сертралин

Сертралин е антидепресант, принадлежащ към класа на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина.

В молекулярната структура на сертралина има два хирални центъра и се продава само изомерът S, S (+); другите изомери R, R; R, S; и S, R само слабо инхибират обратното поемане на серотонина.

Сертралин - химична структура

Освен това, сертралинът също има слабо възстановяване на норадреналина и допамина.

Показания

За това, което използвате

Употребата на сертралин е показана за лечение на: \ t

депресия;
Социално тревожно разстройство;
Паническо разстройство;
Синдром на посттравматичен стрес;
Обсесивно-компулсивно разстройство.

Предупреждения

Депресията често се свързва с увеличаване на мисли за самоубийство, самонараняване и опити за самоубийство. Не се казва, че подобрение на тези симптоми настъпва веднага след приемането на сертралин, а по-скоро отнема определен период от време, преди лекарството да извърши своето терапевтично действие. Поради това е необходимо да се наблюдават пациентите, докато не се постигне посоченото по-горе подобрение.

Сертралин може да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст само за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство.

Трябва да се обърне специално внимание на приложението на сертралин при пациенти с епилепсия или с анамнеза за припадъци.

Тъй като сертралин се метаболизира основно в черния дроб, трябва да се подхожда с повишено внимание, когато лекарството се прилага при пациенти с предшестваща чернодробна дисфункция и / или заболяване.

Трябва да се избягва внезапното прекъсване на терапията със сертралин поради симптоми на отнемане, които могат да възникнат.

Сертралин не трябва да се използва при пациенти, които влизат в маниакална фаза.

Сертралин може да промени гликемичната честота, така че при пациенти с диабет - когато се приема лекарството - може да е необходима корекция на дозата инсулин и / или перорални хипогликемични средства.

Трябва да се внимава при прилагането на сертралин при пациенти с глаукома.

Взаимодействия

Сертралин не трябва да се приема едновременно с IMAO (инхибитори на моноаминооксидазата, като например - моклобемид или селегилин ) поради сериозни странични ефекти, които могат да възникнат. Ако е необходимо да се започне терапия на базата на IMAO, трябва да изтече период от поне две седмици след последния прием на сертралин.

Едновременната употреба на сертралин и други серотонин-сигнализиращи лекарства (като триптофан ) трябва да се избягва поради сериозните странични ефекти, които могат да възникнат.

Едновременната употреба на сертралин и пимозид (антипсихотик) трябва да се избягва.

Трябва да се обърне специално внимание на едновременното приложение на сертралин и триптани (лекарства, използвани за лечение на мигрена), тъй като те също са в състояние да повишат серотониновия сигнал.

Едновременното прилагане на сертралин и жълт кантарион (или хиперикум, растение, притежаващо антидепресантни свойства) трябва да се избягва.

Сертралин се свързва с плазмените протеини, поради което трябва да се обърне внимание на едновременното приложение на лекарства, които също могат да се свързват с плазмените протеини.

От някои проучвания при животни се оказва, че сертралин може да взаимодейства с инсулин, така че трябва да се внимава при дозиране при пациенти с диабет.

Едновременната употреба на сертралин и ТСА (трициклични антидепресанти) може да повиши серумната плазмена концентрация до токсични нива.

Циметидин (лекарство, използвано за лечение на стомашна язва) може да намали скоростта на елиминиране на сертралин, като по този начин причинява потенциално опасни ефекти.

По време на едновременното приложение на сертралин и антикоагуланти (като варфарин ), НСПВС (нестероидни противовъзпалителни лекарства), ацетилсалицилова киселина и нейните производни, може да има повишен риск от кървене.

Едновременното прилагане на сертралин и фенитоин (лекарство, използвано за лечение на епилепсия) може да доведе до намаляване на плазмената концентрация на последната, като по този начин се благоприятства появата на припадъци.

Препоръчва се повишено внимание при едновременното приложение на сертралин и литий (лекарство, използвано за лечение на биполярни разстройства).

