ASACOL ® месалазин

ASACOL ® е лекарство на базата на месалазин

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероидна чревна противовъзпалителна - Аминосалицилова киселина и аналози

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания ASACOL ® Месалазин

ASACOL® е чревно противовъзпалително лекарство, използвано за лечение на чревни флогистични форми като болест на Крон и улцерозен колит.

Различните формулировки позволяват лечение в различните стадии на заболяването.

Механизъм на действие ASACOL ® Mesalazine

Месалазин, съдържащ се в ASACOL ®, е противовъзпалително средство, принадлежащо към най-голямата категория аминосалицилови киселини, с селективно действие срещу чревната лигавица.

Тази типична особеност е свързана основно с фармакокинетичните свойства на активната съставка, която се приема перорално под формата на гастрорезистентни таблетки, е в състояние да премине невредима стомашна киселинна бариера и да бъде освободена на илеалното ниво, където упражнява своето терапевтично действие.

Всъщност, локалното противовъзпалително действие е възможно благодарение на намалената скорост на системна абсорбция на мезалазин, който се концентрира върху чревното ниво, е в състояние да инхибира производството на химични медиатори на възпаление като метаболити на арахидонова киселина (простагландини, тромбоксани и левкотриени). ) защита на целостта на чревната лигавица.

Докато порцията на активното лекарство впоследствие се екскретира през фекалиите, много малкото абсорбирано количество, след чернодробна и чревна ацетилиране, ще се елиминира главно чрез урината.

Извършени изследвания и клинична ефикасност

1. МЕЗАЛАЗИН В КОЛИТА ULCEROSA

Улцерозен колит е едно от тези заболявания на чревния тракт, за които е показана терапия с месалазин. В това клинично изпитване беше отбелязано, че приемът на месалазин във високи дози за 2 седмици може да осигури бързо облекчаване на основните симптоми на заболяването, като ректално кървене и болезнена евакуация, които са продължили до 6 седмици при повечето пациенти. лекувани.

2. Мезалазин и хронични инфламационни заболявания: състоянието на техниката

Въпреки многобройните проучвания, които обхващат международната литература за ефикасността на мезалазин и другите активни съставки, принадлежащи към семейството аминосалицилови киселини при лечението на възпалителни заболявания на червата, от статистическа гледна точка все още не е възможно да се формулира еднозначно мнение. Следователно тези доказателства предполагат важността на започването на нови клинични изпитвания, с множество проби и стандартизирани протоколи, които могат да предоставят на клинициста параметър за оценка.

3. Месалазин и превенция

Интересно италианско проучване, което показва, че цикличното приемане на месалазин в продължение на 10 дни на месец, в 5-годишно клинично изпитване, може да намали честотата на дивертикулит при пациенти с чревни проблеми. Това изследване, с ниска статистическа стойност, обаче, придобива особено значение от клинична гледна точка, предвид превантивното действие на мезалазин.

Начин на употреба и дозиране

ASACOL ® стомашно-устойчиви таблетки от 400/800 mg мезалазин или капсули с модифицирано освобождаване от 400 mg месалазин: полезни както за лечение на активни фази, така и за предотвратяване на рецидиви, се препоръчва приемане на 1 - 2 таблетки или 400 капсули mg три пъти дневно.

Приемът трябва да се предпочита на празен стомах и под строг лекарски контрол.

Супозитории ASACOL ® от 500 - 1000 mg месалазин : полезни при лечение на възпалителни заболявания, разположени на ректално ниво, се препоръчва да се приема супозитория от 1 g веднъж дневно или 2 - 3 супозитории по 500 mg дневно.

Във всеки случай, тъй като лекарството може да изпълнява максимално терапевтично действие, е необходимо супозитория да се съхранява за дълги периоди, като например през нощта.

ASACOL ® ректална пяна от 1 - 2 - 4 гр месалазин и ректална суспензия от 2 - 4 гр / 50 мл: посочено при лечение на ректални и сигмоидни заболявания се препоръчва да се приеме 1 доза ректална пяна или ректална суспензия от 2 гр., 1 или два пъти дневно.

За предпочитане е приемът да се извършва сутрин и преди лягане.

Всички гореспоменати дози са чисто индикативни, тъй като лекарят може да променя дозировката и времето на приемане въз основа на клиничното състояние на пациента.

Предупреждения ASACOL ® Mesalazine

Като се има предвид частичния чернодробен и бъбречен метаболизъм на mesalazine, ASACOL® трябва да се приема с особено внимание и под строг лекарски контрол при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, за които е необходимо периодично наблюдение на тези два органа.

Същите грижи трябва да се дават на пациенти, засегнати от хематологични нарушения, при които приемът на месалазин може да съвпадне със сериозна кръвна дискразия.

Естеството на активното вещество и наличието на лесно алергенни помощни вещества могат да бъдат отговорни за алергични реакции, дори и за тежък характер, при свръхчувствителни пациенти, така че би било полезно незабавно да се спре терапията.

Наличието на лактоза в ASACOL ® стомашно-устойчивите таблетки може да бъде свързано с развитието на нежелани реакции на стомашно-чревния тракт при пациенти с малабсорбция на глюкоза / галактоза или дефицит на лактазен ензим.

Въпреки че самото лекарство не може да промени способностите за възприемане на пациента, някои от неговите странични ефекти, и особено главоболието, могат да направят използването на машини и шофиране на моторни превозни средства опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Липсата на клинични проучвания и значими проучвания относно употребата на Mesalazine по време на бременност и кърмене и свързаните с това ефекти върху здравето на плода и кърмачето предотвратяват характеризирането на профила на безопасност на ASACOL ®.

Поради тази причина приемането на това лекарство трябва да се обезсърчава по време на бременност и кърмене.

Взаимодействия

Въпреки ниската системна абсорбция на мезалазин значително намалява риска от възможни взаимодействия, препоръчително е да се избягва едновременното приемане на агенти като лактулоза, способни да понижат рН на чревния лумен, забавяйки освобождаването на мезалазин и лекарства за бъбречен метаболизъм, за да намаляване на риска от бъбречно заболяване.

Едновременната употреба на кортикостероиди, полезни в острата фаза на заболяването, може значително да повиши противовъзпалителния потенциал на мезалазин.

И накрая, ASACOL ® може да взаимодейства с активни съставки като кумарин, метотрексат, пробенецид, сулфинпиразон, спиронолактон, фуроземид, рифампицин и сулфонилурейни продукти с ефекти, които не са напълно охарактеризирани.

Противопоказания ASACOL ® Mesalazine

ASACOL ® е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество или аналози, принадлежащи към семейството на салицилати, и при пациенти с лезии на стомашната и дуоденалната лигавица или тежки нефропатии.

ASACOL ® е противопоказан и при деца на възраст под 2 години и при жени в последните седмици от бременността или кърменето.

Странични ефекти - Странични ефекти

Установено е, че приемът на месалазин се понася добре и няма клинично значими странични ефекти.

Най-често наблюдаваните нежелани реакции са засегнали стомашно-чревния тракт с гадене, диария и коремна болка, а нервната - с главоболие.

В няколко случая бяха открити симптоми на свръхчувствителност с обриви, сърбеж, обрив и треска, за които беше необходимо да се прекъсне бързо лечението.

Промени в хематологичната картина и свързани с бъбречната и чернодробната функция бяха определено по-редки.