всеобщност
Амоксицилин е антибиотично лекарство, полусинтетичен пеницилин, лицензиран от фармацевтичната компания SmithKline Beecham, както като обикновен амоксицилин, така и като таблетки, съдържащи амоксицилин и клавуланова киселина.
Други имена, използвани за лекарства на основата на амоксицилин са Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® и Amoflux®, докато за асоциацията амоксицилин / клавуланова киселина най-използваните имена са Abba®, Aklav ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® и Puriclav ®.
Механизъм за действие
Амоксицилинът се бори с бактериите чрез инхибиране на синтеза на тяхната клетъчна стена, по-специално лекарството инхибира напречното свързване между линейните полимери на пептидогликан (основният компонент на клетъчната стена на Грам-положителните и Грам-отрицателните бактерии).
Амоксицилин е антибиотик, подобен на пеницилин, от който той се различава само чрез допълнително присъствие на хидроксилна група в бензеновия пръстен и аминогрупа в страничната верига; присъствието на аминогрупата (NH2) на латералната верига на амоксицилина затруднява способността на бета-лактамните ензими да отворят бета-лактамния пръстен на антибиотика, като по този начин го правят неактивен.
За кои болести използвате?
Амоксицилин е бактерициден антибиотик със задоволителен спектър на действие, използван за лечение на повечето бактериални инфекции; в много случаи амоксицилин е лекарството от първия избор в сравнение с други бета-лактамни антибиотици, тъй като той се абсорбира много по-добре след перорално приложение. Амоксицилинът е също един от най-широко използваните антибиотици при деца.
За повишаване на ефективността му, амоксицилин често се прилага в комбинация с клавуланова киселина в един фармацевтичен препарат; последната активна съставка всъщност е инхибитор на бета-лактамазните ензими, които инактивират бета-лактамните антибиотици, тъй като допринася за повишаване на ефективността на антибиотика.
Амоксицилин се използва за лечение на много заболявания, като например тройна терапия за ерадикация на Helicobacter pylori, в случай на стренгиококов фарингит и ларингит, при инфекции на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит, гонорея), при пневмония, при инфекции на кожата и меките тъкани, при лечение на салмонелоза.
Употребата на амоксицилин се препоръчва и за профилактика и лечение на антракс, за предотвратяване появата на бактериален ендокардит при хора с висок рисков фактор (например, пациенти, подложени на стоматологични процедури), както и за предотвратяване появата на инфекции с Streptococcus pneumoniae при хора без далак.
Дозировка и начин на употреба
Препоръчителната доза амоксицилин, използвана в тройната терапия за ерадикация на Helicobacter pylori е 2000 mg / ден, която се разделя на две дневни дози.
При лечение на актиномикоза препоръчваната доза амоксицилин е 1500 mg / ден, приемана в три дневни приема, или 1750 mg / ден, които се разделят на две дневни дози от по 875 mg всяка. Препоръчителната продължителност на лечението е 6 месеца.
За профилактика с антракс препоръчваната доза амоксицилин е 500 mg на всеки 8 часа. Въпреки че приемането на перорален амоксицилин не се счита за лечение от първия избор, то все още може да се използва за завършване на 60-дневен цикъл след прием на ципрофлоксацин за 10-14 дни, при бременни жени или при кърмене или при пациенти с противопоказания за ципрофлоксацин. Трябва да се подчертае, че общата продължителност на антибактериалното лечение е 60 дни. При деца препоръчваната доза амоксицилин, която трябва да се използва за профилактика срещу антракс, е 80 mg / kg / ден, разделена на 4 равни дози на всеки 8 часа. Въпреки това се препоръчва - независимо от теглото на детето - да не превишава дневния праг от 1500-2000 mg / ден. Въпреки че амоксицилин не е показан като първи избор за лечение на антракс, препоръчва се при деца да завършат 60-дневния терапевтичен цикъл след 10 дни лечение с ципрофлоксацин или доксициклин.
