Гемцитабин

Гемцитабин е цитотоксично лекарство (токсично за клетките). Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антинеопластични лекарства за лечение на различни видове рак.

Гемцитабин - химична структура

Показания

За това, което използвате

Гемцитабин може да се използва за лечение:

Рак на панкреаса;
Рак на гърдата, самостоятелно или в комбинация с паклитаксел;
Рак на яйчниците, самостоятелно или в комбинация с карбоплатин;
Недребноклетъчен рак на белия дроб, самостоятелно или в комбинация с цисплатин;
Рак на пикочния мехур, самостоятелно или в комбинация с цисплатин.

Предупреждения

Гемцитабин трябва да се прилага под строгия контрол на лекар, който е специалист в прилагането на противоракови химиотерапевтични лекарства.

Поради бъбречната и чернодробна токсичност на гемцитабин, чернодробните и бъбречните функции на пациентите, лекувани с лекарството, трябва да се проследяват непрекъснато.

Гемцитабин може да потисне активността на костния мозък, което води до намален синтез на кръвни клетки; следователно кръвният състав на пациентите трябва да се проследява по време на лечението.

Лечението с гемцитабин може да стимулира началото на сърдечно заболяване, така че трябва да се внимава при прилагане на лекарството при пациенти с анамнеза за сърдечносъдови събития.

Тъй като гемцитабин може да причини сънливост, трябва да се гарантира, че лекарството не е предизвикало този симптом - дори в лека форма - преди да шофира или да работи с машини.

Гемцитабин не трябва да се прилага при пациенти под 18 години.

Взаимодействия

Наблюдавано е, че лечението с лъчетерапия едновременно с гемцитабин може да повиши неговата токсичност.

Трябва да кажете на Вашия лекар, ако приемате - или наскоро сте приемали - лекарства от всякакъв вид, включително лекарства, които се продават без рецепта, билкови и / или хомеопатични продукти.

Гемцитабин и ваксини

Прилагането на живи атенюирани вирусни ваксини при пациенти, получаващи гемцитабин, не се препоръчва силно. Гемцитабинът всъщност е способен да потиска имунната система, като по този начин провокира неадекватен отговор на пациента към ваксината.

Имуносупресията може да стимулира репликацията на атенюирания вирус, като благоприятства появата на инфекции и увеличава страничните ефекти на самата ваксина.

Странични ефекти

Гемцитабин може да предизвика много странични ефекти. Тези ефекти зависят от количеството администрирано лекарство, възможното приложение във връзка с други антинеопластични средства и общите състояния на пациента. Освен това, всеки индивид реагира на химиотерапия по различен начин, следователно не се казва, че страничните ефекти се появяват всички и с еднаква интензивност при всеки пациент.

Основните нежелани ефекти, които може да предизвика лечение с гемцитабин, са изброени по-долу.

миелосупресия

Гемцитабин може да причини миелосупресия, т.е. да стимулира супресията на костния мозък. Това потискане се превръща в намален синтез на кръвни клетки (намалена хемопоеза).

Намаляването на производството на кръвни клетки може да доведе до:

Анемия (понижаване на кръвните нива на хемоглобина), основният симптом на появата на анемия е усещането за физическо изтощение ;
Левкопения (намаляване на нивата на белите кръвни клетки), с повишена чувствителност към свиване на инфекции ;
Тромбоцитна (намаляване на броя на тромбоцитите), това води до поява на необичайни синини и кървене с повишен риск от кървене .

Стомашно-чревни нарушения

Лечението с гемцитабин може да предизвика гадене, повръщане и диария .

Повръщането може да настъпи от няколко часа до няколко дни след приема на лекарството. За контролиране на този симптом се използват антиеметични лекарства (антивомито). Ако симптомите продължават или са тежки, е необходимо да уведомите лекаря.

Диарията може да се лекува с лекарства против диария. Във всеки случай е важно да се пие много за попълване на изгубените течности.

Гемцитабин може също да предизвика запек .

Грипоподобни симптоми

Лечението с гемцитабин може да предизвика грипоподобни симптоми, като треска и студени тръпки . Обикновено тези симптоми се появяват в рамките на 48 часа след приемане на лекарството. Приемането на антипиретични лекарства, като например, парацетамол може да бъде полезно.

Нарушения на нервната система

Лечението с гемцитабин може да предизвика безсъние, главоболие или сънливост, както леки, така и умерени. Има съобщения и за някои случаи на инсулт .

Дихателни нарушения

Гемцитабин може да причини разстройства като диспнея (обикновено лека и бърза), кашлица, ринит, интерстициална пневмония, белодробен оток или бронхоспазъм, обикновено лек и преходен, но в някои случаи може да се наложи фармакологично лечение.

Хепато-билиарни нарушения

Лечението с гемцитабин може да причини хепатобилиарна дисфункция, която се проявява с повишени нива на трансаминази, алкална фосфатаза, билирубин и / или у-глутамилтрансфераза (GGT) в кръвта. Тези нарушения обикновено са временни и стойностите на кръвта трябва да се нормализират след края на лечението.

