Сунитиниб

Сунитиниб е антитуморно лекарство, което инхибира растежа на злокачествени клетки. Той се продава под търговското име Sutent®.

Сунитиниб - Химична структура

Показания

За това, което използвате

Употребата на сунитиниб е показана за лечение на следните заболявания:

Стромален тумор на стомашно-чревния тракт (GIST), ако лечението с иматиниб (друго противораково лекарство) няма ефект или не може да се приложи;
Метастатичен бъбречно-клетъчен карцином;
Панкреатични невроендокринни тумори (т.е. тумори на хормонални клетки, произвеждащи панкреас).

Предупреждения

Sunitinib може да се предписва на пациенти само от лекар, който е специализиран в употребата на противоракови лекарства.

Сунитиниб може да предизвика повишаване на кръвното налягане, така че е необходимо да се следи налягането по време на лечението. В някои случаи може да се наложи фармакологично лечение.

Тъй като сунитиниб може да предизвика промени в сърдечния ритъм, Вашият лекар може да реши пациентите Ви да бъдат подлагани на редовни проверки на електрокардиограмата.

Функцията на щитовидната жлеза може да бъде намалена от сунитиниб, така че контролът трябва да се извърши, за да се провери функцията на щитовидната жлеза както преди, така и по време на лечението с лекарството.

Тъй като сунитиниб може да причини увреждане на черния дроб, тестовете за чернодробна функция трябва да се проведат преди и по време на лечението с лекарството.

По време на целия период на лечение със сунитиниб е необходимо да се извършват проверки на бъбречната функция.

Сунитиниб може да повлияе на лечебната способност на раните, така че при пациенти, които се нуждаят от операция, лечението с лекарството трябва да се преустанови.

Преди започване на лечението със сунитиниб е препоръчително да се извършат стоматологични проверки.

При пациенти с диабет - на лечение със сунитиниб - е необходимо редовно да се следи гликемичната честота и, ако е необходимо, да се коригира дозата на лекарствата за диабет, за да се предотврати понижаването на нивата на кръвната захар.

Сунитиниб не трябва да се използва при пациенти под 18-годишна възраст.

Сунитиниб може да предизвика нежелани реакции, които могат да повлияят способността за шофиране и / или работа с машини.

Взаимодействия

Едновременното прилагане на сунитиниб и агенти, индуциращи цитохром P3A4, трябва да се избягва. Всъщност, тези лекарства са способни да намалят плазмената концентрация на сунитиниб. Сред тези лекарства се споменава:

Рифампицин, антибиотик;
Дексаметазон, кортикостероид;
Фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал, лекарства, използвани за лечение на епилепсия;
Препарати на базата на жълт кантарион (или Hypericum), растение, което притежава антидепресивни свойства.

Едновременното приложение на сунитиниб и цитохром Р3А4 инхибитори също трябва да се избягва. Сред тези инхибитори намираме:

Кетоконазол и итраконазол, противогъбични лекарства;
Ритонавир, антивирусно лекарство, използвано за лечение на HIV;
Еритромицин и кларитромицин, лекарства с антибиотично действие;
Грейпфрут и неговите производни.

Тези лекарства всъщност са способни да увеличат плазмената концентрация на сунитиниб, като по този начин генерират потенциално опасни ефекти.

Странични ефекти

Сунитиниб може да предизвика различни видове нежелани реакции, въпреки че не всички пациенти ги изпитват. Това зависи от чувствителността на всеки индивид към лекарството. Следователно не се казва, че неблагоприятните ефекти се проявяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Следните са основните нежелани реакции, които могат да възникнат след лечение със сунитиниб.

Сърдечно-съдови заболявания

Терапията със сунитиниб може да причини:

кардиомиопатия;
Промени в сърдечния ритъм;
Сърдечен удар;
Намаляване на количеството кръв, изпомпвано от сърцето в организма;
Перикарден излив;
хипертония;
Недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето поради обструкция или свиване на коронарните артерии;
Образуване на кръвен съсирек;
Ход.

Временно намаляване на производството на кръвни клетки

Лечението със сунитиниб може да доведе до временно намаляване на производството на кръвни клетки. Това намаление може да причини:

Анемия (намалено количество хемоглобин в кръвта);
Левкопения (намален брой бели кръвни клетки) с последваща повишена чувствителност към свиване на инфекции, дори сериозни;
Тромбоцитен (намален брой тромбоцити) с повишен риск от кървене и кървене.

Нарушения на нервната система

Лечението със сунитиниб може да причини прекомерна умора, замаяност, главоболие и затруднено заспиване.

Психични разстройства

Лечението със сунитиниб може да предизвика безсъние и депресия.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението със сунитиниб може да предизвика промени в нивата на чернодробните ензими в кръвния поток, чернодробна недостатъчност, хепатит, жълтеница и възпаление на жлъчния мехур с или без изчисления.

Стомашно-чревни нарушения

Лечението със сунитиниб може да причини: \ t

Гадене и повръщане;
Диария;
Запек;
Коремна болка или подуване;
Възпаление на храносмилателния тракт;
Излишък на газ в стомаха и червата;
Киселини в стомаха;
панкреатит;
Унищожаване на тумора, който причинява перфорация на червата.

