LOBIVON ® е лекарство на базата на небиволол
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти
Показания LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® се използва за лечение на есенциална хипертония и на хронична, ниска до умерена, умерена сърдечна недостатъчност.
Механизъм на действие LOBIVON ® Nebivolol
Небиволол, приеман с LOBIVON®, се абсорбира на нивото на стомашно-чревния тракт и лесно се метаболизира в черния дроб чрез цитохромни ензими. Метаболитните процеси, участващи в тази активна съставка, зависят от ензима CYP2D6, чиято активност е силно повлияна от генни варианти на същия протеин. За тази цел бионаличността, времето за достигане на максималната плазмена концентрация и времето на полуживот ще варират между бавните и бързите метаболизатори, въпреки че "бързият" полиморфизъм изглежда е най-честият в популацията.
Nebivolol е последно поколение кардиоселективен бета-блокер, който комбинира класическия механизъм на селективно инхибиране на бета-1 адренергичните рецептори, експресиран на сърдечно ниво, явно съдоразширяващо действие, определено от индуцирането на пътя на аргинин-азотен оксид с повишени концентрации. на последната молекула на нивото на артериола на интима.
Намаляването на честотата и интензивността на миокардната контракция, най-добрата коронарна перфузия, намаляването на сърдечното действие и иновативното съдоразширяващо действие правят небиволол един от най-ефективните бета-блокери в антихипертензивната терапия.
Метаболитите на небиволол, както хидроксилирани, така и глюкуронатни, се елиминират в повече или по-малко сходни начини чрез урината и фекалиите.
Извършени са проучвания и клинична ефикасност
НЕБИВОЛОЛО, БЕТА-БЛОКАНТ НА НОВОТО ПОКОЛЕНИЕ
Небиволол е едно от бета-блокерите от ново поколение, тъй като свързва важния инхибиторен ефект върху сърдечните бета-адренергични рецептори с важно вазодилатиращо действие. Изследването на молекулярните механизми на вазодилатацията, които правят тази активна съставка една от най-ефективните бета-блокери в лечението на високо кръвно налягане, показа активация на бета 1 рецепторите на съдовия гладък мускул и повишаване на активността на синтазата на азотния оксид с последващо увеличение на концентрациите на азотен оксид.
2. АНТИПЕРТЕНЗИВНА ЕФЕКТИВНОСТ НА НЕБИВОЛАТА
Въпросното проучване изследва ефикасността на небиволол при лечение на хипертония при около 300 пациенти. Получените данни показват намаление на диастолното налягане от около 11 mmHg и на систоличното налягане от 14 mmHg при пациенти с хипертония от I и II степен, лекувани в продължение на 8 седмици с небиволол.
3.НЕБИВОЛОЛО: ЗАЩИТЕН ЕФЕКТ
Много интересно проучване, проведено върху пациенти със затлъстяване, подложени на интензивни физически упражнения, полезни за наблюдение на защитните ефекти на небиволол върху здравето на пациента. По-точно, прилагането на тази активна съставка в продължение на 8 седмици, в терапевтични дози, гарантира намаляване на про-възпалителните цитокини и на лептин и увеличаване на адипонектина, упражняващо защитен ефект срещу възпалителния стрес, предизвикан от упражненията интензивно физическо.
Начин на употреба и дозиране
LOBIVON ® 5mg таблетки небиволол в рацемична форма: стандартната доза за лечение на хипертония е една таблетка на ден, за предпочитане по едно и също време. При пациенти в напреднала възраст или с намалена бъбречна функция началната доза трябва да бъде намалена наполовина. Терапевтичният ефект се появява след 1-2 седмици от началото на лечението, докато максималната ефективност се наблюдава само след 4 седмици.
За лечението на хронична сърдечна недостатъчност не е възможно да се определи оптимална доза априори, тъй като е необходимо непосредствено медицинско наблюдение, което е полезно за определяне на ефективната терапевтична доза на базата на физио-патологичните характеристики на пациента.
ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАНЕТО НА LOBIVON ® Nebivololo - НЕОБХОДИМО ЗАПИС И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения LOBIVON ® Nebivololo
Приемът на LOBIVON® трябва да се предшества от внимателни медицински и клинични оценки, за да се избегне появата на неприятни странични ефекти.
По-подробно, брадикардиращото действие на небиволол може да бъде подчертано от едновременното прилагане на лекарства, действащи върху сърдечно-съдовата система или анестетика, така че да се изисква спиране на терапията; тя може също така да прикрие някои важни признаци, като тахикардия при заболявания с ендокринен интерес като диабет и хипертиреоидизъм.
Освен това, дори като се има предвид този активен принцип кардиоселективен бета-блокер, при високи концентрации той може да взаимодейства с респираторните адренергични рецептори, предизвиквайки свиване на бронко и утежняващо симптоматиката при пациенти с бронхопатии.
Особено внимание трябва да се обърне и на пациенти със специфични или нелекувани сърдечни заболявания (сърдечен блок от първа степен, заболявания на периферната циркулация, ангина на Prinzmetal).
Небиволол изглежда повишава чувствителността към алергени, влошава симптомите при предразположени пациенти.
Ако е необходимо да се преустанови лечението, това трябва да се извършва постепенно, особено при пациенти с различни видове кардиопатии.
LOBIVON ® съдържа лактоза, затова не се препоръчва за употреба при пациенти с малабсорбция на глюкоза / галактоза или с дефицит на лактазен ензим.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Хемодинамичните ефекти, предизвикани от LOBIVON®, по-специално намалената плацентарна перфузия, могат да компрометират нормалното ембрионално и фетално развитие и да определят клинично значими метаболитни нарушения; поради тези причини не се препоръчва LOBIVON® да се приема по време на бременност.
Същото показание се отнася и за периода на кърмене, като се има предвид наличието на небиволол в кърмата при значителни концентрации.
Взаимодействия
Към общите взаимодействия, наблюдавани за категорията кардиоселективни бета-блокери - като класове II и III антиаритмици, калциеви агонисти като верапамил / дилтиазем, централно действащи антихипертензивни средства, халогенирани анестетици-летливи, дигитални гликозиди, антипсихотици и антидепресанти, увеличаване на биологичните ефекти на лекарството - други се добавят, което е важно при вариациите на фармакокинетичните свойства на небиволол. По-специално, имайки предвид ролята на чернодробния ензим CYP2D6, неговите инхибитори като пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин могат да повишат плазмените нива на небиволол, което води до по-голям риск от странични ефекти.
Противопоказания LOBIVON ® Nebivolol
Подобно на други бета-блокери, LOBIVON ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти, в случай на хипотония, нарушения на кръвообращението, метаболитна ацидоза, феохромоцитом, който не е подходящо лекуван, сърдечна блокада или сърдечна недостатъчност, които не са адекватно лекувани., кардиогенен шок и чернодробна недостатъчност.
Странични ефекти - Странични ефекти
Най-честите нежелани реакции на LOBIVON® включват главоболие, замаяност, парестезия, диспнея, запек, гадене, диария, умора и оток.
По-редки и наблюдавани особено при определени категории пациенти в риск, са нежелани реакции като кошмари, промени в зрението, брадикардия, сърдечна недостатъчност, забавено AV провеждане / AV блок, хипотония, бронхоспазъм, диспепсия, флатуленция, повръщане, сърбеж, обрив, повръщане, сърбеж, обрив, обрив кожност, импотентност и депресия.
В литературата са описани и някои епизоди на халюцинации, психоза, объркване, студени / цианотични крайници, феномени на Рейно, сухи очи и окуло-слузна кожна токсичност, свързани с терапия с небиволол.
бележки
LOBIVON ® може да се продава само по лекарско предписание.
„употребата на LOBIVON® на спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичната реакция на стреса и свързаните с нея симптоми (тремор на крайниците, повишено кръвно налягане, повишено емоционално напрежение и др.) е практика на DOPANT.
