LOVINACOR® Lovastatina

LOVINACOR ® е лекарство на основата на ловастатин

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемични - инхибитори на HMG-CoA редуктаза

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® е показан за лечение на първична хиперхолестеролемия, хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, в случай на неуспешна диетична терапия и други немедикаментозни хиполипемизиращи мерки.

Приложението на LOVINACOR ® може да се препоръча и в случаи на висок кардиоваскуларен риск при нездравословна хиперхолестеролемия от диетата.

Механизъм на действие LOVINACOR ® Lovastatina

Ловастатинът, съдържащ се в LOVINACOR®, е под формата на неактивен лактон, който следователно е биологично неактивен. Приет орално и абсорбирано в стомашно-чревния тракт, лекарството се концентрира главно в черния дроб, където се хидролизира в активната си форма хидрокси-киселина (ефективна при инхибиране на чернодробния ензим HMG-CoA редуктаза). Инхибиторното действие върху този ензим се осъществява в редукцията на синтеза на мевалонат, основен предшественик на холестерола.

Намаленият синтез на холестерол и свързаните с него липопротеини действа като положителен стимул за експресията на чернодробни рецептори за LDL, като осигурява по-интензивно поемане на холестерола, както и значително намаляване на плазмените нива на този липопротеин.

Следователно терапевтичното действие на LOVINACOR® позволява - чрез контролиране на плазмените стойности на LDL холестерола и триглицеридите - да намалят честотата на сърдечносъдови събития.

След около 24 часа от приема, ловастатин се елиминира главно от черния дроб.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА ЛОВАСТАТИН ПО ЖЕНИТЕ С ХИПЕРЕРКОЛЕСТЕРОЛЕМИЯ

Това проучване на приблизително 3390 жени с лека първична хиперхолестеролемия показва, че 20 или 40 mg ловастатин дневно могат да повишат спада на LDL холестерола от 24 до 40%, триглицеридите от 9 до 18% и повишаване на HDL холестерола от 7 до 9%.

2. Ловастатин при профилактика на сърдечно-съдовия риск

Важно проучване, показващо ефективността на лечението с ловастатин при профилактиката на сърдечносъдови заболявания. По-точно, както дозата от 20 mg, така и дозата от 40 mg гарантират намаляване на честотата на сърдечни и коронарни сърдечни заболявания, неопластични заболявания и обща смъртност, при клинично незначими странични ефекти.

3. ДЪРЖАВИ И РАК

Изследването на антитуморния потенциал на статините е все още отворено и има многобройни и противоречиви резултати в литературата. Едно от най-важните ограничения е контрастът при констатациите по време на прехода от клетъчни култури и животински модели към клиничната практика при човека. Например, това проучване показва способността на ловастатин - при терапевтични дози, използвани в клиничната практика - да инхибира растежа на клетките от рак на простатата in vitro. Въпреки че тези резултати изглеждат малко окуражаващи, все още има известни клинични проучвания.

Начин на употреба и дозиране

LOVINACOR ® 10/20/40 mg ловастатин таблетки : приемът на това лекарство трябва да се препоръчва само след период от поне тримесечие на хиполипидна диета и контролирана физическа активност.

При липса на ефективен терапевтичен отговор, трябва да се започне фармакологична терапия с LOVINACOR ®, като се взема една таблетка от 10 mg дневно, вероятно вечер по време на вечеря.

Ако тази доза е неефективна, Вашият лекар може да увеличи дозата до 40 mg дневно. Това коригиращо действие трябва да се разглежда само след 4 седмици от началото на терапията с ловастатин, период, необходим за постигане на максимална хиполипидемична ефикасност на LOVINACOR ®.

Може да се наложи коригиране на дозата в случай на едновременно лечение с лекарства за понижаване на липидите или при бъбречна недостатъчност.