За да се предотврати появата на бактериален ендокардит, препоръчителната доза амоксицилин е 2000 mg, дадена перорално един час преди стоматологичната процедура. Амоксицилин се счита за първи избор на антибиотик, който да се използва за профилактика на бактериален ендокардит при пациенти, подложени на определени устни стоматологични, дихателни или езофагеални процедури; въпреки това, амоксицилин не се препоръчва при пациенти с висок риск от бактериален ендокардит, като тези с имплантирани протези в сърцето или които вече са били засегнати от бактериален ендокардит; за тези категории пациенти се препоръчва използването на парентерална антимикробна терапия.
При лечение на инфекция с хламидия препоръчваната доза амоксицилин е 1500 mg / ден, разделена на 3 дневни дози за период от 7 дни. Този вид лечение е особено показан при бременни жени като алтернатива на еритромицин в случай на чувствителност към макролидни антибиотици; трябва обаче да се подчертае, че амоксицилин не е активен срещу Chlamydia trachomatis .
При лечение на бактериален цистит препоръчваната доза амоксицилин е 750-1500 mg / ден, приемана през устата и разделена на три дневни дози за период от три до седем дни. Същите дози и начини на лечение могат да се използват в случай на инфекции на пикочните пътища.
За лечение на лаймска болест препоръчваната доза е 1500 mg амоксицилин дневно, разделена на три дневни дози за период от две седмици до един месец. Много пациенти с болест на Лайм опит през първите 24 часа от лечението с амоксицилин, така наречената Jarisch-Herxheimer реакция, която включва повишена температура, повишена болка и горещи вълни; тази проява обаче не означава непременно алергия към амоксицилин. Същите реакции могат да бъдат отслабени чрез прилагане на аспирин и преднизон преди употребата на антибиотика. Понякога лекарите предпочитат да добавят и пробеницид, но ползата от това добавяне все още не е потвърдена. Други лекари вместо това предпочитат да използват заедно с лечението на Лаймска болест други антибиотици като цефуроксим, доксициклин и азитромицин.
При лечение на възпаление на средното ухо, пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани, синузит, бронхит и инфекции на горните дихателни пътища препоръчваната доза амоксицилин е 750-1500 mg / ден, разделена на три дневно приложение за период от 10 до 14 дни и зависи от индивидуалния отговор на антибиотичната терапия. За лечение на гореспоменатите заболявания, при деца на възраст от 4 седмици до 3 месеца препоръчителната доза амоксицилин пада до 20-30 mg / kg / ден, разделена на две дневни дози, по една на всеки 12 часа, докато при деца на възраст 4 години препоръчваната доза е 20-50 mg / kg / ден, винаги разделена на две дневни дози, по една на всеки 12 часа.
За лечение на тонзилит препоръчваната доза амоксицилин е 750-1500 mg / ден, разделена на три дневни дози за период от 7 до 10 дни в зависимост от тежестта на инфекцията и индивидуалния терапевтичен отговор; в случай на вторични инфекции, причинени от Streptococcus pyogens, могат да се използват таблетки с удължено освобождаване и само едно дневно приложение от 775 mg след хранене в продължение на 10 дни е достатъчно.
Противопоказания и предупреждения
След перорално приложение, амоксицилин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт; естествено, наличието на храна забавя скоростта, с която се абсорбира антибиотикът, но не влияе на абсорбирания процент; Амоксицилин има перорална бионаличност, варираща от 70 до 90%. Абсорбцията на амоксицилин в чревния лумен се осъществява чрез носители, носещи дипептиди.
Приложението на амоксицилин може да предизвика алергични и свръхчувствителни реакции, поради което в такива ситуации се препоръчва спиране на лечението и алтернативно лечение. Препоръчително е да се обърне особено внимание при лечението на пациенти, които са имали свръхчувствителност към имипенем и цефалоспорини, или които страдат от астма и алергична екзема.
