Общи положения и класификация
Мускулните релаксанти - както лесно могат да бъдат изведени от името им - са лекарства, използвани в клиничните условия, за да стимулират мускулната релаксация, както скелетна, така и гладка.
Налични са мускулни релаксанти под формата на различни фармацевтични състави за орално, парентерално и дори локално приложение.
По същество, мускулните релаксанти могат да бъдат разделени на две големи групи, в зависимост от механизма, чрез който те упражняват действието на освобождаване на мускулите:
- Централни мускулни релаксанти за действие;
- Периферни мускулни релаксанти.
Централни мускулни релаксанти за действие
Централно действащите мускулни релаксанти изпълняват своята дейност, като действат директно на нивото на централната нервна система.
Обикновено този тип мускулни релаксанти се използва за лечение на мускулни контрактури и спастичност, които могат да бъдат свързани с травма, заболявания на гръбначния мозък от различен произход и природа, мозъчни патологии, автоимунни заболявания (като например, множествена склероза), нарушения на гръбначния стълб, дегенеративни заболявания и тумори.
Активните съставки, принадлежащи към тази категория мускулни релаксанти, са различни и имат различни механизми на действие.
По-долу ще бъдат накратко описани някои от тези лекарства.
еперизон
Еперизон (Expose®) е мускулен релаксант, използван за борба със спазмичността на мускулите в резултат на дегенеративни, травматични или неопластични неврологични заболявания.
Мускулно-релаксиращото действие на осите се дължи на способността му да инхибира спонтанното изхвърляне на гама-моторните неврони, присъстващи на гръбначния стълб.
В допълнение, еперизонът също е способен да проявява аналгетично и съдоразширяващо действие.
Основните нежелани ефекти на hepisone са сърцебиене, замаяност, главоболие, тремор, умора, астения, стомашно-чревни нарушения и кожни обриви.
тиоколхикозид
Тиоколхикозидът (Muscoril®, Miotens®) е централно действащ мускулен релаксант, който се използва главно за лечение на болезнени мускулни контрактури, свързани с остри състояния на гръбначния стълб.
Тиоколхикозидът проявява своята активност чрез комплексен механизъм на действие, който включва антагонизиране на GABA-A рецептора.
Тиоколхикозидът може да предизвика нежелани ефекти върху стомашно-чревния тракт, както и да подобри появата на сънливост.
Баклофен
Baclofen (Lioresal®) е мускулен релаксант, използван за лечение на спастична хипертония, свързана с множествена склероза, заболявания на гръбначния мозък, травматични, инфекциозни или дегенеративни (като спинална спинална парализа, напречен миелит, травматична параплегия). амиотрофична латерална склероза и др.) и до мозъчни патологии, като инфантилни енцефалопатии, церебрални васкулопатии и тумори.
Баклофенът изпълнява своята мускулна релаксантна активност чрез упражняване на агонистично действие срещу GABA-B рецептора, благодарение на което е възможно да се контролира освобождаването на някои възбуждащи невротрансмитери, като по този начин се намалява мускулния тонус.
Основните нежелани реакции, които могат да възникнат след употребата на баклофен, са: седация, сънливост, респираторна депресия, главоболие, безсъние, еуфория, объркване, стомашно-чревни нарушения и тремор.
Zanaflex
Тизанидин (Sirdalud®) е мускулен релаксант, използван както за лечение на болезнени мускулни спазми, свързани с нарушения на гръбначния стълб и хирургични интервенции, така и за лечение на мускулна спастичност, причинена от патологии с различно естество.
Тизанидин е централен агонист на α2-адренергичния рецептор, следователно проявява мускулно-релаксиращо действие чрез инхибиране на освобождаването на норепинефрин от спиналните интерневрони.
Нежелани реакции, които могат да възникнат в резултат на приема на тизанидин, включват брадикардия, хипотония, сънливост, замаяност, безсъние и нарушения на съня, умора и мускулна слабост.
Периферни мускулни релаксанти
Периферно действащите мускулни релаксанти са лекарства, които, както лесно може да се разбере, упражняват своето действие на нивото на периферната нервна система.
По-подробно тези активни съставки проявяват невромускулно блокиращо действие чрез взаимодействие с никотиновите ацетилхолинови рецептори.
Като цяло, тези мускулни релаксанти се използват като адюванти в анестезията, за улесняване на хирургичните процедури, но също така и за улесняване на изпълнението на някои видове инвазивни диагностични тестове.
Периферните мускулни релаксанти могат да се разделят на две подгрупи:
- Деполяризиране на периферните мускулни релаксанти;
- Недеполяризиращи периферни мускулни релаксанти.
Деполяризиране на периферните мускулни релаксанти
Този вид релаксанти на периферните мускули се свързва с никотиновите рецептори, присъстващи на нивото на невромускулната плака, като упражнява агонистично действие, което причинява деполяризация на плазмената мембрана на нервните клетки. Тази деполяризация води до последваща мускулна фасцикулация. По-късно клетъчната мембрана се реполяризира, но е в състояние на десенсибилизация, чиято последица е именно релаксацията на мускулите.
Сукцинилхолин принадлежи към тази категория мускулни релаксанти. Това активно вещество има краткотрайно действие и се използва в случай, че е необходимо да се предизвика бърз невромускулен блок за относително кратки периоди. В действителност, сукцинилхолин често се използва за улесняване на някои видове ендоскопски изследвания.
Освен това, това лекарство може да се използва заедно с анестетични лекарства по време на операцията и да улесни трахеалната интубация.
Недеполяризиращи периферни мускулни релаксанти
Тези мускулни релаксанти не деполяризират мембраната на нервните клетки, така че не предизвикват мускулна фасцикулация преди да произведат релаксиращ ефект върху гладката мускулатура. Всъщност, тези молекули - за разлика от деполяризиращите мускулни релаксанти - имат конкурентно антагонистично действие срещу никотиновите рецептори, присъстващи на нивото на невромускулната плака.
Тези активни съставки се използват предимно в хирургическото поле, за да се получи адекватно освобождаване на мускулите по време на операциите.
Активните мускулни съставки принадлежат към тази категория мускулни релаксанти, като:
- Атракуриум (Acurmil®, Tracrium®), с продължителност на действие малко по-висока от тази на сукцинилхолин;
- Векуроний ( Norcuron® ), обаче, това активно вещество има средна продължителност на действие. Освен това, в сравнение с други не-деполяризиращи мускулни релаксанти, той не предизвиква освобождаване на хистамин и има по-малко сърдечносъдови ефекти;
- Rocuronium (Esmeron®), този мускулен релаксант има продължителност на действие, подобна на тази на векурония, но в сравнение с последното има по-бързо начало на действие. Подобно на векуроний, рокуронийът не предизвиква значително освобождаване на хистамин.
Странични ефекти на периферните мускулни релаксанти
Естествено, видът на страничните ефекти, които могат да възникнат след използването на периферни мускулни релаксанти варира в зависимост от използваната активна съставка и в зависимост от чувствителността на всеки пациент към самото лекарство.
Въпреки това, много от тези мускулни релаксанти - но не всички - причиняват хипотония, сърдечни проблеми и бронхоспазъм.
Освен това, както е споменато, някои периферни мускулни релаксанти са способни също да стимулират освобождаването на хистамин, с последващо начало на нежелани ефекти на нивото на кожата (пруритус, уртикария, еритема), на дихателните пътища (астма, бронхоспазъм). и на сърдечно-съдовата система.
