GLUCOPHAGE ® метформин

GLUCOPHAGE ® е лекарство на базата на метформин хидрохлорид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Орални антидиабетни средства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания GLUCOPHAGE ® метформин

GLUCOPHAGE ® е показан за подобряване на гликемичния контрол при пациенти със захарен диабет тип II, особено при наличие на наднормено тегло / затлъстяване и неуспех да се реагира на терапия с храна и упражнения.

Лекарството може да бъде ефективно както в монотерапия, така и в комбинация с инсулин или сулфонилурейни продукти.

Механизъм на действие GLUCOPHAGE ® метформин

GLUCOPHAGE ® е лекарство на базата на метформин, активна съставка, принадлежаща към категорията на бигуанидите, полезна за намаляване както на пост-яздената, така и на базалната гликемия.

След приемане през устата се абсорбира на стомашно-чревно ниво, достигайки максималната плазмена концентрация за около два часа и половина, с абсолютна бионаличност от 50/60%.

Чрез циркулационния поток тя достига чувствителни тъкани, особено мускули и черния дроб, където чрез активиране на АМР-зависимата протеин киназа, регулира експресията на различни гени, участващи в регулирането на глюкозния метаболизъм (не стимулирайки инсулиновата секреция на панкреаса).

По-точно, метформинът действа на чернодробно ниво чрез инхибиране на глюконеогенезата (глюкозен синтез, започващ от не-глюкагонични прекурсори) и гликогенолиза, повишаване на окислението на мастни киселини и намаляване на синтеза на неестерифицирани мастни киселини и липопротеини, които вероятно участват в десенсибилизирането на инсулиновия рецептор,

От друга страна, на мускулното ниво, благодарение на увеличаването на експресията на глюкозните рецептори, тази активна съставка може да увеличи приема на глюкоза, като по този начин намалява нивата на кръвната захар.

След неговата активност, метформим, след полуживот от около шест часа, се екскретира непроменен в урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. МЕТОРМИН И СЕРДЕЧНО-КАСОВЕН РИСК

Работа, която е оценила 35 клинични проучвания, за над 11 000 участници, по отношение на капацитета на метформин, намаляване на риска от сърдечно-съдови събития и свързаната с тях смъртност. От статистическото преработване на данните беше наблюдавано, че монотерапията с метформин може да бъде свързана с намаляване на смъртността и увеличаване на преживяемостта.

2. ВЪЗДЕЙСТВИЕ НА МЕТФОРМИН ЗА ФАКТОРИТЕ НА ТЕГЛОТО И РИСКОВЕТЕ В ДЕТСКИТЕ ОДЕЖИ

Известно е, че мет морфин може, като подобрява глюкозната хомеостаза като цяло и насърчава окисляването на мастни киселини, да допринася за загуба на тегло. Това проучване, проведено върху деца на възраст 6-12 години с ИТМ около 34, лечение с метформин показа след 6 месеца скромен, но благоприятен ефект за подобряване на телесния състав, глюкозна хомеостаза и инсулинова чувствителност.,

3. МЕТОД И КАЧЕСТВО НА СЕМЕНАТА

All-Italian проучване, което оценява способността на метформин да подобри качеството на спермата при пациенти с метаболитен синдром и олиго-терато астенозооспермия. По-точно, лечението с този перорален хипогликемичен агент е осигурило значително подобрение в качеството на семената, намаляване на инсулиновата резистентност, присъствието на стероидни хормони, свързани с глобулин и повишаване на кръвните концентрации на андрогените.

Начин на употреба и дозиране

GLUCOPHAGE® таблетки, покрити с 500 - 850 - 1000 mg меформин: лекарствената форма трябва да бъде установена от лекаря след оценка на гликемичния профил на пациента.

Във всеки случай първоначалната доза трябва да започне с 500 mg таблетка 2 или 3 пъти дневно по време или след хранене, за да достигне максимум 3 g дневно на базата на нивата на кръвната захар на пациента.

Трябва да се планират допълнителни корекции на дозата при пациенти в старческа възраст, деца или при съпътстваща инсулинова терапия.

Важно е да се повтори необходимостта от адаптиране на дозата на метформин към гликемичния профил на пациента и неговите общи здравни условия.

Предупреждения GLUCOPHAGE ® метформин

Прекомерният прием на метформин или съпътстващото присъствие на фактори или патологии, които могат да намалят бъбречната секреция на това активно вещество, може да доведе до тежка и летална метаболитна патология, като например лактатна ацидоза.

В тази връзка е от основно значение, особено за пациенти с намалена бъбречна функция, постоянно да следи нивата на креатининовите нива и функционалността на самия орган, за да се избегнат неприятни странични ефекти, като по този начин се коригира дозата.

Лечението с метформин трябва да бъде преустановено най-малко 48 часа преди операцията, за да се избегнат сериозни метаболитни проблеми, докато е от съществено значение да се подобри общото здраве на пациента, да се комбинира здравословният начин на живот с лекарствената терапия.

Въпреки че метформин сам по себе си не е способен да индуцира хипогликемия, комбинираното лечение с инсулин и сулфонилуреи може да доведе до значителен спад в гликемията, което прави опасно използването на машини и превозни средства.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Лечението на хипергликемия по време на бременност е от основно значение за запазване на здравето на плода, намаляване на риска от усложнения и аборти.

Поради тази причина, въпреки че метформинът има добър профил на безопасност, за предпочитане е да се използва инсулин в гликемичен контрол.

Напротив, приемът на метформин е противопоказан по време на кърмене, като се има предвид отделянето на активната съставка в кърмата.

Взаимодействия

Един от най-важните рискове, свързани с потенциалните взаимодействия между метформин и други активни вещества, е лактатна ацидоза, която може да настъпи след едновременна употреба на алкохол или йодирани интраваскуларни контрастни вещества, което може да намали бъбречната екскреция, увеличавайки концентрации в кръвта.

От гликемична гледна точка, едновременната употреба на глюкокортикоиди, бета-агонисти, диуретици може да намали терапевтичната ефикасност на метформин, докато едновременният прием на АСЕ-инхибитори може, чрез намаляване на кръвната захар, да доведе до неефективен контрол на метаболизма на глюкозата.,

Противопоказания GLUCOPHAGE ® метформин

GLUCOPHAGE ® е противопоказан при свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, диабетна кетоацидоза, диабетна кома, бъбречна недостатъчност или бъбречна дисфункция, дехидратация, инфекции и шок, сърдечна и дихателна недостатъчност, чернодробна недостатъчност и по време на кърмене.,

Странични ефекти - Странични ефекти

Приемът на метформин много често се свързва с появата на странични ефекти върху стомашно-чревния тракт, като гадене, повръщане, диария, коремна болка и загуба на апетит.

Редки, но клинично по-значими, са реакции като понижена абсорбция на витамин В12, лактатна ацидоза, повишени трансаминази и алергични кожни реакции.

Едновременното приложение на инсулин може да се свърже с появата на хипогликемия, с потенциално опасни странични ефекти.