VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

VYTORIN ® е лекарство на базата на езетимиб + симвастатин

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Хиполипидемичен - инхибитор на редуктазата на Езетимиб + HMG-CoA

ПоказанияМеханизъм на действиетоПроучвания и клинична ефикасностМодалност на употребата и дозировкаПредупреждения Бременност и кърменеМерацииКонтрандикацииНежелани ефекти

Показания VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

VYTORIN ® е показан - в допълнение към диетичната терапия и здравословен начин на живот - при лечението на първична хиперхолестеролемия и смесена дислипидемия, в случай на терапевтичен неуспех след прилагане на статин самостоятелно.

VYTORIN ® е ефективен също за лечение на фамилна хиперхолестеролемия, както в хетерозиготна форма, така и в хомозиготен вариант.

Механизъм на действие VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

Пероралният прием на VYTORIN ® осигурява в едно приложение две различни активни съставки, с различни фармакокинетични и фармакодинамични характеристики.

Всъщност, докато езетимибът се абсорбира на чревно ниво, глюконизирано главно от черния дроб и се излива в тънките черва с времето, което се оптимизира в рамките на първите два часа, симвастатин се активира в черния дроб чрез процес на хидролиза, който я превръща в съответната хидроксикиселина, биологично активна, средно след 4 часа.

Следователно терапевтичното действие на VYTORIN® се дава от сумата на липидо-понижаващите свойства на двете активни съставки, които действат в съответствие с различни и допълващи се механизми. По-точно, ezetimibe-glucoronide, веднъж излят в червата чрез жлъчката, намалява абсорбцията на "хранителния" холестерол чрез инхибиране на свързания чревен транспортер; симвастатин, от друга страна, действа на нивото на черния дроб, като намалява активността на ензима, участващ в синтеза на мевалонат, след това на холестерола, и увеличава експресията на чернодробни рецептори за LDL.

Тези биологични ефекти водят до подобряване на липидо-понижаващите способности, по-изразено намаляване на кръвните концентрации на LDL холестерол и триглицериди, повишаване на холестеролемията на HDL и намаляване на сърдечно-съдовия риск. Симвастатин обаче, изглежда, има серия от плейотропни ефекти, чийто езетимиб е лишен; тези ефекти могат да подпомогнат и засилят превантивния ефект на VYTORIN ® срещу сърдечносъдови заболявания.

И в двата случая, след като терапевтичното действие бъде прекратено, макар и в различно време, активните съставки се елиминират главно през фекалиите.

Извършени са проучвания и клинична ефикасност

ВИТАРИН И КОЕНЗИМ Q10

Намаляването на коензим Q10, наблюдавано след терапия със статин, изглежда е един от основните заподозрени в началото на миопатиите и рабдомиолизата. Това проучване потвърждава вариацията на този важен кофактор при пациенти, подложени на терапия с VYTARIN. Наличието на симвастатин във VYTARIN води до значително намаляване на плазмените нива на коензим Q10, но не се наблюдава при монотерапия с езетимиб. Освен това, намаляването на концентрациите на този кофактор изглежда е свързано с намаляването на LDL холестеролемията.

2. ЕФЕКТИВНОСТ НА КОМБИНИРАНАТА ТЕРАПИЯ ПРИ ДИАБЕТНИ ПАЦИЕНТИ

Комбинираната терапия с 10 mg езетимиб и 20 mg симвастатин в продължение на 6 седмици гарантира намаляване на LDL холестерола с около 30%; тези данни са регистрирани при пациенти с диабет с висок кардиоваскуларен риск, страдащи от хиперхолестеролемия. Резултатите, получени при комбинираната терапия, са значително по-високи от наблюдаваните след монотерапия с висока доза симвастатин самостоятелно.

3. ВЪЗДЕЙСТВИЕ НА ВИТОРИНА ВЪРХУ ЗДРАВЕТО НА АРТЕРИИТЕ

Това проучване дава възможност да се разбере как прилагането на VYTORIN при пациенти с висок кардиоваскуларен риск, в допълнение към значително понижаване на нивото на LDL холестерола, може да гарантира намаляване на средната дебелина и скованост на сънната артерия. Въпреки положителните резултати, обаче, не се наблюдава намаление на най-често срещаните маркери на възпаление.

Начин на употреба и дозиране

VYTORIN ® таблетки от 10 mg езетимиб + 10/20/40/80 mg симвастатин: стандартната доза, използвана за лечение на първична хиперхолестеролемия, е от 10/10 - 10/20 - 10/40, във връзка с диета хиполипидни и здравословни навици.

Дозата 10/80 се препоръчва за лечение на хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия при наличие на висок кардиоваскуларен риск.

