CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR® е лекарство на базата на сол на росувастатин калций

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемичен - HMG-CoA редуктазен инхибитор

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания CRESTOR® Розувастатин

CRESTOR® е показан за лечение на първична хиперхолестеролемия, смесена дислипидемия и хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, когато диетата и други не-фармакологични лечения - като контролирано упражнение и загуба на тегло - не дават задоволителни резултати. Въпреки това, дори по време на терапията с CRESTOR ® е препоръчително да се поддържа правилен начин на живот, насочен към подобряване на липидемичния профил на пациента.

CRESTOR® може да се използва в най-тежките и редки случаи на хиперхолестеролемия, например хомозиготна фамилна форма, винаги като допълнение към правилната диета и във всеки случай свързана с други липидопонижаващи лечения.

Механизъм на действие CRESTOR ® Rosuvastatin

Перорално приеманият росувастатин се абсорбира в гастро-ентералния тракт, достигайки плазмения пик след 5 часа перорално приложение. Свързан с плазмените протеини, главно албумин, той достига до черния дроб в големи количества, където изпълнява част от биологичната си функция. Терапевтичните ефекти на този активен принцип се дължат на различни биологични действия, които могат да бъдат обобщени, както следва:

1. Инхибиране на ензима HMG-CoA редуктаза, необходим за синтеза на мевалонат (необратим и решаващ ензимен етап за синтеза на холестерол)
2. Увеличаване на броя на чернодробните рецептори за LDL върху хепатоцитите (гарантира по-добро преминаване на тези липопротеини);
3. Намаляване на чернодробния синтез на VLDL, прекурсори на LDL.

Всички тези механизми се реализират при намаляване на плазмените стойности на общия холестерол, LDL холестерол и триглицериди, забележими в рамките на една седмица от началото на лечението и максимуми до четвърти, след което те остават постоянни по време на терапията.

След терапевтичното му действие (полуживот 19 часа), росувастатин се елиминира главно непроменен с фекалиите и в малка степен чрез урината, въпреки че малък процент се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити като лактон.

Значението на липидо-понижаващата терапия се дължи главно на терапевтичното действие срещу сърдечно-съдови заболявания, свързани с атеросклероза (исхемични сърдечно-съдови събития, инфаркт на миокарда, мозъчен инсулт и смърт).

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

Am J Cardiol. 2003 Jul 15; 92 (2): 152-60.

Това проучване оценява ефикасността на различни дози росувастатин при лечението в продължение на 6 седмици при пациенти с хиперхолестеролемия, като плазмените нива на LDL холестерола варират между 160 и 250 mg / dL. Терапията с розувастатин гарантира постигането на терапевтичната цел (LDL холестерол по-малко от 100 mg) при повече от 80% от лекуваните пациенти. Значително по-ниски проценти са регистрирани при сравнение с други статини. Освен това, средната LDL-холестеролна капка, получена с росувастатин, е най-малко с 10% по-голяма от тази, получена с други лекарства.

2. РОСУВАСТАТИН И КОЕНЗИМ Q 10

Известно е, че изопрениловата верига на коензим Q10 е синтезирана от прекурсор, мевалонат, споделен с метаболизма на холестерола и инхибиран от използването на статини. Няколко експерти по цял свят твърдят, че дефицитът на коензим Q10, наблюдаван при пациенти, подложени на дългосрочна терапия със статини, може да бъде отчасти отговорен за миопатиите и рабдомиолизата, свързани с този тип лечение (като се приеме проенергичната роля). и антиоксидант на коензим Q10 в метаболизма на митохондриите). Това изследване от голямо значение показва как росувастатин може да определи значително намаляване на нивата на коензим Q10, без да повлияе на появата на странични реакции.

3. ЕФЕКТИВНОСТ НА РОСУВАСТАТИН ПРИ ПРЕДОТВРАТЯВАНЕ НА КАРДИОВАСКУЛНА РИСКА \ t

Това много важно европейско проучване, проведено върху близо 18 000 пациенти с повишен кардиоваскуларен риск (наблюдаван също чрез плазмена доза на c реактивен протеин) и непатологични нива на LDL холестерол, показва как прилагането на розувастатин е намалило наполовина сърдечносъдовите инциденти (сърдечен удар) инсулт и смърт) също за пациенти с нива на LDL холестерол, които не оправдават предписването на лекарството.

Начин на употреба и дозиране

CRESTOR® 5/10/20 / 40mg таблетки на росувастатин калциева сол: лекарствената форма трябва да вземе под внимание нивата на общия холестерол, LDL холестерол, HDL холестерол и преди всичко цялостния кардиоваскуларен риск, следователно също свързан с други фактори като затлъстяване, метаболитни заболявания (диабет), хипертония и познаване на сърдечно-съдовите заболявания.

