всеобщност
Съкращението FANS идентифицира широка и широко използвана категория лекарства; става дума за нестероидни противовъзпалителни средства, от които FANS е акроним.
Както самото име напомня, тези лекарства са в състояние да намалят множество възпалителни процеси в организма и не представят типичната стероидна структура на кортизона и производните (често наричани кортизони).
Въпреки че имат различни химически структури и принадлежат към отделни химични класове, НСПВС представляват доста хомогенна група лекарства по отношение на терапевтичните ефекти, предизвикани от тяхното прилагане; в действителност, освен че действа като противовъзпалително средство, НСПВС извършват аналгетични и антипиретични дейности, които се борят с болката и треската .
история
Историята на нестероидните противовъзпалителни средства започна преди повече от 300 години, около 1760 г., когато свещеникът Едуард Стоун документира клиничната полезност на върбовата кора при лечение на 50 пациенти с повишена температура и периодични нарушения. Всъщност, човешкото същество знаеше лечебните свойства на върбовата кора в продължение на много години до такава степен, че през Средновековието е бил широко използван при лечението на фебрилни състояния, свързани с малария, болест по онова време широко разпространена.
С течение на годините хората продължавали да използват върбовата кора, за да лекуват различните фебрилни състояния, докато - с напредъка на науката и усъвършенстването на научните методи - много години по-късно, през 1829 г., беше изолиран салициловия гликозид. (наречен салицин). Няколко години по-късно химиците открили, че активната съставка, способна да се бори с фебрилните състояния, е салицилова киселина, която обаче има ужасен вкус и дразни устната и стомашната лигавица. Поради тази причина няколко изследователи се ангажираха да променят структурата на салициловата киселина, оставяйки непокътнати нейните лечебни свойства; Така се получава ацетилсалициловата киселина, която дава най-добри резултати, но все още съдържа много примеси.
Механизъм за действие
НСПВС имат различни терапевтични свойства, като аналгетично, антипиретично и противовъзпалително; всъщност те намаляват болката, свързана с възпалението, понижават телесната температура в случай на треска и намаляват симптомите на възпаление.
По време на процеса на възпаление, започвайки от фосфолипидите на клетъчните мембрани, се произвеждат така наречените възпалителни медиатори; чрез сложен биохимичен процес, с начална интервенция на ензим, наречен фосфолипаза (инхибирана от кортикостероидни лекарства) се произвежда арахидонова киселина, която след това се превръща от липоксигеназа (LOX) в левкотриени и с циклооксигеназа (COX) в простагландин Н2 (прекурсор на всички простагландини, химични вещества, отговорни за контрола на множество физиологични и патологични процеси), простациклини и тромбоксани. Всички тези медиатори на възпалителния процес се наричат autacoid и играят основна роля в активирането на самия възпалителен процес.
НСПВС проявяват своя аналгетичен и противовъзпалителен ефект основно чрез инхибиране на ензима циклооксигеназа (СОХ), който позволява превръщането на арахидоновата киселина в простагландини или простаноиди (PG) и тромбоксани. При нормални условия, персоналните компютри играят важна роля за осигуряване на целостта на стомашната лигавица, нормалната бъбречна циркулация и ефективната функция на тромбоцитите.
Ензимът циклооксигеназа има две различни изоформи, наречени COX-1 и COX-2, първият от които регулира синтеза на простагландини в нормални физиологични условия, докато COX-2 се произвежда, особено когато възпалителният отговор се задейства и само в тъканите при което възниква възпаление.
Странични ефекти
COX-инхибиращият ефект на традиционните нестероидни противовъзпалителни лекарства, който се проявява чрез инхибиране на двете форми на ензима циклооксигеназа, в допълнение към потискането на възпалението и болката, задължително също води до серия от нежелани ефекти върху механизмите на защита на стомашната лигавица.
В действителност простагландините са от съществено значение в процеса на периодично намаляване на киселинната секреция, стимулират производството на слуз и бикарбонати и насърчават притока на кръв към стомашната лигавица, като по този начин се гарантира нейната цялост.
В допълнение към това системно вредно действие, свързано с инхибирането на синтеза на простагландин, НСПВС имат местно вредно действие, което се дължи на тяхната способност да насърчават проникването на солна киселина в стомашната стена, благоприятстващо корозията на стомашна лигавица. За повече информация прочетете повече за страничните ефекти на НСПВС.