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ЗАПУСКАТА НА ЛОВИНАКОР ® Lovastatina - НЕОБХОДИМО ПРЕДСТАВЯНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения LOVINACOR ® Lovastatina

Както беше отбелязано, фармакологичното лечение на хиперхолестеролемията е фаза след адаптиране на диетата и начина на живот. В резултат на това, всички немедикаментозни интервенции за противодействие на това състояние също трябва да се поддържат по време на лечението с LOVINACOR ®

Преди и по време на приложението на ловастатин е препоръчително да се следи чернодробната функция и плазменото ниво на трансаминазите, за да се избегне появата на чернодробно заболяване. Всъщност, ако кръвните концентрации на чернодробните ензими са повече от 3 пъти нормални, препоръчително е незабавно да се спре лекарствената терапия.

В допълнение към трансаминазите, лекарят трябва да проучи възможното наличие на мускулни патологии, предишни миопатии или състояния, предразполагащи към увреждане на скелетните мускули (напреднала възраст или едновременно прилагане на определени лекарства). Всичко това, за да се сведе до минимум рискът от рабдомиолиза, описан след приема на ловастатин. При тези групи рискови пациенти е препоръчително постоянно да се следи нивата на серумния креатин киназа.

При здрави пациенти, обаче, би било препоръчително да се установи липсата на симптоми, свързани с увреждане на мускулите - като астения, постоянна умора и мускулни болки - и след това евентуално да се изследват чрез подходящи хематоклични изследвания.

Дългосрочната терапия с LOVINACOR ®, макар и само в изключителни случаи, се свързва с интерстициална белодробна болест, характеризираща се с диспнея, кашлица, астения, треска и загуба на тегло.

LOVINACOR ® съдържа лактоза като съставка; следователно, неговото предположение може да причини появата на стомашно-чревни странични ефекти с различна тежест при пациенти, страдащи от непоносимост и малабсорбция на глюкоза / галактоза, или от ензимен дефицит на лактаза.

Въпреки че сред нежеланите лекарствени реакции, свързани с терапията с ловастатин, е описано наличието на световъртеж, LOVINACOR ® изглежда не пречи на нормалните шофьорски умения на моторните превозни средства и използването на машини.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Като се има предвид значението на холестерола в стадии на ембрионално и фетално развитие, прилагането на LOVINACOR® по време на бременност е строго противопоказано.

Препоръчва се също да се преустанови кърменето по време на лечението, предвид липсата на проучвания, които да характеризират фармакокинетичните свойства на активното вещество, взето с кърмата, и тяхното отражение върху здравето на новороденото.

Взаимодействия

Ловастатин се метаболизира в черния дроб главно чрез ензима цитохром Р450 3А4, лесно модулиран с различни активни съставки, което следователно може да промени нормалните фармакокинетични свойства на LOVINACOR®

По-специално:

Приемът на цитохром CYP3A4 инхибитори (лайка, сок от грейпфрут, итраконазол, кетоконазол, HIV протеазни инхибитори, еритромицин, кларитромицин, циклоспорин, телитромицин и нефазодон) може да доведе до значително повишаване на експозицията на лекарството, увеличаване на честота на дори сериозни странични ефекти;
Едновременното приложение на фибрати, ниацин и други хиполуминантни лекарства може да доведе до увеличаване на биологичната активност, с повишен риск от рабдомиолиза и миопатии;

И накрая, ловастатин - подобно на други статини - може да доведе до увеличаване на протромбиновото време, като по този начин повиши терапевтичния ефект на пероралните антикоагуланти.

Противопоказания LOVINACOR ® Ловастатин

LOVINACOR ® е противопоказан при предишна анамнеза за миопатия или предразположение към развитието на тази патология, в случай на активно чернодробно заболяване, в случай на свръхчувствителност към лекарството или към някой от неговите компоненти и през целия период на бременност и кърмене.

Странични ефекти - Странични ефекти

Нежеланите реакции, описани след приема на ловастатин, обикновено не са много подходящи от клинична и преходна гледна точка.

Сред най-честите нежелани реакции са астения, коремна болка, запек, гадене, спазми, миалгия и световъртеж.

По-важни и сериозни странични ефекти - като интерстициална белодробна болест, увреждане на черния дроб, неврологично и мускулно-скелетно увреждане - са описани, макар и рядко, при пациенти в риск или предразположени към определени заболявания. В тези случаи. обаче, спирането на терапията с LOVINACOR ® осигурява бързо възстановяване на нормалните функции.