Теразозин е α1-селективен алфа-блокер, използван за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия.
Релаксацията на гладката мускулатура на простатата и уретрата е свързана с увеличаване на максималната скорост на потока в урината и значително намаляване на обструкцията, като по този начин значително се подобряват състоянията на страдащите от доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ). Всъщност, симптомите на IPB са главно причинени от наличието на увеличена простата и от повишаването на тонуса на гладката мускулатура на пикочния мехур и простатата, което, както видяхме, се регулира точно от алфа1-адренергичните рецептори. Теразозин също подобрява симптомите на дразнене на долните пикочни пътища, причинени от свиването на местния гладък мускул.
Теразозин, обаче, има доста чест недостатък, който е понижаване на артериалното налягане. Тъй като повечето пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия са по-стари, това също е един от най-честите странични ефекти. Намаляването на артериалното налягане от теразозин се появява, тъй като то също предизвиква релаксация на гладката мускулатура около по-големите съдове на кръвоносната система, което води до разширяване на тези съдове и следователно до намаляване на периферното съпротивление. Този страничен ефект може да бъде проблем при пациенти, които вече страдат от артериална хипотония, при което теразозин може да причини замайване и припадък. В случай на припадък на пациента след приложение на теразозин, се препоръчва пациентът да лежи, за да се стимулира кръвообращението и ако е необходимо да се потърси медицинска помощ. Приложението на теразозин води до понижаване на кръвното налягане, клинично значимо, дори при нормотензивни индивиди, което продължава 24 часа след назначаването; проявата на симптомите зависи от индивидуалния отговор на пациента и обичайното му артериално налягане; поради това могат да се появят нежелани ортостатични ефекти, особено в началото на лечението с теразозин, при много хора.
Друг любопитен ефект, който се проявява след прилагането на теразозин, е понижаването на концентрацията на холестерол в кръвта. В действителност, клиничните проучвания показват, че прилагането на терапевтични дози теразозин съчетава намаляване, в сравнение с стойностите преди лечението, на 2-5% от общата концентрация на холестерол в плазмата и намаление с около 3-6% в концентрация на LDL и VLDL фракции взети заедно.
Теразозин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт след перорално приложение и достига максималната си плазмена концентрация за по-малко от час. Теразозин също показва висок афинитет към плазмените протеини, към които се свързва около 95% от абсорбирания лекарствен продукт. По-голямата част от лекарството се метаболизира от черния дроб, претърпява само малка част от първия чернодробен пасаж, след това се елиминира с урината за около 40% и с фекалии за около 60%. Времето на полуживот на теразозин е приблизително 12 часа от приема. Клиничните проучвания са показали, че при пациенти в много напреднала възраст (или стари години) клирънсът (скоростта на елиминиране на лекарството от тялото) намалява с около 30% в сравнение с нормата.
Теразозин се използва и при лечение на артериална хипертония, при която механизмът на фармакологично действие винаги е един и същ. Всъщност, релаксацията на гладката мускулатура на артериите и артериолите води до намаляване на кръвното налягане. В това отношение, обаче, трябва да се помни, че теразозин има тенденция да има малко по-висок афинитет към алфа 1 адренергични рецептори на пикочните пътища, което го прави по-подходящо лекарство при лечението на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия.
За първи път теразозинът е бил пуснат на пазара от фармацевтичната компания Abott, в Съединените щати, през 1987 г., под регистрираното име Hytrin®; В днешно време теразозин може да се намери на пазара като генерично лекарство под името Теразозин, или под други имена на фантазия.
Дозировка и методи на употреба
Използват се различни дози за различните видове лечение с теразозин, тъй като е от съществено значение дозата на теразозин да се коригира според индивидуалния отговор на всеки пациент. Всъщност, в началото на всяко лечение, както при симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия, така и при артериална хипертония, се препоръчва да се започне с доза теразозин от само 1 mg / ден, която трябва да се приложи преди лягане. По този начин, шансовете за странични ефекти, като внезапна припадък поради прекомерно понижаване на кръвното налягане, са значително намалени.
Ако теразозин се използва за лечение на хипертония, се препоръчва да се продължи с увеличаване на дневната доза постепенно, удвоявайки дозите на прием на седмични интервали, докато се постигне желаният терапевтичен отговор. Обикновено, обаче, 2 mg / ден теразозин е достатъчен за контролиране на артериалното налягане. В някои случаи може да се постигне до 10 mg / ден и няколко клинични проучвания потвърждават, че тази доза може да се използва за продължителни периоди от време като поддържаща доза. В някои случаи при лечение на артериална хипертония теразозин се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства, като диуретични лекарства; в тези случаи дозата на теразозин трябва да бъде намалена и ако е необходимо, коригирането на дозата трябва да се повтори. Едновременното приложение на теразозин и други антихипертензивни лекарства трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като съществува риск от противоположен терапевтичен ефект, т.е. появата на тежка артериална хипотония.
Дори когато теразозин се използва за лечение на симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия, се препоръчва да се коригира дозата, удвоявайки дозата приблизително на равни интервали, всяка седмица или на всеки две седмици, докато се постигне желаният терапевтичен отговор., Въпреки това най-използваните дози са тези от 5 mg / ден и 10 mg / ден, докато подобряването на симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия започва да се появява след около петнадесет дни от началото на приложението на теразозин. За да се избегне появата на ортостатична хипотония, се препоръчва започване на терапията с 1 mg теразосин таблетки за период от една седмица, след това продължете с 2 mg таблетки през следващите две седмици и превключете на таблетки от 5 mg. на теразозин в продължение на една седмица. Подобряването на симптомите на доброкачествена хиперплазия на простатата и отговорът на лечението трябва да се преразглеждат всеки месец.
Употребата на теразозин при пациенти с умерена или тежко увредена чернодробна функция изисква специално внимание, тъй като теразозин се метаболизира почти изцяло от черния дроб и се екскретира най-вече чрез жлъчния канал; следователно, в случай на пациенти, страдащи от нарушена чернодробна функция, се препоръчва много внимателно коригиране на терапевтичната доза.
В началото на лечението с теразозин е важно първата доза да се дава на пациента преди лягане, за да се помогне на тялото да свикне с спада на налягането и да се избегне появата на замаяност и внезапни синкопи. Другите дози от лечението могат да се прилагат и сутрин, или по друго време на деня, доколкото има ежедневна редовност, която ще последва по време на лечението.
Приложението на теразозин не трябва да се прекъсва без да се консултирате с Вашия лекар, особено ако се използва за лечение на артериална хипертония; ако лечението е прекъснато по погрешка, се препоръчва да се започне повторно приложението на теразозин в доза от 1 mg, която трябва да се вземе преди лягане.
Теразозин: противопоказания и нежелани реакции »