Защото те се използват
Нестероидните противовъзпалителни средства са сред най-широко използваните лекарства, НСПВС се използват по целия свят, от млади и стари, главно като самолечение, като по този начин представляват най-широко разпространения наркотик клас.
Всъщност те се използват за лечение на ревматични и неревматични заболявания. такива като ревматоиден артрит и остеоартрит, при различни други заболявания, които възникват с повишена температура, и най-общо във всички тези патологични прояви на мускулно-скелетната система, поддържани от наличието на възпалителни явления.
Терапевтична класификация
НСПВС включват:
- Лекарства с противовъзпалителни свойства
- НСПВС намаляват компонентите на възпалението и имунния отговор, при които простагландините играят важна роля: вазодилатация, оток и болка. Клиничният противовъзпалителен ефект е показан по-късно от аналгетичния ефект.
НСПВС нямат ефект върху други аспекти на възпалението, като миграция на левкоцити, освобождаване на лизозомни ензими, продуциране на токсични кислородни радикали.
- НСПВС намаляват компонентите на възпалението и имунния отговор, при които простагландините играят важна роля: вазодилатация, оток и болка. Клиничният противовъзпалителен ефект е показан по-късно от аналгетичния ефект.
- Лекарства с аналгетични свойства
- НСПВС намаляват синтеза на простагландини, които повишават чувствителността на рецепторите към действието на възпалителни медиатори (брадикинин), особено при тези възпаления с локално повишаване на синтеза на простагландин: бурсит, мускулна болка, одонталгия, дисменорея.
Ефектът върху мигрената може да се дължи на антагонизъм към вазодилатация, предизвикана от простагландини. Доказателствата показват действие на централното ниво на феновете, по-специално на нивото на гръбначния мозък.
- НСПВС намаляват синтеза на простагландини, които повишават чувствителността на рецепторите към действието на възпалителни медиатори (брадикинин), особено при тези възпаления с локално повишаване на синтеза на простагландин: бурсит, мускулна болка, одонталгия, дисменорея.
- Лекарства с антипиретични свойства
- чрез инхибиране на синтеза и освобождаване на PGE2 в otalipotalamus. По време на възпалителната реакция се стимулира освобождаването на пирогенен цитокин, IL-1. Той стимулира производството на PGE2, което води до повишаване на телесната температура.
- Лекарства с антитромбоцитни свойства
- чрез инхибиране на синтеза на тромбоксан на нивото на тромбоцитите; анти-агрегиращото действие е особеност на ацетилсалициловата киселина, която - благодарение на кератолитичното действие - се използва и локално за лечение на калуси, мазоли, епидермофитоза (изригване, причинено от гъбички);
Терапевтични цели
NSAIDs обикновено са показани за симптоматично лечение на следните състояния
- Ревматоиден артрит
- Възпалителни артропатии (напр. Анкилозиращ спондилит, псориатичен артрит, синдром на Reiter)
- Артроза (известен също като остеоартрит)
- Бъбречна колика
- Дисменорея (менструална болка)
- Лека до умерена болка поради възпалителни процеси и тъканни лезии
- Метастатична болка в костите
- Постоперативна болка
- Треска, Пирипси
- Остра подагра
- Патологичен илеус (чревна оклузия)
- зъбобол
- Главоболие и мигрена
- Те се дават и на новородени, чийто артериален канал не се затваря в рамките на 24 часа от раждането
- Като единствен NSAID, способен да инхибира COX-1 необратимо, аспиринът е показан за инхибиране на тромбоцитната агрегация; при ниски дози (напр. CARDIOASPIRIN®) се използва за предотвратяване на артериална тромбоза и свързани сърдечносъдови събития. Аспиринът инхибира тромбоцитната агрегация чрез инхибиране на действието на тромбоксан А2.
Освен това, НСПВС се използват също като аналгетични лекарства; поради това се предписват за облекчаване на болезнени състояния с лека или средна интензивност, особено когато болезненото усещане е свързано с наличието на възпалителни процеси. Нестероидните противовъзпалителни лекарства са способни да успокояват различните видове болка, като мускул, тези, които са резултат от изпълнението на незначителни хирургични процедури, като екстракция на зъбите, менструални болки и различни видове болки, произтичащи от главоболие.