Когато амоксицилин се използва при лечението на хламидия при бременни жени, се препоръчва допълнителна проверка след три седмици от края на лечението и други контроли от 36-та до 40-та седмица от бременността, за да се гарантира пълно възстановяване.
Ако амоксицилин се прилага при пациенти с колит, може да настъпи обостряне на нежеланите ефекти, предизвикани от лекарството; в други случаи може да възникне тежка персистираща диария, в такива случаи е препоръчително да се проведат тестове, за да се провери дали е псевдомембранозен колит, индуциран от антибиотика. Ако тестовете са положителни, се препоръчва да се спре лечението с амоксицилин и да се пристъпи към алтернативно антибиотично лечение, като се дадат на пациента течности, електролити и антибактериални лекарства, ефективни срещу C.difficile (причинител, отговорен за псевдомембранозен колит).
Ако се лекувате с амоксицилин и трябва да измервате глюкозата в урината си, трябва да я съобщите на лабораторията за анализ; лекарството, всъщност, може да даде фалшиво положителен резултат при измерването на глюкозата в урината, извършена с Fehling реагент или Benedict.
Особено внимание трябва да се обърне, когато амоксицилин се прилага едновременно с перорални контрацептиви, тъй като амоксицилин може да намали контрацептивната ефективност на хапчетата чрез намаляване на абсорбцията им. Затова се препоръчва да се вземат допълнителни контрацептивни мерки по време на терапевтичния цикъл с амоксицилин и дори до седмица по-късно.
Бременност и кърмене
Въпреки че няма специфични проучвания за употребата на амоксицилин по време на бременност и кърмене, досега провежданите върху животни - с дози около 10 пъти по-високи от тези, използвани при хора - не са показали никакъв риск или неблагоприятен ефект. върху плода. В проучване, проведено в Съединените американски щати, в което са участвали приблизително 230 000 бременни жени от 1985 г. до 1992 г., около 8 000 от проучените жени са били изложени на амоксицилин по време на първия триместър от бременността (най-голям риск от фетални малформации и аборти. ); в края на това проучване беше забелязано, че - в групата, лекувана с амоксицилин - процентът на феталните малформации и абортите се припокрива или е по-нисък от наблюдаваната средна стойност.
Амоксицилин се екскретира в кърмата, но употребата му по време на кърмене се счита за приемлива; в няколко клинични случая, когато на майката е даден 1 грам амоксицилин, нивата на лекарството в млякото са ниски, което не може да предизвика нежелани ефекти при детето. В някои случаи обаче амоксицилин може да причини нарушаване на чревната флора на новороденото с появата на диария; тези епизоди са докладвани спорадично.
Обезпечения и нежелани ефекти
Нежеланите ефекти, произтичащи от терапевтичната употреба на амоксицилин, засягат около 30% от пациентите и в почти всички случаи имат склонност към спонтанно отзвучаване. Важно е да се има предвид, че амоксицилинът е едно от най-продаваните и употребявани лекарства в света, така че въпреки големия брой съобщения винаги е необходимо да се вземе предвид, че лекарството се използва почти от всички категории пациенти.
Най-често наблюдаваната нежелана реакция - прилагане на амоксицилин или други пеницилини - е тази на свръхчувствителност към лекарството, проявяваща се с обрив, еритема, анафилаксия, анемия и тромбоцитопения. Тези странични ефекти, за щастие, изчезват сами след прекъсване на лечението; при свръхчувствителни индивиди (чийто брой е значителен) се използват алтернативни терапии с макролидни антибиотици, които са много по-добре поносими от тази гледна точка. Други странични ефекти, които могат да възникнат по време на употребата на амоксицилин, въпреки че са редки, засягат стомашно-чревния тракт, като диария, гадене, стоматит и повръщане, най-вече в резултат на перорално приложение. Още по-редки нежелани реакции са свързани с чернодробната и чернодробната система: тромбоцитопения, промяна на тромбоцитната функция, повишени чернодробни трансаминази, жълтеница и обратима агранулоцитоза.
