PLAVIX ® Клопидогрел

PLAVIX® е лекарство на базата на клопидогрел.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботици

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания PLAVIX ® Клопидогрел

PLAVIX ® се използва като превантивна фармакологична помощ за исхемични събития на атеротромботична основа.

По-точно, PLAVIX® се използва успешно при пациенти, страдащи от миокарден инфаркт, исхемичен инсулт, артериопатия и остър коронарен синдром, за предотвратяване на появата на исхемични мозъчни и сърдечносъдови събития.

PLAVIX ® механизъм за действие на клопидогрел

Клопидогрел, съдържащ се в PLAVIX®, ако се приема от OS, се абсорбира бързо на стомашно-чревно ниво, достигайки максималната си плазмена концентрация само за 45 минути.

Активното вещество преминава през метаболизъм през първия проход чрез два различни пътя, подкрепени от напълно различни чернодробни ензими, отговорни за производството на неактивни метаболити и активни метаболити, протагонисти на анти-агрегиращото действие.

Когато се свързват с плазмените протеини, (активните) тиопични производни на клопидогрел могат необратимо да разпознават и да свързват рецептора на тромбоцитите на P2Y, като инхибират неговото свързване с ADP и предотвратяват последващото активиране на гликопротеиновия IIb / IIIa комплекс, участващ във взаимодействието с фибриноген и стабилизиране на капачката на тромбоцитите.

Като се имат предвид фармакодинамичните свойства на това активно вещество, максималният терапевтичен ефект ще бъде постигнат само след няколко дни фармакологично лечение и ще има тенденция да се запази, дори след спиране на терапията, за целия период, необходим за реформиране на нов тромбоцитен натиск, който не е засегнат. на действието на лекарството.

От друга страна, фармакокинетичният аспект е особено забележителен, особено този, свързан с чернодробния метаболизъм, за който синтезът на активни метаболити е силно повлиян от наличието на генни варианти на участващите цитохромни ензими и от възможното присъствие на ензимни интерфери.

Този аспект може значително да повлияе на успеха на плана за лечение и възможната честота на страничните ефекти.

След полуживот от няколко часа, метаболитите на клопидогрел се елиминират повече или по-малко в равни части чрез фекалиите и урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

CLOPIDOGREL: ВЪЗМОЖНО ВЪЗДЕЙСТВИЕ НА ЕФЕКТ

Известно е, че суспендирането на терапия с клопидогрел не е съпътствано от незабавно възстановяване на тромбоцитната функция, като се има предвид необратимото действие на лекарството върху тромбоцитната рецепторна система. Въпреки това, ако това явление е добре разбрано чрез характеризиране на молекулярните механизми на действие на активната съставка, феноменът на повишената агрегация на тромбоцитите, наблюдаван 1 месец след спирането на терапията, остава да бъде изяснен. Този ефект може да бъде потенциално опасен за здравето на пациента, излагайки го на тромботични рискове.

2. УПОТРЕБА НА КЛОПИДОГРЕЛА В КОРОНАРНИЯ БАПАС

Въвеждането на коронарния байпас е рутинно последвано от прилагане на ацетил салицилова киселина, за да се избегне отхвърлянето. Това важно проучване показва, че добавянето на клопидогрел аспирин може допълнително да намали оклузията на присадката, намалявайки риска от неуспех на байпаса.

3. ПРЕДМЕТ НА ФАРМАКОГЕНОМИКАТА

Фармакогеномиката е дисциплина, която все повече набира сила през последните години, като се има предвид необходимостта от персонализиране на терапията, правейки я възможно най-ефективна и без странични ефекти.

Много важно е клиничното значение на тази дисциплина по отношение на лечението с клопидогрел, чиято ефективност е силно повлияна от генетичните характеристики на пациента и от полиморфизма на ензима CYP2C19. Няколко изследователски групи насочват усилията си към генетичната характеристика на пациента, полезна при коригиране на дозата.

Начин на употреба и дозиране

PLAVIX® 75 mg клопидогрел таблетки като хидрогенсулфат : лечението с клопидогрел обикновено включва натоварваща доза от приблизително 300 mg и продължително лечение със 75 mg дневно.