Насоките препоръчват приемането, в началната фаза на лечение, на 5/10 mg росувастатин веднъж дневно, комбинирано с хиполипидна диета и правилен начин на живот. Дозата може да бъде увеличена до 20 mg след четири седмици на лечение, период, в който терапевтичният план постига максимална ефективност.

Дози над 20 mg могат да се използват при пациенти с тежка хиперхолестеролемия и такива с висок кардиоваскуларен риск, но само под строг специализиран контрол, тъй като честотата на нежеланите събития се увеличава значително при тези дози. Такива дози не трябва да се прилагат при пациенти с бъбречна недостатъчност, дори с умерена величина.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ПРИЕМАНЕТО НА КРЕСТОР® Росувастатин - НЕОБХОДИМО ЗАПИС И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения CRESTOR® Розувастатин

В случаите на първична хиперхолестеролемия, CRESTOR® трябва да се използва само в случай на неуспех на предишна продължителна терапия с диета за поне 12 седмици. По време на целия план за лечение все още ще е необходимо да се поддържа правилен начин на живот и подходяща диета.

Дози над 20 mg, по-точно терапевтични дози от 40 mg, са били свързани с повишаване на бъбречната работа, затова по време на високи дози CRESTOR® е препоръчително да се следи бъбречната функция, за да се избегнат всякакви увреждания. По същия начин, плазмените нива на креатин киназа (маркер за увреждане на мускулите) трябва да бъдат наблюдавани, тъй като дозите росувастатин над 20 mg / ден могат да компрометират мускулната цялост при миалгия, миопатия и рядко рабдомиолиза.

Освен това, както преди, така и по време на лечението, трябва да се следят маркери на чернодробната функция, особено при някои пациенти в риск (алкохолни пиячи и пациенти с предишно чернодробно заболяване), за да се избегне промяна на нормалните фармакокинетични свойства, с повишаване на страничните ефекти.

При възрастни и японски пациенти, за които експозицията на лекарството е значително по-голяма, не трябва да се използват терапевтични дози, които не са по-високи от 5 mg.

CRESTOR® съдържа лактоза като съставка, поради което не се препоръчва за непоносимост към лактоза / галактоза или дефицит на лактазен ензим.

Известен е механизмът на действие на CRESTOR® и липсата на научни доказателства в литературата, е възможно да се изключат нежеланите събития, които намаляват възприемчивите и реактивни способности на пациента, и да се направи опасно използването на машини и шофиране на моторни превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Приложението на CRESTOR® е силно противопоказано по време на бременност, предвид значението на холестерола при нормално ембрионално и фетално развитие; следователно в случай на лечение със статин трябва да се вземат подходящи контрацептивни мерки.

Няма клинични данни за ефектите на секретираните статини в майчиното мляко върху здравето на новороденото; затова е препоръчително да се избягва кърменето по време на лечение с тези лекарства.

Взаимодействия

Повишени плазмени концентрации на росувастатин могат да възникнат след едновременното приемане на:

1. Циклоспорин;
2. Варфарин и антагонисти на витамин К;
3. Фибрати и вещества с липидно понижаващо действие;
4. Инхибитори на чернодробния ензим CYP3A4 (итраконазол), отговорни за метаболизма на росувастатин (регистрирани клинично несъответни увеличения).

В тези случаи е препоръчително да се преразгледат дозите на CRESTOR®, за да се избегне появата на странични ефекти.

По време на прилагането на: \ t

1. Антиациди;
2. еритромицин;

CRESTOR® също така е в състояние да увеличи плазмените концентрации на оралните контрацептиви, като по този начин изисква по-нататъшна корекция на дозата на тези лекарства.

Наблюдаван е повишен риск от миопатия при едновременно приложение на CRESTOR® с други HMG-GoA редуктазни инхибитори (включително ферментирал червен ориз) и фибрати, особено при дози над 20 mg росувастатин.

Противопоказания CRESTOR® Розувастатин

CRESTOR® е противопоказан в случаи на намалена чернодробна функция, тежка бъбречна недостатъчност, миопатии и състояния, предразполагащи към заболявания на скелетните мускули, едновременно приемане на циклоспорин и свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Дозите, равняващи се на 40 mg росувастатин, са противопоказани при пациенти с чернодробна недостатъчност, дори с умерена тежест, с позната или анамнеза за предишни мускулни заболявания (особено във връзка с други агенти за понижаване на липидите) и при японски пациенти, за които има по-голяма експозиция на лекарството.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите реакции, свързани с лечението с CRESTOR®, като цяло се понасят добре, леко и ограничени до периода на лечение. По-точно, най-честите нежелани реакции са: главоболие, замаяност, запек, гадене, коремна болка, миалгия и астения. При дози над 20 mg са наблюдавани миопатии, плазмена креатин киназа, протеинурия и повишени трансаминази, мускулни болки, бъбречни и чернодробни болкови индекси.

Във всеки случай, симптоматиката се регресира незабавно, след като лекарствената терапия е била преустановена или променена.

бележки

CRESTOR® може да се продава само по лекарско предписание.