ASCRIPTIN ® Ацетилсалицилова киселина

ASCRIPTIN ® е лекарство на базата на ацетилсалицилова киселина + магнезий и алуминиев хидроксид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Противовъзпалителни и антиревматични нестероидни лекарства

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания АСРРИТИН ® Ацетилсалицилова киселина

ASCRIPTIN ® е показан при лечението на двете сърдечно-съдови заболявания, свързани с повишен тромботичен риск и болезнени състояния при възпаление на различни органи и апарати.

При педиатрични пациенти ASCRIPTIN® трябва да се използва само за противовъзпалително лечение на ревматични заболявания.

Механизъм на действие ASCRIPTIN ® Ацетилсалицилова киселина

ASCRIPTIN ® е лекарство на базата на ацетилсалицилова киселина, активна съставка, принадлежаща към семейството на нестероидни противовъзпалителни средства и химически получена от салицилова киселина, която се отличава с наличието на ацетилна група на второ място.

Тази малка структурна вариация е отговорна за различната ефикасност и безопасност на молекулата, значително намалявайки нейните киселинни и дразнещи характеристики, запазвайки терапевтичните.

Действието на ацетилсалициловата киселина се дължи на способността на ацетилираните аминокиселини, присъстващи в активните места на циклооксигеназата, да намаляват биологичната активност на тези ензими, полезни за превръщането на арахидоновата киселина в простагландини, химични медиатори, включени в генезиса на възпалението. и възпаление.

Въпреки, че това представлява основната биологична и терапевтична активност, за която се използва ацетилсалицилова киселина, полезно е да се помни как ниските дози на АСК могат да бъдат селективни на нивото на тромбоцитите, където е в състояние да инхибира необратимо ензима тромбоксан синтетаза, отговорен за синтеза на тромбоксан А2, мощна молекула с вазоконстриктор и тромбоцитна агрегация.

От фармакокинетична гледна точка, обаче, чревната абсорбция на ацетилсалициловата киселина, присъстваща в ASCRIPTIN®, се улеснява от едновременното присъствие на магнезиев хидроксид и алуминиев хидроксид, способни да буферират типичната киселинност на АСК, като същевременно предпазват стомашно- дванадесетопръстника от възможни лезии и раздразнения.

Веднъж погълната и метаболизирана от чернодробни естерази в салицилат, свързана с плазмените протеини, тя се разпределя в тялото, където извършва терапевтичното си действие.

Само след доза-зависим полуживот, салициловата киселина се глюкорира до нивото на черния дроб и се елиминира предимно чрез урината.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1.LA РАЗРАБОТВАНЕ НА САЛИЦИЛАТИ

Int J Кардиол. 24 февруари 2012 г.

Работа, която демонстрира ефективността на десенсибилизиращите протоколи, в случаите, когато приложението на аспирин става необходимо за профилактични цели при пациенти, страдащи от свръхчувствителност към салицилати

2. ИНОВАТИВНИ ПРОТЕИНИ: Аспирин при лечение на биполярна депресия

BMJ Open. 2012, 22 февруари, 2 (1): e000643. Печат 2012.

Много интересно клинично изпитване, демонстриращо как контекстуалното използване на някои антибиотици и аспирин може да бъде полезно при лечението на биполярни разстройства. В основата на тази иновативна терапия има няколко биологични доказателства, които показват многобройните невронални увреждания, предизвикани от възпалителни процеси на различни субекти.

3.УПРАВЛЕНИЕ НА МАКСОАЛНО УВРЕЖДАНЕ, ИНДУСИРАНО ОТ НСПВС

Curr Med Chem. 2012; 19 (1): 82-9.

Работа, която цели най-добре да характеризира потенциалните защитни стратегии срещу стомашната лигавица, която може да се комбинира с терапия с ацетилсалицилова киселина без промяна на терапевтичната му ефективност.

Начин на употреба и дозиране

ASCRIPTIN ®

Таблетки от 300 mg ацетилсалицилова киселина, 80 mg магнезиев хидроксид и 70 mg алуминиев хидроксид.

Както беше посочено по-горе, дозата на ацетилсалицила значително влияе върху терапевтичната активност на лекарството, затова се препоръчва да се вземат:

½ или 1 таблетка на ден като еднократно приложение като тромбоцитна антитромбоцитна маса;
1-2 таблетки 2-3 пъти дневно като противовъзпалително, болкоуспокояващо средство.