Трябва да се подхожда с повишено внимание при прилагане на сертралин при пациенти, които вече са лекувани с електроконвулсивна терапия (TEC).

Едновременната употреба на сертралин и алкохол трябва да се избягва.

Сертралин може да повлияе способността за шофиране или работа с машини.

Във всеки случай, преди започване на терапията със сертралин, трябва да информирате Вашия лекар, ако приемате някакъв вид лекарства.

Странични ефекти

Сертралин може да предизвика много неблагоприятни ефекти, които се различават по вид и интензивност от един пациент до друг. Това се дължи на чувствителността, която всеки индивид има към лекарството, така че не се казва, че страничните ефекти се появяват всички и по един и същи начин във всеки пациент.

Следните са основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на терапията със сертралин.

Стомашно-чревни нарушения

Терапията със сертралин може да предизвика гадене, повръщане, диария или хлабави изпражнения, диспепсия, запек, стомашно разстройство, стомашен въздух, проблеми с хранопровода, затруднено преглъщане, повишено слюноотделяне и разязвяване на устата и езика. Освен това, сертралин може да стимулира появата на анорексия.

Нарушения на централната нервна система

Сертралин може да предизвика сънливост, замаяност, тремор, изтръпване и изтръпване, промени в координацията, прекомерни движения, акатизия (психомоторно синдром, характеризиращ се с неспособност да стои на едно място) и липса на внимание. Освен това, сертралин може да стимулира появата на конвулсии.

Психични разстройства

Лечението със сертралин може да предизвика различни психични разстройства, включително:

Безсъние;
насън;
депресия;
Суицидни мисли;
Безпокойство;
Нервност;
възбуда;
Ненормални и ужасяващи сънища;
халюцинации;
Мания;
хипомания;
Суицидни идеи и поведение;
Прекомерно чувство на щастие;
еуфория;
Липса на лична грижа;
Агресивност;
Параноята.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Терапията със сертралин може да причини проблеми с уринирането, повишена екскреция на урината, повишена честота на уриниране, ноктурия (необходимост да се надига много пъти по време на сън през нощта) или невъзможност за уриниране.

Нарушения на репродуктивната система

Сертралин може да предизвика понижено либидо и сексуална дисфункция при двата пола.

При мъжете може да причини дисфункция на ерекцията, промени в спермата, зачервяване на пениса и препуциума, забавена еякулация и приапизъм (продължителна и болезнена ерекция, непридружена от сексуална възбуда).

При жените може да предизвика вагинално кървене, сухота на вагината и галакторея, т.е. анормална секреция на мляко при жени, които не кърмят.

Дихателни нарушения

Сертралин може да причини болка в гърдите, затруднено дишане, хрипове, задух, бронхоспазъм и кървене от носа.

Нарушения на кръвната и лимфната система

Лечението със сертралин може да повлияе кръво-лимфната система (системата, отговорна за синтеза на кръвни клетки). Това може да причини тромбоцитопения (т.е. намаляване на броя на тромбоцитите в кръвния поток, водещо до повишена чувствителност към абнормни кръвоизливи и / или кървене) и левкопения (т.е. намаляване на броя на белите кръвни клетки в кръвния поток, водещо до повишена чувствителност към свиване. "инфекции).

Нещо повече, сертралинът може да предизвика лилаво (поява на червени петна по кожата, лигавиците и органите поради счупване на малки кръвоносни съдове).

Ендокринни нарушения

Сертралин може да причини гинекомастия (развитие на гърдата при мъжете), хипотиреоидизъм и може да насърчи появата на синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Терапията със сертралин може да стимулира появата на кожен обрив, уртикария, сърбеж, алопеция, еритема, реакции на фоточувствителност и токсична епидермална некролиза.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението със сертралин може да стимулира началото на чернодробна недостатъчност, хепатит и жълтеница. Освен това, той може да предизвика промени в нивата на трансаминазите в кръвта.