Нарушения на белите дробове и дихателните пътища

Лечението със сунитиниб може да причини задух, кашлица, задържане на течности около белите дробове, сухота в носа и назална конгестия.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Лечението със сунитиниб може да причини промени в цвета на урината, нарушено уриниране, отсъствие на уриниране, бъбречна недостатъчност и протеинурия (наличие на протеини в урината).

Нарушения на кожата и кожата

Лечението със сунитиниб може да причини обезцветяване или хиперпигментация на кожата, промяна на цвета на косата, обрив, кожен обрив, сухота, лющене, сърбеж, мехури, акне, промени в чувствителността на кожата, загуба на коса, промяна и загуба на ноктите.

Освен това могат да се появят по-тежки кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson (по-тежък вариант на полиморфна еритема), еритема мултиформе и токсична епидермална некролиза.

Ендокринни нарушения

Лечението със сунитиниб може да предизвика хипотиреоидизъм, но може също така да доведе до увеличаване на производството на хормони на щитовидната жлеза. Това увеличение води до увеличаване на метаболизма.

В допълнение, лекарството може да предизвика възпаление на щитовидната жлеза.

Синдром на туморен лизис (TLS)

Този синдром се причинява от освобождаването в кръвния поток на вътреклетъчните продукти, получени от масовия лизис на туморни клетки. Симптомите, които могат да възникнат, са:

Гадене;
Промени в сърцето;
Къс дъх;
Мускулни крампи;
конвулсии;
Промени в бъбречната функция;
Остра бъбречна недостатъчност.

Други странични ефекти

Други нежелани реакции, които могат да се появят по време на лечението със сунитиниб са: \ t

Алергични реакции при чувствителни индивиди;
Намаляване на гликемичния процент;
Болка, болезненост, възпаление или сухота в устата;
Промени в усещането за вкус;
Трудност или невъзможност за преглъщане;
Загуба на апетит;
Кръв в носа;
Мускулни и ставни болки;
Треска;
Синдром на грип;
Hyperuricemia;
Повишена концентрация на креатин фосфокиназа в кръвта;
Дехидратацията;
Инфекции на меките тъкани;
Фистули, т.е. анормална тръбна връзка между вътрешните органи и кожата или други тъкани, които обикновено не са свързани помежду си;
Рабдомиолиза, т.е. разкъсване на клетките, които образуват скелетния мускул, с последващо освобождаване в кръвния поток на веществата, съдържащи се в мускулатурата.

свръх доза

Ако подозирате, че сте приели твърде много лекарства, незабавно се свържете с Вашия лекар или се свържете с най-близката болница.

Няма специфичен антидот за предозиране на сунитиниб. За да се елиминира лекарството, което не се абсорбира от тялото, може да е полезно да се извърши стомашна промивка.

Механизъм за действие

Сунитиниб упражнява своето терапевтично действие чрез инхибиране на множество тирозин киназни рецептори (RTK). Тирозин киназите, върху които действията на сунитиниб са специфични протеини, експресирани върху мембраната на злокачествени клетки, които участват в растежа, в неоангиогенезата (изграждане на съдова мрежа, необходима за подхранване на туморната маса) и в метастазната прогресия на рака.

По-специално, сунитиниб може да инхибира:

Тромбоцитни рецептори на растежен фактор (PDGFRa и PDGFRp);
Рецептори на ендотелен васкуларен растежен фактор (VEGFR1, VEGFR2 и VEGFR3);
Рецептор на фактор на стволови клетки (KIT);
Тирозин киназен рецептор FLT3;
CSF-1R рецептор (рецептор на колония стимулиращ фактор);
Рецептор на глиев неутрофичен фактор (RET).

Указания за употреба - Дозировка

Сунитиниб е наличен за перорално приложение под формата на твърди капсули. Капсулите могат да имат различно оцветяване в зависимост от количеството на активната съставка, което те съдържат.

Капсулите могат да се приемат на пълен стомах или на празен стомах.

Дозировката на сунитиниб трябва да бъде установена от лекаря според патологията, която ще се лекува и според клиничното състояние на пациента.

По-нататък се отчитат дозите на лекарствата, които обикновено се използват.

Стромален тумор на стомашно-чревния тракт и метастатичен бъбречно-клетъчен карцином

За лечението на този вид рак обичайната доза на сунитиниб е 50 mg веднъж дневно, приемана за 28 дни. Следващите 14 дни представляват период на пауза, в който лекарството не трябва да се приема.

Продължителността на лечението трябва да се определи от лекаря.

Панкреасни невроендокринни тумори

За лечение на този вид тумор обичайната доза на сунитиниб е 37, 5 mg веднъж дневно, без прекъсване. В този случай продължителността на терапията се решава от лекаря.

Бременност и кърмене

Проучванията при животни показват, че сунитиниб може да предизвика фетални малформации. Следователно, лекарството не трябва да се използва от бременни жени, освен в случаите, когато лекарят не смята, че това е абсолютно необходимо и в случай, че очакваните ползи за майката оправдават потенциалните рискове за плода.

Необходимо е обаче да се приемат контрацептивни методи, за да се избегне появата на всяка бременност.

Тъй като сунитиниб се екскретира в кърмата, кърмещите майки не трябва да приемат лекарството.