Във всеки случай, за да се сведат до минимум страничните ефекти на това лекарство, препоръчително е, според медицински показания, да се приема ASCRIPTIN ® след хранене при най-ниските ефективни дози.

Предупреждения ASCRIPTIN ® Ацетилсалицилова киселина

За да се ограничи увреждането на гастро-дуоденалната лигавица, би било полезно да се започне терапия с ASCRIPTIN® при възможно най-ниската доза, като се приема лекарството за предпочитане на пълен стомах.

Специално внимание трябва да се обърне на пациенти с коагулационна диатеза, стомашно-чревни, алергични и сърдечно-съдови заболявания, като се има предвид високата чувствителност на тези пациенти към страничните ефекти на ацетилсалициловата киселина.

Трябва да се очаква коригиране на използваната доза при пациенти в напреднала възраст.

ASCRIPTIN ® съдържа лактоза, така че не се препоръчва за употреба при пациенти с ензим лактазен дефицит, синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция или непоносимост към галактоза.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Показанията за профила на безопасност на ацетилсалициловата киселина, взети по време на бременност, за здравето на плода, варират значително в зависимост от използваната доза.

По-точно, докато дозите, по-ниски от 100 mg, изглеждат безопасни и нямат фетални странични ефекти, по-големите при тази гранична стойност, значително инхибиращи производството на простагландини, могат да компрометират нормалния процес на клетъчна диференциация и пролиферация, присъстващи в ембриона преди и в плода тогава, улеснявайки появата на малформации, особено в сърдечно-съдовата и дихателната система.

Следователно е възможно да се заключи, че употребата на ацетилсалицилова киселина в дози над 100 mg дневно е противопоказана по време на бременност.

Взаимодействия

Терапевтичната активност и профилът на безопасност на ацетилсалициловата киселина могат да бъдат нарушени от едновременното приложение на други активни вещества.

Поради тази причина би било много важно да се обърне особено внимание на едновременния прием на ацетилсалицилова киселина и:

Перорални антикоагуланти и инхибитори на обратното поемане на серотонин, отговорни за повишения риск от кървене;
Диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, метотрексат и циклоспорин, за повишени хепатотоксични и нефротоксични ефекти на ацетилсалициловата киселина;
Нестероидни и кортизонови противовъзпалителни средства, като се има предвид повишения риск от хистологично увреждане на стомашно-чревната лигавица;
Антибиотици, отговорни за фармакокинетичните промени и тяхната терапевтична ефикасност;
Сулфонилуреи, за нарушения, засягащи глюкозния метаболизъм, предвид потенциалния хипогликемичен ефект, индуциран от НСПВС.

Противопоказания ASCRIPTIN ® Ацетилсалицилова киселина

Приемът на ASCRIPTIN ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, ангиоедем, пептична язва, анамнеза за чревно кървене, улцерозен колит, болест на Crohn или предходна анамнеза за същите заболявания, мозъчно-съдови кръвоизливи, хеморагична диатеза или съпътстваща антикоагулантна терапия, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност и продължаващи вирусни инфекции.

Странични ефекти - Странични ефекти

Приемът на ASCRIPTIN®, както и този на всеки лекарствен продукт, съдържащ ацетилсалицилова киселина, може да бъде свързан с появата на различни странични ефекти, чиято честота и тежест обикновено са зависими от дозата.

Най-засегнати са органите и устройствата:

Стомашно-чревни, подложени на пряко и непряко дразнещо действие на АСК, което се проявява с парене, гастралгия, гадене и повръщане, запек и в най-тежките случаи язви и кръвоизливи;
Хемат, при който се наблюдава значително удължаване на времето на кървене, което рядко се свързва с панцитопения;
Урината, характеризираща се с прогресивно влошаване на бъбречната функция;
Дерматологично повлияни от еритема нодозум, обрив, дерматит и билозни реакции в най-тежките случаи;
Сензорни, засегнати от загуба на слуха и офталмопатия;
Метаболитни, с промени, особено при метаболизма на глюкозата;
Централна нервна система с главоболие, безсъние, сънливост, объркване и тремор;
Сърдечно-съдови, свързани с по-голям риск от церебро и сърдечно-съдови събития.