Различната формулировка на дозите позволява на лекаря да адаптира терапията към нуждите на пациента, като се има предвид, че корекциите на дозата трябва да се извършват само след най-малко 4 седмици от началото на терапията (времето, необходимо за постигане на максимален терапевтичен ефект. симвастатин).

ВЪВ ВСЕКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ВЗЕМАНЕТО НА ВИТОРИН ® Езетимиб + симвастатин - НЕОБХОДИМ ПРЕДСТАВЯНЕ И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.

Предупреждения VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

Фармакологичната интервенция с VYTORIN® трябва да бъде предхождана и оградена от хиполипидна диета и здравословни житейски навици. Приемът на това лекарство също трябва да се предшества от внимателен анамнестичен и лабораторен контрол, полезен за проверка на наличието или предразположеността към развитие на мускулни и чернодробни патологии.

За да се намали възможното развитие на такива заболявания, лечението с VYTORIN® трябва да се преустанови или избегне в случай на: повишени плазмени нива на креатин киназа, свързани с миалгии, постоянни мускулни болки и умора или повишени стойности на трансаминазите 3 пъти по-високи от в нормалните граници.

Освен това трябва да се обърне специално внимание на фармакологичното лечение на пациенти, страдащи от заболявания на жлъчния мехур или от интерстициална белодробна болест.

VYTORIN ® съдържа лактоза; следователно, прилагането на този лекарствен продукт при пациенти с малабсорбция на глюкоза / галактоза или ензим лактазен дефицит може да предизвика стомашно-чревни симптоми.

Въпреки че лекарството не действа върху нервната система и върху сферите на вниманието на пациента, наличието на странични ефекти като замаяност и замаяност (по-често в началната фаза на лечението) може да направи шофирането на автомобили и използването на машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Понастоящем няма експериментални данни и клинични проучвания, демонстриращи безопасността на VYTORIN ®, взети по време на бременност, за здравето на майката и плода.

Поради тази причина, предвид значението на липидите по време на ембрионалния и феталния стадий на развитие, приемът на това лекарство не се препоръчва по време на бременност и кърмене.

Взаимодействия

Най-важните фармакологични взаимодействия, наблюдавани за VYTORIN ®, зависят главно от наличието на симвастатин и неговия чернодробен метаболизъм, индуциран от цитохром CYP3A4.

По-точно, приемът на цитохром CYP3A4 инхибитори, като сок от грейпфрут, итраконазол, кетоконазол, HIV протеазни инхибитори, еритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, може да доведе до значително повишаване на експозицията на лекарството, увеличаване на честота на дори сериозни странични ефекти.

VYTORIN ® може да взаимодейства и с перорални антикоагуланти като варфарин, което определя увеличаване на терапевтичните ефекти, с последващо увеличаване на епизодите на кървене. За да се избегнат гореспоменатите странични ефекти, е препоръчително да се следи протромбиновото време и евентуално да се коригира дозата.

Същата предпазна мярка трябва да се вземе в случай на едновременно приемане на циклоспорин.

Въпреки че съдържащият се във VYTORIN ® ezetiemibe не е отговорен за сериозни взаимодействия, трябва да се отбележи, че антиацидите, холестираминът и циклоспоринът могат да доведат до промяна в експозицията на това активно вещество.

Едновременното приложение на фибрати, за които се наблюдава повишаване на холестерола в жлъчката на жлъчния мехур, е противопоказано поради потенциалния риск от холелитиаза, докато в случай на едновременна употреба на дилтиазем, максималните дози VYTORIN не трябва да надвишават дозата. 10/40, за да се избегне разпространението на миопатии и рабдомиолиза.

Противопоказания VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

VYTORIN ® е противопоказан в случай на чернодробно заболяване и повишени стойности на трансаминазите в кръвта, в случай на едновременно приложение на CYP3A4 инхибиращи лекарства и свръхчувствителност към езетимиб, симвастатин или някое от помощните вещества.

Странични ефекти - Странични ефекти

Страничните ефекти, свързани с лечението с VYTORIN ®, изглежда, отразяват тези, описани за двете активни вещества, взети поотделно, с главоболие, замаяност, световъртеж, коремна болка, метеоризъм и миалгия.

Специфични категории рискови пациенти са показали по-често повишаване на плазмените стойности на трансаминазите и креатин киназите, без обаче да е свързана симптоматика.

Честотата на миопатията, рабдомиолизата и клинично значимите нежелани реакции остава почти равна на тази, наблюдавана за индивидуално прилаганите активни вещества.

Описани са само редки случаи на свръхчувствителност към лекарството, придружени от дерматологични реакции, ангиоедем, васкулит, полимиалгия, тромбоцитопения и изменения на хематоклиничните параметри.