Правилната формулировка на дозата, както натоварването, така и поддържането, както и периодът на лечение и възможната връзка с други активни съставки, трябва да се извърши от лекаря след внимателна оценка на клиничната картина на пациента и свързаните с нея терапевтични цели.

Трябва да се обмисли адаптиране на дозата при пациенти с CYP2C19 ензимни полиморфизми, участващи в синтеза на активни метаболити на клопидогрел.

ПРИ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ PLAVIX ® Клопидогрел АСУПЦИЯ - НЕОБХОДИМ ПРЕДПИСВАНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения PLAVIX ® Клопидогрел

Преди започване на терапията с PLAVIX ® е препоръчително внимателно да се провери хематологичната картина на пациента и да се установи отсъствието на патологии, травми или състояния, предразполагащи към развитие на кръвоизливи.

По време на терапевтичната интервенция трябва да се извършва постоянен мониторинг на тези параметри и евентуално да се предложи спиране на терапията, когато данните показват рискова клинична картина.

Терапията трябва да бъде преустановена, поне една седмица преди, в случай на хирургични или стоматологични процедури с риск от кървене.

Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с хепатопатии, като се има предвид чернодробния метаболизъм на лекарството, и на така наречените бавни метаболизатори, за които генетичните варианти на CYP2C19 могат да предизвикат промени в синтеза на активни метаболити.

Същият ефект може да настъпи в случай на едновременно приложение на лекарства или молекули от различен вид, които могат да попречат на активността на тези ензими.

PLAVIX® съдържа лактоза, затова не се препоръчва при пациенти с непоносимост към глюкоза / галактоза или при пациенти с дефицит на лактазен ензим.

Въпреки че клопидогрел не влияе пряко върху уменията за шофиране на моторни превозни средства или използването на машини, някои странични ефекти, като замаяност и замаяност, могат да направят тези дейности опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Понастоящем в литературата няма проучвания, които да удостоверяват безопасността или токсичността на клопидогрел върху здравето на плода, когато се приема по време на бременност.

Поради тази причина, също така и поради хемодинамичните ефекти, които могат да повишат риска от кървене на плода, за предпочитане е да се избягва приемането на PLAVIX® по време на бременност и кърмене.

Взаимодействия

Възможните документируеми взаимодействия за клопидогрел са множествени и могат да се класифицират във фармакодинамични взаимодействия и фармакокинетични взаимодействия.

Първият, който може да акцентира върху някои биологични действия на лекарството, като например увеличеното време на кървене, включва едновременното приложение на антикоагуланти: салицилова киселина, хепарин, тромболитици и нестероидни противовъзпалителни средства.

Вместо това, фармакокинетичните взаимодействия се поддържат от активни съставки и молекули от различни видове, които могат да попречат на активността на ензима CYP2C19, участващ в метаболизма на клопидогрел, което води до значително изменение на концентрациите на активното вещество в кръвообращението и затруднява предвиждането. терапевтична ефикасност.

Сред инхибиторите на CYP2C19, способни да определят понижаването на активния метаболит на лекарството, ние помним омепразол, инхибитори на езомепразол и протонна помпа, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин и хлорамфеникол.,

Описани са и други взаимодействия, но клинично неуместни.

Противопоказания PLAVIX ® Клопидогрел

PLAVIX ® е противопоказан при пациенти със заболявания на коагулационната система или с риск от кървене, а в случай на свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Важният чернодробен метаболизъм на клопидогрел излага пациенти с тежка чернодробна недостатъчност на сериозни рискове за тяхното здраве; следователно PLAVIX ® е противопоказан и при тази категория пациенти.

Странични ефекти - Странични ефекти

Обширните клинични проучвания за клопидогрел описват странични реакции, сравними по честота и тежест с тези на други антитромботични лекарства от същата категория.

Най-честите нежелани реакции са тези, свързани с увеличеното време на кървене, с кървене, епистаксис, инжекционно кървене, хематоми и стомашно-чревни нарушения.

По-редки, но клинично по-значими са епизоди на хематурия, язва на стомаха, обрив, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоза и пурпура.

Обикновено, спирането на терапията е придружено от постепенно намаляване на симптомите, като се има предвид времето, необходимо за пресъздаване на нов тромбоцитен натиск.