В допълнение, докладвани са сериозни случаи на чернодробна недостатъчност, за които е установено, че са фатални в някои случаи.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Лечението с гемцитабин може да предизвика бъбречна недостатъчност, хематурия и протеинурия, т.е. наличието на кръв и протеини в урината.

В някои случаи се появи хемолитично-уремичен синдром .

Алергични реакции

Гемцитабин може да предизвика алергични реакции при чувствителни индивиди. Тези реакции обикновено се проявяват под формата на кожни обриви, често свързани със сърбеж . Препоръчва се използването на неутрални почистващи препарати и - ако лекарят прецени, че е необходимо - използването на антихистаминови кремове.

Устни нарушения

Лечението с Gemcitabine може да насърчи появата на малки язви в устата, свързани с болка и усещане за сухота в устата . За да се предотвратят тези симптоми, е важно да се вземат много течности и да се извършва редовно почистване на зъбите с мека четка за зъби. Гемцитабин може също да стимулира появата на стоматит .

Може да се появи и временно изменение на вкуса, което трябва да се върне към нормалното малко след края на терапията.

Сърдечно-съдови заболявания

Въпреки че този вид странични ефекти са редки, употребата на гемцитабин може да причини аритмия, сърдечна недостатъчност, хипотония \ t или инфаркт на миокарда .

алопеция

Гемцитабин може да причини косопад и косопад като цяло, но това е обратим страничен ефект. Косата и косата трябва да започнат да растат скоро след края на химиотерапията.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Лечението с гемцитабин може да доведе до везикули и малки язви и / или лющене на кожата. По-рядко могат да се появят тежки кожни реакции, включително десквамации и обриви на кожата.

Други странични ефекти

Други неблагоприятни ефекти, които могат да възникнат след лечение с гемцитабин са: \ t

Анорексия;
астения;
Отокът, особено лицето, обикновено е обратим;
Генерализирано чувство на неразположение;
Реакции на мястото на инжектиране, обикновено с мек характер;
Безплодието.

свръх доза

Няма антидот в случай на предозиране на гемцитабин.

Ако е настъпило или се подозира предозиране, е необходимо незабавно да се информира онколога. Трябва да се извършат всички подходящи анализи и - ако е необходимо - да се извърши фармакологично лечение на симптомите.

Механизъм за действие

ДНК и РНК са съставени от повтарящи се единици, наречени нуклеотиди.

Нуклеотидите са съставени от:

Азотна основа (има пет съществуващи азотни бази: аденин, тимин, цитозин, гуанин и урацил);
Захар (дезоксирибоза в ДНК и рибоза в РНК); захарта и азотната основа, свързани заедно, образуват нуклеозид ;
Фосфатна група, която е свързана с нуклеозида, съставлява нуклеотида .

Гемцитабин е нуклеозиден аналог на цитидин . Цитидинът е нуклеозид, съставен от азотната цитозинова база, свързана със захар, рибоза в случая на РНК и дезоксирибоза в случая на ДНК.

Благодарение на структурните си характеристики, гемцитабин е в състояние да изпълнява цитотоксичното си действие (токсично за клетките) по два различни начина:

Той е включен в молекулата на удължаване на ДНК (или РНК), което води до грешка, която причинява блокиране на клетъчната репликация, изпращайки клетката до апоптоза (програмиран механизъм на клетъчна смърт);
Инхибира рибонуклеотид редуктазата - ензим, който играе много важна роля в синтеза на ДНК - като по този начин спира растежа на раковите клетки.

Указания за употреба - Дозировка

Гемцитабин е наличен за интравенозно приложение и за интравезикално приложение. Той се появява като белезникав прах, който трябва да се разтвори в подходящо количество разтворител точно преди употребата му.

Интравенозното приложение може да се извърши по три различни начина:

Чрез канюла (тънка тръба), която се вкарва във вена на ръка или ръка;
Чрез централен венозен катетър, който се поставя подкожно във вена близо до ключицата;
Чрез PICC ( периферно вмъкната централна катетърна линия), в този случай, катетърът се вкарва в периферна вена, обикновено от ръка. Тази техника се използва за прилагане на противоракови лекарства за продължително време.

Интравезикалното приложение се осъществява чрез използване на катетър .

Обичайната доза гемцитабин е 1-1, 25 g / m2 телесна повърхност.

Във всеки случай, количеството администрирано лекарство и продължителността на лечението трябва да бъдат установени от лекар-онколог в зависимост от вида на тумора, който ще се лекува, и от общите условия на всеки пациент.

В случай на едновременно приложение на гемцитабин и лъчева терапия, дозата на прилаганото лекарство трябва да бъде намалена.

В случай на пациенти с предшестващо чернодробно и / или бъбречно увреждане, много внимателно трябва да се прилага при прилагане на лекарството.

Бременност и кърмене

Лечението с Gemcitabine трябва да се избягва по време на бременност, освен ако лекарят-онколог не прецени, че е необходимо да го използва.

Тъй като нежеланите реакции при кърмачета - в резултат на употребата на лекарството от майката, не могат да бъдат изключени - кърменето трябва да се избягва.