халюцинации .

Нарушения на нервната система

По време на приема на каберголин, появата на нарушения като замаяност, главоболие, световъртеж, хиперкинеза или дискинезия, характеризиращи се с неконтролируеми движения на мускулите, загуба на координация и / или баланс, са много чести.

В допълнение, каберголинът може да причини сънливост и внезапни пристъпи на сън при липса на предупредителни знаци, което прави шофирането на превозни средства и / или използването на машини много опасни.

Сърдечни нарушения

Каберголинът може да причини сериозни сърдечни заболявания, включително сърдечни валвулопатии (т.е. патологии на сърдечните клапани), перикардит (възпаление на перикарда, мембрана, която покрива сърцето) и перикардни изливи (натрупване на течност в перикардиалното пространство, т.е. между перикарда и сърцето). Освен това, каберголин може да стимулира появата на ангина пекторис .

Съдови заболявания

Лечението с каберголин може да причини ортостатична хипотония, което е внезапно понижение на кръвното налягане след промяна от легнало или седнало положение в изправено положение.

Синдром на Рейно

Лечението с каберголин може да причини феномена на Рейно. Това е явление, характеризиращо се с прекомерен спазъм на периферните кръвоносни съдове, което причинява намаляване на притока на кръв в засегнатите райони. Феноменът се проявява най-вече в пръстите на ръцете и пръстите на краката, но може да включва и други части на тялото. Кожата на засегнатите области обикновено придобива жълт цвят, който може да стане цианотичен, и накрая - след възстановяване на кръвния поток - става червен.

Плевропулмонални респираторни нарушения

Каберголинът може да предизвика плеврален излив и плевропулмонална фиброза . В допълнение, каберголин може да причини диспнея и дихателна недостатъчност .

Стомашно-чревни нарушения

Каберголинотерапията може да предизвика нарушения като гастрит, гадене, повръщане, диспепсия (затруднено усвояване) и запек .

Нарушения на контрол на импулсите

Лечението с каберголин може да предизвика тежки нарушения на импулсния контрол. Тези нарушения включват компулсивно пазаруване или прекомерни разходи, патологичен хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, булимия и неконтролираният импулс за изхранване.

Промяна на диагностичните тестове

Cabergoline може да доведе до намаляване на кръвните нива на хемоглобин и / или червени кръвни клетки. Освен това, това може да доведе до повишаване на нивата на креатин фосфокиназа в кръвта.

Други странични ефекти

Други странични ефекти, които могат да възникнат след приема на каберголин са:

Реакции на свръхчувствителност при чувствителни индивиди;
Кожен обрив;
алопеция;
Бъбречна недостатъчност;
Уретрална съдова обструкция;
Абдоминална съдова обструкция;
Коремна болка;
кръвотечение от носа;
Крампи на крака;
астения;
Периферни отоци и не;
Умората;
Промяна на чернодробната функция.

свръх доза

Симптомите на предозиране могат да бъдат резултат от прекомерно стимулиране на допаминовите рецептори. Тези симптоми са хипотония, гадене, повръщане, стомашни нарушения, ортостатична хипотония, объркване или психоза и / или халюцинации. Ако е необходимо, организмът на неабсорбираното лекарство трябва да бъде отстранен от тялото. За лечението на симптомите може да бъде полезно използването на допаминергични антагонисти.

Механизъм за действие

Каберголинът е агонист на допаминовите рецептори и като такъв може да имитира биологичните му ефекти. По-специално, каберголин действа върху D2 рецепторите (допаминергични рецептори от тип 2), разположени върху клетките, отговорни за освобождаването на пролактин, който се намира в предната част на хипофизата. Задържайки освобождаването на пролактин, каберголин може да прекъсне изпълнението на свързаните с него биологични функции.

Освен това, каберголин взаимодейства с допаминергичните неврони на нигростриаталната зона в мозъка.

При пациенти с болест на Паркинсон се наблюдава дегенерация на нигростриаталните допаминергични неврони и десетина на ензимите, отговорни за синтеза на допамин. Ето защо - за лечение на тази патология - се използват лекарства, които действат директно върху допаминергичните рецептори, като каберголин.

Указания за употреба - Дозировка

Cabergoline е наличен за перорално приложение под формата на таблетки.

Дозировката трябва да бъде установена от лекаря въз основа на вида на заболяването, което е предназначено за лечение. Освен това, отговорът на дозата на приложеното лекарство - както по отношение на ефикасността на лечението, така и по отношение на страничните ефекти - зависи от чувствителността на всеки пациент.

Обикновено оптималната доза на каберголин се постига чрез постепенно увеличаване на началната доза на лекарството.

Обичайните дози са между 0, 5 mg и 3 mg от лекарството.

Във всеки случай 3 mg каберголин на ден не трябва да се превишава.

Бременност и кърмене

Има съобщения за случаи на аборт или вродени малформации след употребата на каберголин от бременната жена.

Преди започване на лечение с каберголин, бременността трябва да се изключи. Освен това е необходимо да се вземат предпазни мерки - от страна на двата пола - за да се избегне появата на каквато и да е бременност по време на лечението и в края на същото, за период от поне един месец.

Ето защо, лечението с каберголин по време на бременност трябва да се избягва, освен в случаите, когато лекарят не смята това за съществено.

Cabergoline не трябва да се използва от кърмещи майки.