NEXIUM ® Езомепразол

NEXIUM ® е лекарство на основата на езомепразол.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антирефлукс - инхибитори на противовъзпалителната протонна помпа

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания NEXIUM ® Езомепразол

НЕКСИУМ® се използва в клиничната практика при лечението на всички патологични прояви на стомашно-чревния тракт, свързани с стомашна хиперкиселина, като дуоденална язва, пептична язва, стомашни язви, гастро-езофагеална рефлуксна болест и езофагит.

В комбинация с антибиотици, NEXIUM ® може да се използва и за ликвидиране на Helicobacter Pylori, докато едновременно с нестероидни противовъзпалителни лекарства да се намали развитието на стомашни и дуоденални язви, свързани с продължителната употреба на тези лекарства.

Механизъм на действие NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® е лекарство на основата на езомепразол, активна съставка, принадлежаща към категорията инхибитори на протонната помпа, и активна по помпата H + / K + ATPase.

Перорално, благодарение на стомашно-устойчивата формулировка, той преминава непроменена стомашната бариера, за да се абсорбира на ниво дванадесетопръстника, достигайки максималната плазмена концентрация в рамките на 2 часа след перорално приложение.

Когато се свързва с плазмените протеини, тя се разпределя в циркулационния поток, където се трансформира в активна форма, следвайки протониране, индуцирано от киселата среда на вътреклетъчните каналикули на париеталните клетки на стомаха.

Тук активната форма на езомепразол може селективно да свърже остатъка от Cys на киселата протонна помпа, необратимо да го инхибира и да осигури намаляване с около 80% на концентрациите на вътрешлаковата киселина, с терапевтичен ефект, който е максимизиран в рамките на 2-3 дни след първото предположение.

След неговото действие, париеталните клетки ре-синтезират нови функционални протеини, докато езомепразолът претърпява значителен чернодробен метаболизъм чрез цитохром р450 ензими и последваща бъбречна екскреция.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ЕПОМЕПРАЗОЛ ПЕДИАТРИЧНА ВЪЗРАСТ

Гастроезофагеален рефлукс и свързана с него симптоматика е едно от най-честите патологични състояния при педиатрични пациенти. В това проучване ефикасността на лечението с езомепразол в продължение на 8 седмици е оценена при малки пациенти на възраст от 12 до 36 месеца и са засегнати от ерозивен езофагит. 84% от лекуваните пациенти показват значително подобрение на симптоматиката, без клинично значими странични ефекти.

2. ЕКСОМЕПРАЗОЛ И ЛЕЧЕНИЕ НА БОЛНИЦАТА

Езомепразол е един от малкото инхибитори на протонната помпа, които се предлагат и във флакони за интравенозна инфузия. Това изследване показва как използването на този метод на приложение може да бъде особено безопасно и ефективно за хоспитализирани пациенти и засегнати от кървене на пептична язва, като намаляват симптоматиката и разходите за лечение на пациента.

3. СРАВНЕНИЕ НА ИНХИБИТОРИТЕ НА ПРОТОННИТЕ ПОМПИ

Това проучване проведе около 5 000 пациенти с ерозивен езофагит, показвайки, че ежедневното приложение на 40 mg езомепразол може да бъде по-ефективно от лансопразол, за разрешаване на ерозивен езофагит и киселини.

Начин на употреба и дозиране

Стомашно-устойчиви покрити таблетки NEXIUM ® от 20 - 40 mg езомепразол или NEXIUM ® 40 mg бутилки:

въпреки правилната формулировка на дозата, тя трябва да бъде разработена от Вашия лекар, след внимателна оценка на физио-патологичните състояния на пациента и неговите терапевтични цели, е възможно да се опишат принципно някои дози, широко използвани в общата клинична практика.

По-точно, дневната доза от 20 - 40 mg изглежда достатъчна за лечение на ерозивен рефлуксен езофагит, гастро-езофагеална рефлуксна болест, дуоденална язва и H.Pylori пептик в комбинация с антибиотици и за предотвратяване на стомашни язви. чрез продължително лечение с нестероидни противовъзпалителни лекарства, докато за лечението на синдрома на Zollinger-Ellison дозата може дори да се удвои.

Формулировката в инжекционни ампули е вместо изключително от болничен интерес.

Предупреждения NEXIUM ® Езомепразол

Приемът на NEXIUM® трябва да бъде предшестван от внимателна оценка на клиничната картина на пациента, за да се изключи злокачествен произход на заболявания на стомашно-чревния тракт.

Тази необходимост е особено значима, като се има предвид способността на езомепразол да се прикрият някои важни признаци и симптоми, които могат да забавят диагнозата, да улеснят развитието на заболяването и терапевтичния неуспех.

Прилагането на езомепразол трябва да се извършва с особено внимание при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, за които е описано значително повишаване на експозицията на активното вещество.

Антиацидното действие, предизвикано от NEXIUM ®, може или да увеличи риска от инфекции със Salmonella и Campylobacter, или да промени абсорбцията на други лекарства.

Появата на епизоди на сънливост, умствено объркване и световъртеж след приема на езомепразол може да направи използването на машини и шофиране на превозни средства опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

NEXIUM®, както и други препарати на езомепразол, са противопоказани при бременност и кърмене, предвид липсата на проучвания и експериментални модели, които показват общата безопасност на активната съставка, взета в тези моменти, за здравето на плода и бебето.,

Взаимодействия

Известно е, че езомепразол се метаболизира от цитохром р450 и по-точно от изоформи на CYP2C19 и CYP3A4, и как неговите метаболити могат да намалят активността на тези ензими.

В светлината на тези данни е очевидно, че едновременното прилагане на активни съставки, метаболизирани от същата ензимна система, може да доведе до значителна вариабилност на фармакокинетичните характеристики на същата.

Следователно, в тези случаи е необходимо да се избягва такова взаимодействие или да се коригира дозата по такъв начин, че да се поддържа терапевтичният ефект чрез минимизиране на риска от странични ефекти.

Освен това, намаляването на интрагастралната киселинност, предизвикано от NEXIUM®, може да намали абсорбцията на лекарства, които изискват особено киселинно рН да се абсорбира като някои противогъбични средства.

Противопоказания НЕКСИУМ Езомепразол

Като се има предвид документираната кръстосана реактивност между различните инхибитори на протонната помпа, NEXIUM ® е противопоказан в случаи на известна свръхчувствителност към активното вещество или към други бензимидазолови производни.

Странични ефекти - Странични ефекти

Клиничните експерименти и постмаркетинговият мониторинг показват редица странични ефекти, за щастие лесно поносими и клинично незначителни като главоболие, коремна болка, гадене, повръщане, диария, запек, газове, замаяност и безсъние.

Повече клинично значими нежелани събития, като нарушена чернодробна и бъбречна функция, хематологични и имунни нарушения, са наблюдавани по-рядко и изключително в определени категории пациенти в риск.