Колестирамин - Questran

Какво

Холестирамин (Questran®) е орално лекарство, предназначено да понижи нивата на холестерола в кръвта или да подобри сърбежа, свързан с някои чернодробни заболявания.

Холестирамин и висок холестерол

Холестираминът е йонообменна смола, която не може да се абсорбира от червата. След като достигне това ниво, тя се свързва необратимо с жлъчните киселини, изливани в тънките черва, предотвратявайки неговата абсорбция.

Превръщането в жлъчните соли, което се получава от черния дроб, е единственият начин, с който тялото може да отстрани излишния холестерол. След като се изсипят в тънките черва, жлъчните киселини, които са част от жлъчния състав, са частично реабсорбирани и частично елиминирани в изпражненията. Ето защо холестираминът, чрез увеличаване на фекалното елиминиране на жлъчните соли, спомага за намаляване на неговата реабсорбция чрез понижаване на плазмените нива на холестерола.

Организмът всъщност се опитва да възстанови изгубения в резултат на лекарството басейн на жлъчните киселини с двоен компенсационен механизъм. Синтезът на ендогенния холестерол се увеличава и чернодробните рецептори за LDL се повишават, за да го изтеглят от тези плазмени липопротеини и да го включат в жлъчните соли.

В крайна сметка след приемането на холестирамин се наблюдава намаляване на холестерола в кръвта, частично ограничено от увеличаването на ендогенния синтез. Налице е също леко намаляване на абсорбционния капацитет на хранителния холестерол поради липса на жлъчни киселини.

Други приложения

Ileotomia

Холестираминът се използва и за предотвратяване на диария при пациенти, които са претърпели резекция на илеална черва (понякога е необходимо при усложненията на болестта на Crohn). В действителност, на нивото на илеума, жлъчните киселини обикновено се реабсорбират, които, когато се отстрани този терминален участък на тънките черва, изтеглят вода в дебелото черво чрез осмотичен ефект, причинявайки диария.

Сърбеж при чернодробни нарушения

Един от най-неприятните симптоми, свързани с заболявания на черния дроб и жлъчните пътища, е сърбеж ; това, също често срещано в третия триместър на бременността поради подобни причини, се дължи на натрупването на жлъчни киселини в кожата, поради неспособността на черния дроб или жлъчните пътища да изхвърлят жлъчката в червата (например поради наличието на изчисления ). Оттук можем да разберем полезността на холестирамина в успокояването на сърбежа, благодарение на неговата вече запомнена способност да предотвратява реабсорбцията на жлъчната част, излята в червата. Дозата на прием трябва в този смисъл да бъде минимално ефективна за контрола на разстройството.

Граници на ефективност

Холестираминът е неефективен при лечението на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, при която - поради генетични причини - не е възможно да се увеличи плътността на рецептора, както е описано в предишния параграф.

Друго ограничение за лечението с холестирамин е хипертриглицеридемия. Всъщност, в рамките на една или две седмици от приема, има 20-30% намаление на общата холестеролемия, почти изцяло при LDL (HDL, т.нар. Добър холестерол, дори са склонни да се увеличават леко). Въпреки това, кръвните нива на триглицеридите имат тенденция да се увеличават, особено при пациенти с хипертриглицеридемия. Този страничен ефект може да бъде контролиран чрез свързване с фибрати. Обаче, когато се изисква важно намаляване на холестерола, лекарството може да бъде свързано със статини.

Странични ефекти

Сред нежеланите лекарствени реакции на холестирамина обикновено попадат в стомашно-чревни нарушения - като констипация, коремна болка, метеоризъм, подуване, пироза и стеаторея (със загуба на мастноразтворими витамини) - които могат да се подобрят отчасти с диета, богата на течности и влакна от интегрирането с мастноразтворими витамини. Освен това, както се очаква, след терапията с холестирамин се наблюдава повишаване на триглицеридите в кръвта, но също така и на алкална фосфатаза и трансаминази. И накрая, лекарството е противопоказано при активна пептична язва и може да увеличи риска от камъни в жлъчния мехур.

Взаимодействия

Лекарството може да ограничи абсорбцията на някои лекарства (като хормони на щитовидната жлеза, мастноразтворими витамини, дигиталис, перорални антикоагуланти, тиазиди, бета-блокери, кортикостероиди, лоперамид, НСПВС, флувастатин, валпроат, доксепин), които трябва да се вземат най-малко 4 часа. от него.

Как да използвате

Обикновено използваните дози са високи, средно варират от 8 до 16 грама на ден, разделени на 2/4 предположения половин час преди хранене или веднага след това. Неприятният вкус на лекарството може да бъде коригиран чрез смесването му в превозно средство с приятен вкус (например плодов сок)

За повече информация относно употребата на холестирамин, моля вижте листовката на Questran.