Съдови заболявания

Приемът на сертралин може да доведе до тахикардия, хипертония, сърцебиене, периферен оток и синкоп (преходна загуба на съзнание).

Подозрителни симптоми

След внезапното прекъсване на терапията със сертралин могат да възникнат така наречените симптоми на отнемане. Тези симптоми са замаяност, възбуда, тревожност, гадене, повръщане, треперене, объркване, сърцебиене, главоболие, диария, емоционална нестабилност и нарушения на зрението.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да възникнат по време на приема на сертралин са: \ t

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Суха уста;
Повишено изпотяване;
Повишен апетит;
Увеличаване или загуба на телесно тегло;
Промени в вкуса;
Умората;
Горещи вълни;
Треска;
Миалгия и артралгия;
Остеоартритът;
хемороиди;
Капещ нос;
Възпалено гърло;
Болка в ушите;
Шум в ушите (слухово разстройство, характеризиращо се с възприемане на шумове като свистене, бръмчене, шумолене и др.);
Нарушения на зрението;
Мидриаза (дилатация на зеницата).

свръх доза

Основните симптоми на предозиране със сертралин са замаяност, гадене, повръщане, тахикардия, тремор, замаяност и възбуда. В някои случаи може да се появи кома.

Няма специфичен антидот, така че фармакологичното лечение е само симптоматично. Активен въглен, осмотични лаксативи и стомашна промивка могат да бъдат полезни. Във всеки случай, ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар и да отидете в най-близката болница.

Механизъм за действие

Сертралин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина и като такъв е в състояние да инхибира транспортера на обратното поемане на серотонина (SERT).

Серотонин (5-НТ) се синтезира в рамките на пресинаптичния нервен край и се освобождава след някои стимули. Веднъж в синаптичното пространство (пространството между пресинаптичното и постсинаптичното завършване), 5-НТ взаимодейства със своите рецептори при постсинаптичното прекратяване, за да изпълнява своята биологична функция. След това серотонинът се свързва със SERT и се съобщава в рамките на пресинаптичното прекратяване.

Сертралин се свързва със SERT вместо с 5-НТ, който след това остава в синаптичната междина за по-дълго време. Продължителният престой в синаптичното пространство кара серотонина да продължи да взаимодейства с постсинаптичните си рецептори, което води до увеличаване на серотонинергичния сигнал с последващо подобрение на лекуваните патологии.

Указания за употреба - Дозировка

Сертралин се прилага орално под формата на таблетки. Таблетките се предлагат в различни дози.

Дозировката на сертралин трябва да бъде определена от лекаря на индивидуална основа, в зависимост от вида на заболяването, което трябва да се лекува и в зависимост от клиничната картина на пациента. Трябва също да се отбележи, че при пациенти с дисфункция и / или чернодробно заболяване може да се наложи коригиране на дозата на прилаганото лекарство.

След това обикновено се използват дози сертралин.

Депресия и обсесивно-компулсивно разстройство

Дозата на сертралин, която се прилага рутинно, е 50 mg на ден, което може да се увеличи до максимум 200 mg на ден.

Социално тревожно разстройство, паническо разстройство и посттравматичен стрес

Обичайната доза сертралин, която се прилага рутинно, е 25 mg от лекарството, до 50 mg. Във всеки случай дневната доза не трябва да надвишава 200 mg.

Деца и юноши на възраст под 18 години

При тази категория пациенти, сертралин може да се използва само за лечение на обсесивно-компулсивни разстройства. Обикновено дневната доза варира от 25 mg до 50 mg лекарства, в зависимост от възрастта на пациентите. Максималната дневна доза е 200 mg.

Бременност и кърмене

Сертралин може да се използва по време на бременност, само ако лекарят прецени, че е от съществено значение. В действителност, лекарството може да причини сериозно увреждане на новороденото, особено ако е взето от майката през последния триместър на бременността. Новороденото може да развие сериозно състояние, наречено персистираща белодробна хипертония, която се проявява с повишена скорост на дишане и синкав цвят на кожата. Освен това могат да се появят симптоми като: